细菌中的抗生素耐药性加剧了抗菌素耐药性问题。几十年来,导致常见或严重感染的细菌已经对每种引入市场的新抗生素产生了不同程度的耐药性。面对这一现实,社会最迫切的需求之一是寻找具有新作用机制的新型抗菌药物。为了这个目标,我们在此描述了一组新型化合物的开发,包括基于
哌嗪和
噻吩的
噻唑烷酮(5a-i)和
噻吩-
噻唑烷酮(6a-i)。化合物(5a-i)和(6a-i)开发、合成并测试了它们的抗菌活性,并在各种分析技术的帮助下阐明了它们的结构。化合物5a和5d对
铜绿假单胞菌表现出优异的抗菌功效,MIC 为 50 μg/ml,而化合物6c和6e分别对
金黄色葡萄球菌和大肠杆菌表现出相似的效力。化合物5e和6i对白色念珠菌的抗真菌功效非常显着(MIC = 50 μg/ml)。唯一具有优异抗真菌功效的化合物黑曲霉是化合物5e (MIC = 50 μg/ml)。
化学-
硅-
生物学方法可以为这种新型杂交支架在开发有前景的抗菌剂方面的潜力提供有价值的见解。