(R)-2-[2-(1-Hydroxy-ethyl)-pyrimidin-4-yl]-1,2,3,4-tetrahydro-isoquinoline-7-sulfonic acid dimethylamide | 300551-55-7

• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机杂环化合物 - 四氢异喹啉
• 英文名称: (R)-2-[2-(1-Hydroxy-ethyl)-pyrimidin-4-yl]-1,2,3,4-tetrahydro-isoquinoline-7-sulfonic acid dimethylamide
• 英文别名: 2-[2-[(1R)-1-hydroxyethyl]pyrimidin-4-yl]-N,N-dimethyl-3,4-dihydro-1H-isoquinoline-7-sulfonamide
• CAS: 300551-55-7
• 化学式: C₁₇H₂₂N₄O₃S
• 分子量: 362.453
• InChiKey: HOIUIUFDUVEWNQ-GFCCVEGCSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  0.9
• 重原子数：
  25
• 可旋转键数：
  4
• 环数：
  3.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.41
• 拓扑面积：
  95
• 氢给体数：
  1
• 氢受体数：
  7

反应信息

• 作为产物：
  描述：

  (R)-1-[4-(7-dimethylsulfamoyl-3,4-dihydro-1H-isoquinolin-2-yl)-pyrimidin-2-yl]-ethyl acetate 、 单水氢氧化锂 在 isopropyl alcohol chloroform 、 Sodium sulfate-III 、 chloroform methanol 、 methanol diethyl ether 作用下， 以 水合甲醇 为溶剂， 反应 0.83h， 以to give 90 mg (31%) of the title compound as a white solid的产率得到(R)-2-[2-(1-Hydroxy-ethyl)-pyrimidin-4-yl]-1,2,3,4-tetrahydro-isoquinoline-7-sulfonic acid dimethylamide
  参考文献：
  名称：

  Sorbitol dehydrogenase inhibitors

  摘要：

  本发明涉及一种公式I的山梨醇脱氢酶抑制剂，其中R1、R2和R3如规范中所定义。本发明还涉及包含这些化合物的制药组合物，并通过向患有糖尿病且因此有发生这些并发症的风险的哺乳动物投与这些化合物来治疗或预防糖尿病并发症，特别是糖尿病神经病、糖尿病肾病、糖尿病微血管病、糖尿病大血管病和糖尿病心肌病。本发明还涉及包含本发明公式I化合物与醛固酮还原酶抑制剂的制药组合物，以及用其治疗或预防糖尿病并发症的方法。本发明还涉及包含本发明公式I化合物与NHE-1抑制剂的制药组合物，以及用其治疗心肌病和其他与心脏相关的问题的方法。本发明还涉及用于合成公式I化合物的某些中间体以及制备这些中间体的方法。

  公开号：

  US06869943B2

文献信息

• Sorbitol dehrydrogenase inhibitors
  申请人：Chu-Moyer Margaret Y.

  公开号：US06936600B2

  公开（公告）日：2005-08-30

  This invention is directed to sorbitol dehydrogenase inhibitory compounds of the formula I, wherein R 1 , R 2 and R 3 are as defined in the specification. This invention is also directed to pharmaceutical compositions containing those compounds and methods of treating or preventing diabetic complications, particularly diabetic neuropathy, diabetic nephropathy, diabetic microangiopathy, diabetic macroangiopathy and diabetic cardiomyopathy by administering such compounds to a mammal suffering from diabetes and therefore at risk for developing such complications. This invention is also directed to pharmaceutical compositions comprising a combination of a compound of formula I of this invention with an aldose reductase inhibitor and to methods of treating or preventing diabetic complications therewith. This invention is also directed to pharmaceutical compositions comprising a combination of a compound of formula I of this invention with an NHE-1 inhibitor and to methods of treating cardiomyopathy and other heart-related problems therewith. This invention is also directed to certain intermediates used in the synthesis of the compounds of formula I and to processes for preparing those intermediates.

  本发明涉及公式I的山梨醇脱氢酶抑制剂化合物，其中R1、R2和R3如规范中所定义。本发明还涉及包含这些化合物的制药组合物以及通过向患有糖尿病且因此有发展这些并发症的风险的哺乳动物投与这些化合物来治疗或预防糖尿病并发症，特别是糖尿病神经病变、糖尿病肾病、糖尿病微血管病、糖尿病大血管病和糖尿病心肌病的方法。本发明还涉及包括本发明的公式I化合物与醛糖还原酶抑制剂的组合物的制药组合物以及用于治疗或预防糖尿病并发症的方法。本发明还涉及包括本发明的公式I化合物与NHE-1抑制剂的组合物的制药组合物以及用于治疗心肌病和其他与心脏有关的问题的方法。本发明还涉及用于合成公式I化合物的某些中间体以及制备这些中间体的方法。
• US6414149B1
  申请人：——

  公开号：US6414149B1

  公开（公告）日：2002-07-02
• US6602875B2
  申请人：——

  公开号：US6602875B2

  公开（公告）日：2003-08-05
• US6660740B1
  申请人：——

  公开号：US6660740B1

  公开（公告）日：2003-12-09
• US6869943B2
  申请人：——

  公开号：US6869943B2

  公开（公告）日：2005-03-22