(+/-)-trans-4-(1-phenyl-1H-1,2,3-triazol-4-yl)piperidin-3-yl 2-naphthoate | 1446757-32-9

• 分子结构分类: 有机化合物 - 苯类化合物 - 萘
• 英文名称: (+/-)-trans-4-(1-phenyl-1H-1,2,3-triazol-4-yl)piperidin-3-yl 2-naphthoate
• 英文别名: [(3R,4R)-4-(1-phenyltriazol-4-yl)piperidin-3-yl] naphthalene-2-carboxylate
• CAS: 1446757-32-9
• 化学式: C₂₄H₂₂N₄O₂
• 分子量: 398.464
• InChiKey: MBNXQZGIZFQYFF-GGAORHGYSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  4
• 重原子数：
  30
• 可旋转键数：
  5
• 环数：
  5.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.21
• 拓扑面积：
  69
• 氢给体数：
  1
• 氢受体数：
  5

反应信息

• 作为产物：
  描述：

  (±)-tert-butyl trans-3-(2-naphthoyloxy)-4-(1-phenyl-1H-1,2,3-triazol-4-yl)piperidine-1-carboxylate 以 二氯甲烷 、 三氟乙酸 为溶剂， 反应 0.5h， 以46%的产率得到(+/-)-trans-4-(1-phenyl-1H-1,2,3-triazol-4-yl)piperidin-3-yl 2-naphthoate
  参考文献：
  名称：

  Use of triazolylpiperidine derivatives

  摘要：

  本发明涉及三唑基哌啶化合物，用于治疗高血压及由高血压和高血压引起或涉及的疾病、紊乱或情况。具体来说，本发明涉及取代的三唑基哌啶化合物，代表天冬氨酸蛋白酶的抑制剂，特别是肾素的抑制剂。此外，本发明涉及含有相同化合物的药物组合物，用于治疗或预防高血压，优选是原发性高血压。

  公开号：

  EP2614823A1

文献信息

• Triazolylpiperidine derivatives and method for making the same
  申请人：Bergen Teknologioverføring AS

  公开号：EP2465848A1

  公开（公告）日：2012-06-20

  In a first aspect, the present invention relates to a method for the preparation of alkynylpiperidine and alkynylpiperidine derivatives. In particular, a method is provided for preparing alkynylpiperidine derivatives starting from epoxide compounds. Further, the alkynylpiperidine derivatives according to the present inventions are substituted trans-3- 4-alkynylpiperidine derivatives. In another aspect, triazolylpiperidine compounds and methods for said preparation are provided. In particular, the triazolylpiperidine compounds according to the present invention are obtained by reacting an alkynylpiperidine derivatives with an organic azid, preferably, in the presence of a Cu (I) or Ru catalyst. In a preferred embodiment, 1,4-disubstituted or 1,5-disubstituted 1,2,3-triazolylpiperidine compounds are provided.

  第一方面，本发明涉及一种制备炔基哌啶和炔基哌啶衍生物的方法。特别是提供了一种从环氧化合物开始制备炔基哌啶衍生物的方法。此外，根据本发明的炔基哌啶衍生物是取代的反式-3- 4-炔基哌啶衍生物。另一方面，本发明提供了三唑基哌啶化合物及其制备方法。特别是，根据本发明的三唑基哌啶化合物是通过烷基哌啶衍生物与有机叠氮反应得到的，最好是在 Cu (I) 或 Ru 催化剂存在下反应。在一个优选的实施方案中，提供了 1，4-二取代或 1，5-二取代的 1，2，3-三唑基哌啶化合物。