Tyrosine, beta-methyl- | 59-25-6

• 分子结构分类: 有机化合物 - 苯丙烷和聚酮 - 苯丙酸
• 英文名称: Tyrosine, beta-methyl-
• 英文别名: (2S)-2-amino-3-(4-hydroxyphenyl)butanoic acid
• CAS: 59-25-6
• 化学式: C₁₀H₁₃NO₃
• 分子量: 195.21
• InChiKey: CSKLNJOBXITXRM-HSOSERFQSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  -1.4
• 重原子数：
  14
• 可旋转键数：
  3
• 环数：
  1.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.3
• 拓扑面积：
  83.6
• 氢给体数：
  3
• 氢受体数：
  4

文献信息

• Macrocyclic Ghrelin Receptor Antagonists and Inverse Agonists and Methods of Using the Same
  申请人：Hoveyda Hamid R.

  公开号：US20110105389A1

  公开（公告）日：2011-05-05

  The present invention provides novel conformationally-defined macrocyclic compounds that have been demonstrated to be selective modulators of the ghrelin receptor (GRLN, growth hormone secretagogue receptor, GHS-R1a and subtypes, isoforms and/or variants thereof). Methods of synthesizing the novel compounds are also described herein. These compounds are useful as antagonists or inverse agonists of the ghrelin receptor and as medicaments for treatment and prevention of a range of medical conditions including, but not limited to, metabolic and/or endocrine disorders, obesity and obesity-associated disorders, appetite or eating disorders, addictive disorders, cardiovascular disorders, gastrointestinal disorders, genetic disorders, hyperproliferative disorders, central nervous system disorders and inflammatory disorders.

  本发明提供了新型构象定义的大环化合物，已被证明是生长激素分泌素受体（GRLN，生长激素分泌素受体，GHS-R1a及其亚型、异构体和/或变种）的选择性调节剂。本文还描述了合成这些新型化合物的方法。这些化合物可用作生长激素分泌素受体的拮抗剂或逆向激动剂，以及用于治疗和预防一系列医学疾病，包括但不限于代谢和/或内分泌紊乱、肥胖和与肥胖相关的疾病、食欲或进食紊乱、成瘾紊乱、心血管疾病、胃肠道疾病、遗传疾病、过度增殖性疾病、中枢神经系统疾病和炎症性疾病。
• Process for the manufacture of persilylated peptides
  申请人：SOLVAY (Société Anonyme)

  公开号：EP2060580A1

  公开（公告）日：2009-05-20

  Process for the manufacture of a peptide or peptide analog, which comprises (a) producing a persilylated peptide or persilylated peptide analogue by silylating a corresponding peptide by reaction with a silylating agent other than trimethylsilylcyanide and (b) reacting a compound of formula (I) X-A-COOH wherein X is an amino protecting group, A is an aminoacid, peptide or peptide analogue residue and -COOH designates an optionally activated carboxylic group, with a persilylated peptide or a persilylated peptide analogue containing from 4 to 15 aminoacids.

  制备肽或肽类似物的过程，包括(a)通过与非三甲基硅氰基以外的硅化试剂反应，硅化相应的肽，制备硅醚化的肽或硅醚化的肽类似物，以及(b)将式(I)的化合物X-A-COOH与含有4至15个氨基酸的硅醚化的肽或硅醚化的肽类似物反应，其中X是氨基保护基，A是氨基酸、肽或肽类似物残基，-COOH表示可选择激活的羧基。
• [EN] PROCESS FOR THE MANUFACTURE OF PERSILYLATED PEPTIDES<br/>[FR] PROCÉDÉ DE FABRICATION DE PEPTIDES PERSILYLÉS
  申请人：SOLVAY

  公开号：WO2009065836A1

  公开（公告）日：2009-05-28

  Process for the manufacture of a persilylated peptide or peptide analog, which comprises (a) producing a persilylated peptide or persilylated peptide analogue by silylating a corresponding peptide by reaction with a silylating agent other than trimethylsilylcyanide and (b) reacting a compound of formula (I) X-A-COOH wherein X is an amino protecting group, A is an aminoacid, peptide or peptide analogue residue and -COOH designates an optionally activated carboxylic group, with a persilylated peptide or a persilylated peptide analogue containing from 4 to 15 aminoacids.

  制备含有硅烷基的肽或肽类似物的过程，包括：（a）通过使用非三甲基硅基氰化物的硅烷化试剂与相应的肽反应，制备含有硅烷基的肽或肽类似物；（b）将式(I)的化合物X-A-COOH与含有4至15个氨基酸的含有硅烷基的肽或肽类似物反应，其中X是氨基保护基，A是氨基酸、肽或肽类似物残基，-COOH表示可选的活化羧基。
• Procédé pour la séparation d'énantiomères et réactif énantiopur
  申请人：SOLVAY (Société Anonyme)

  公开号：EP1046627A2

  公开（公告）日：2000-10-25

  Procédé pour la séparation d'énantiomères comprenant au moins un groupement fonctionnel libre dans lequel on fait réagir en milieu basique un réactif à base d'un aminoacide énantiopur avec un mélange comprenant des énantiomères.

  分离包含至少一个游离官能团的对映体的工艺，其中基于对映体纯氨基酸的试剂在碱性介质中与包含对映体的混合物反应。
• METHODS OF SCREENING COMPOUNDS FOR GRK6 MODULATING ACTIVITY
  申请人：Duke University

  公开号：EP1540332A1

  公开（公告）日：2005-06-15