(1R,5S,6s)-tert-butyl 6-(hydroxymethyl)-3-azabicyclo[3.1.0]hexane-3-carboxylate | 827599-21-3

• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机杂环化合物 - 哌啶类
• 英文名称: (1R,5S,6s)-tert-butyl 6-(hydroxymethyl)-3-azabicyclo[3.1.0]hexane-3-carboxylate
• 英文别名: (1R,5S,6s)-3-tert-butyl 6-(hydroxymethyl)-3-azabicyclo[3.1.0]hexane-6-carboxylatye；(1R,5S,6R)-tert-butyl 6-(hydroxymethyl)-3-azabicyclo[3.1.0]hexane-3-carboxylate；(1R,5S,6r)-tert-butyl-6-(hydroxymethyl)-3-azabicyclo[3.1.0]hexane-3-carboxylate；tert-butyl (1R,5S,6S)-6-(hydroxymethyl)-3-azabicyclo[3.1.0]hexan-3-carboxylate；(1A,5A,6A)-3-TERT-BUTOXYCARBONYL-6-HYDROXYMETHYL-3-AZABICYCLO[3.1.0]-hexane
• CAS: 827599-21-3
• 化学式: C₁₁H₁₉NO₃
• 分子量: 213.277
• InChiKey: JVIDPFGQYMFQDZ-AYMMMOKOSA-N

物化性质

• 沸点：
  307.5±15.0 °C(Predicted)
• 密度：
  1.157±0.06 g/cm3(Predicted)

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  1.09
• 重原子数：
  15.0
• 可旋转键数：
  1.0
• 环数：
  2.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.91
• 拓扑面积：
  49.77
• 氢给体数：
  1.0
• 氢受体数：
  3.0

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  (1R,5S,6s)-tert-butyl 6-(hydroxymethyl)-3-azabicyclo[3.1.0]hexane-3-carboxylate 在 吡啶 、 氨 、 氢气 、 盐酸-N-乙基-Nˊ-(3-二甲氨基丙基)碳二亚胺 、 三乙胺 、 sodium iodide 作用下， 以 甲醇 、 二氯甲烷 、 乙腈 为溶剂， 25.0 ℃ 、103.42 kPa 条件下， 反应 31.0h， 生成 (1R,5S,6r)-tert-butyl 6-(2-((E)-3-(pyridin-3-yl)acrylamido)ethyl)-3-azabicyclo[3.1.0]hexane-3-carboxylate
  参考文献：
  名称：

  [EN] FUSED BICYCLIC HETEROCYCLES AS THEREAPEUTIC AGENTS
  [FR] HÉTÉROCYCLES BICYCLIQUES FUSIONNÉS EN TANT QU'AGENTS THÉRAPEUTIQUES

  摘要：

  这份披露涉及化合物、包含它们的药物组合物，以及使用这些化合物和组合物治疗与烟酰胺磷酸核糖转移酶（NAM FT）表达相关的疾病的方法。更具体地，这份披露涉及融合的双环杂环化合物及其药物组合物，使用这些化合物抑制NAM FT的方法，以及治疗与NAMPT表达相关疾病的方法。

  公开号：

  WO2020073031A1
• 作为产物：
  描述：

  rac-(1R,5S,6r)-3-(tert-butoxycarbonyl)-3-azabicyclo[3.1.0]hexane-6-carboxylic acid 在 硼烷四氢呋喃络合物 作用下， 以 四氢呋喃 为溶剂， 反应 2.0h， 以98%的产率得到(1R,5S,6s)-tert-butyl 6-(hydroxymethyl)-3-azabicyclo[3.1.0]hexane-3-carboxylate
  参考文献：
  名称：

  WO2020068867A5

  摘要：

  公开号：

  WO2020068867A5

文献信息

• [EN] MODULATORS OF METABOTROPIC GLUTAMATE RECEPTOR 2<br/>[FR] MODULATEURS DU RÉCEPTEUR MÉTABOTROPIQUE DU GLUTAMATE 2
  申请人：MASSACHUSETTS GEN HOSPITAL

  公开号：WO2021155196A1

  公开（公告）日：2021-08-05

  The present application provides a compound of Formula: or a pharmaceutically acceptable salt thereof, wherein ring B, L1, ring A, L2, n, R1, R2, R3, R4, and X1 are as described herein. Pharmaceutical compositions comprising the compound, as well as the methods of making and using the compound, are also provided.

  本申请提供了一种化合物的公式：或其药用可接受的盐，其中环B、L1、环A、L2、n、R1、R2、R3、R4和X1如本文所述。还提供了包含该化合物的药物组合物，以及制造和使用该化合物的方法。
• SERINE/THREONINE KINASE INHIBITORS
  申请人：GENENTECH, INC.

  公开号：US20150031674A1

  公开（公告）日：2015-01-29

  Compounds having the formula I wherein R 1 , R 2 , R 3 , R 4 , R 5 , R a , R b , R c , R d , R e , n, r, s and t are as defined herein and which compounds are inhibitors of PAK1. Also disclosed are compositions and methods for treating cancer and hyperproliferative disorders.

  具有公式I的化合物，其中R1、R2、R3、R4、R5、Ra、Rb、Rc、Rd、Re、n、r、s和t的定义如本文所述，并且这些化合物是PAK1的抑制剂。还公开了用于治疗癌症和过度增殖性疾病的组合物和方法。
• [EN] OXAZOLIDINONE DERIVATIVES AS ANTIMICROBIALS<br/>[FR] DERIVES D'OXAZOLIDINONES EN TANT QU'AGENTS ANITMICROBIENS
  申请人：RANBAXY LAB LTD

  公开号：WO2004069816A1

  公开（公告）日：2004-08-19

  The present invention relates to certain substituted phenyl oxazolidinones of the formula h wherein T is a ring and to the processes for the synthesis of the same. The compounds are useful antimicrobial agents, effective against a number of human and veterinary pathogens, including gram-positive aerobic bacteria such as multiply-resistant staphylococci, streptococci and enterococci as well as anaerobic organisms such as Bactericides spp. and Clostridia spp. species, and acid fast organisms such as Mycobacterium tuberculosis, Mycobacterium avium and Mycobacterium tuberculosis, Mycobacterium avium and Mycobacterium spp.

  本发明涉及某些带有取代基的苯基噁唑烷酮，其化学式为h，其中T是一个环，并涉及其合成过程。这些化合物是有用的抗微生物剂，对许多人类和兽医病原体有效，包括革兰氏阳性厌氧细菌，如多重耐药葡萄球菌、链球菌和肠球菌，以及厌氧生物，如杆菌属和梭菌属物种，以及耐酸生物，如结核分枝杆菌、分枝杆菌和结核分枝杆菌、分枝杆菌和分枝杆菌属。
• Azabicyclic amine histamine-3 receptor antagonists
  申请人：Wlodecki Bishop

  公开号：US20060047114A1

  公开（公告）日：2006-03-02

  This invention is directed to compounds of the formula I as defined herein, or a pharmaceutically acceptable salt thereof; a pharmaceutical composition containing a compound of formula I, a method of treatment of a disorder or condition that may be treated by antagonizing histamine H3 receptors, the method comprising administering to a mammal in need of such treatment a compound of formula I as described above, and a method of treatment of a disorder or condition selected from the group consisting of depression, mood disorders, schizophrenia, anxiety disorders, Alzheimer's disease, attention-deficit disorder (ADD), attention-deficit hyperactivity disorder (ADHD), psychotic disorders, sleep disorders, obesity, dizziness, epilepsy, motion sickness, respiratory diseases, allergy, allergy-induced airway responses, allergic rhinitis, nasal congestion, allergic congestion, congestion, hypotension, cardiovascular disease, diseases of the GI tract, hyper and hypo motility and acidic secretion of the gastrointestinal tract, the method comprising administering to a mammal in need of such treatment a compound of formula I as described above.

  这项发明涉及本文中定义的I式化合物，或其药学上可接受的盐；含有I式化合物的药物组合物；一种治疗可能通过拮抗组胺H3受体而治疗的紊乱或疾病的方法，该方法包括向需要此类治疗的哺乳动物施用上述I式化合物；以及一种治疗抑郁症、情绪障碍、精神分裂症、焦虑障碍、阿尔茨海默病、注意力缺陷障碍（ADD）、注意力缺陷多动障碍（ADHD）、精神障碍、睡眠障碍、肥胖、眩晕、癫痫、晕动病、呼吸道疾病、过敏、过敏诱导的气道反应、过敏性鼻炎、鼻塞、过敏性充血、充血、低血压、心血管疾病、胃肠道疾病、胃肠道的高低蠕动性和酸分泌的疾病的方法，该方法包括向需要此类治疗的哺乳动物施用上述I式化合物。
• [EN] SRC INHIBITORS AND USES THEREOF<br/>[FR] INHIBITEURS DE SRC ET LEURS UTILISATIONS
  申请人：RELAY THERAPEUTICS INC

  公开号：WO2022109551A1

  公开（公告）日：2022-05-27

  The present invention relates to compounds and methods useful for inhibiting non-receptor tyrosine-protein kinase Src ("Src"). The invention also provides pharmaceutically acceptable compositions comprising compounds of the present invention and methods of using said compositions in the treatment of various disorders.

  本发明涉及于化合物和方法，用于抑制非受体酪氨酸蛋白激酶Src（“Src”）。本发明还提供了包含本发明化合物的药学上可接受的组合物，并且提供了使用该组合物治疗各种疾病的方法。