4,6-二氟-1H-吲唑-3-胺 | 1197193-24-0

• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机杂环化合物 - 苯并吡唑类
• 中文名称: 4,6-二氟-1H-吲唑-3-胺
• 中文别名: 3-氨基-4,6-二氟-1H-吲唑
• 英文名称: 4,6-difluoro-1H-indazol-3-ylamine
• 英文别名: 4,6-Difluoro-1H-indazol-3-amine
• CAS: 1197193-24-0
• 化学式: C₇H₅F₂N₃
• 分子量: 169.134
• InChiKey: LURQUCAPVCIQML-UHFFFAOYSA-N

物化性质

• 沸点：
  371.2±37.0 °C(Predicted)
• 密度：
  1.598±0.06 g/cm3(Predicted)

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  1.4
• 重原子数：
  12
• 可旋转键数：
  0
• 环数：
  2.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.0
• 拓扑面积：
  54.7
• 氢给体数：
  2
• 氢受体数：
  4

安全信息

• 海关编码：
  2933990090

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  4,6-二氟-1H-吲唑-3-胺 、 N-BOC-4-(2-乙氧羰基乙酰基)哌啶 在 potassium phosphate 作用下， 反应 0.25h， 以27 mg的产率得到tert-butyl 4-(8,10-difluoro-4-oxo-1,4-dihydropyrimido[1,2-b]indazol-2-yl)piperidine-1-carboxylate
  参考文献：
  名称：

  [EN] (AZA)PYRIDOPYRAZOLOPYRIMIDINONES AND INDAZOLOPYRIMIDINONES AS INHIBITORS OF FIBRINOLYSIS
  [FR] (AZA)PYRIDOPYRAZOLOPYRIMIDINONES ET INDAZOLOPYRIMIDINONES UTILISÉES COMME INHIBITEURS DE LA FIBRINOLYSE

  摘要：

  本申请涉及新型取代的(氮杂)吡啶吡唑吡嘧啶酮和吲唑吡嘧啶酮，以及它们的制备方法，这些化合物可单独或组合使用于治疗和/或预防疾病的方法中，特别是用于治疗和/或预防患有或不患有基础遗传或获得性出血性疾病的患者的急性和复发性出血，其中出血与来自以下组中选择的疾病或医疗干预相关，该组包括月经过多、产后出血、出血性休克、创伤、手术、移植、中风、肝病、遗传性血管性水肿、鼻血、以及血液积聚后的滑膜炎和软骨损伤。

  公开号：

  WO2015067549A1

文献信息

• [EN] MONOACYLGLYCEROL LIPASE MODULATORS<br/>[FR] MODULATEURS DE LA MONOACYLGLYCÉROL LIPASE
  申请人：JANSSEN PHARMACEUTICA NV

  公开号：WO2021191359A1

  公开（公告）日：2021-09-30

  Fused and bridged compounds of Formula (I), and pharmaceutically acceptable salts, isotopes, N-oxides, solvates, and stereoisomers thereof, pharmaceutical compositions containing them, methods of making them, and methods of using them including methods for treating disease states, disorders, and conditions associated with MGL modulation, such as those associated with pain, psychiatric disorders, neurological disorders (including, but not limited to major depressive disorder, treatment resistant depression, anxious depression, autism spectrum disorders, Asperger syndrome, bipolar disorder), cancers and eye conditions: (I) wherein R1a, R1b, R2, and R3, are defined herein.

  化合物的融合和桥联化合物的化学式(I)，以及其药用可接受的盐、同位素、N-氧化物、溶剂合物和立体异构体，含有它们的药物组合物，制备它们的方法，以及使用它们的方法，包括用于治疗与MGL调节相关的疾病状态、紊乱和症状的方法，例如与疼痛、精神紊乱、神经紊乱（包括但不限于重度抑郁症、治疗抵抗性抑郁症、焦虑性抑郁症、自闭症谱系障碍、亚斯伯格综合症、双相情感障碍）、癌症和眼部疾病相关的方法：(I)其中R1a、R1b、R2和R3在此定义。
• [EN] (AZA)PYRIDOPYRAZOLOPYRIMIDINONES AND INDAZOLOPYRIMIDINONES AS INHIBITORS OF FIBRINOLYSIS<br/>[FR] (AZA)PYRIDOPYRAZOLOPYRIMIDINONES ET INDAZOLOPYRIMIDINONES UTILISÉES COMME INHIBITEURS DE LA FIBRINOLYSE
  申请人：BAYER PHARMA AG

  公开号：WO2015067549A1

  公开（公告）日：2015-05-14

  The present application relates to novel substituted (aza)pyridopyrazolopyrimidinones and indazolopyrimidinones, to processes for their preparation, the compounds for use alone or in combinations in a method for the treatment and/or prophylaxis of diseases, in particular for the treatment and/or prophylaxis of acute and recurrent bleeding in patients with or without underlying hereditary or acquired bleeding disorders, wherein the bleeding is associated with a disease or medical intervention selected from the group consisting of menorrhagia, postpartum hemorrhage, hemorrhagic shock, trauma, surgery, transplantation, stroke, liver diseases, hereditary angioedema, nosebleed, and synovitis and cartilage damage following hemarthrosis.

  本申请涉及新型取代的(氮杂)吡啶吡唑吡嘧啶酮和吲唑吡嘧啶酮，以及它们的制备方法，这些化合物可单独或组合使用于治疗和/或预防疾病的方法中，特别是用于治疗和/或预防患有或不患有基础遗传或获得性出血性疾病的患者的急性和复发性出血，其中出血与来自以下组中选择的疾病或医疗干预相关，该组包括月经过多、产后出血、出血性休克、创伤、手术、移植、中风、肝病、遗传性血管性水肿、鼻血、以及血液积聚后的滑膜炎和软骨损伤。
• INDAZOLYL- AND INDOLYL-BENZAMIDE DERIVATIVES
  申请人：Hughes Philip F.

  公开号：US20160075662A1

  公开（公告）日：2016-03-17

  The invention relates to indazolylbenzamide, indolylbenzamide, benzo[d]imidazolyl-benzamide, and benzo[d]triazolylbenzamide derivatives of formula useful in the treatment and/or prevention of diseases and/or conditions related to cell proliferation, such as cancer, infection, inflammation and inflammation-associated disorders, and conditions associated with angiogenesis.

  本发明涉及公式的indazolylbenzamide，indolylbenzamide，benzo [d] imidazolyl-benzamide和benzo [d] triazolylbenzamide衍生物，用于治疗和/或预防与细胞增殖相关的疾病和/或状况，如癌症，感染，炎症和炎症相关疾病以及与血管生成相关的状况。
• Indazolyl- and indolyl-benzamide derivatives
  申请人：ESANEX, INC.

  公开号：US10246421B2

  公开（公告）日：2019-04-02

  The invention relates to indazolylbenzamide, indolylbenzamide, benzo[d]imidazolyl-benzamide, and benzo[d]triazolylbenzamide derivatives of formula useful in the treatment and/or prevention of diseases and/or conditions related to cell proliferation, such as cancer, infection, inflammation and inflammation-associated disorders, and conditions associated with angiogenesis.

  本发明涉及吲唑基苯甲酰胺、吲哚基苯甲酰胺、苯并[d]咪唑基苯甲酰胺和苯并[d]三唑基苯甲酰胺衍生物，其式为 用于治疗和/或预防与细胞增殖有关的疾病和/或病症，如癌症、感染、炎症和炎症相关疾病，以及与血管生成有关的病症。
• (AZA)PYRIDOPYRAZOLOPYRIMIDINONES AND INDAZOLOPYRIMIDINONES AS INHIBITORS OF FIBRINOLYSIS
  申请人：Bayer Pharma Aktiengesellschaft

  公开号：EP3066100B1

  公开（公告）日：2019-04-17