N,1-二甲基-N-(4-哌啶基)-4-哌啶胺 | 775288-61-4

• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机杂环化合物 - 哌啶类
• 中文名称: N,1-二甲基-N-(4-哌啶基)-4-哌啶胺
• 中文别名: 环戊羧酸,2-氨基-4-甲基-,(1R,2S,4S)-rel-
• 英文名称: N,1-dimethyl-N-(4-piperidinyl)-4-piperidinamine
• 英文别名: N,1-dimethyl-N-piperidin-4-ylpiperidin-4-amine
• CAS: 775288-61-4
• 化学式: C₁₂H₂₅N₃
• 分子量: 211.351
• InChiKey: MSYTUMLZBYMBNS-UHFFFAOYSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  1
• 重原子数：
  15
• 可旋转键数：
  2
• 环数：
  2.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  1.0
• 拓扑面积：
  18.5
• 氢给体数：
  1
• 氢受体数：
  3

安全信息

• 海关编码：
  2933399090

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  N,1-二甲基-N-(4-哌啶基)-4-哌啶胺 、 以 四氢呋喃 为溶剂， 生成 [(2R,6R)-1-(4-chlorophenyl)sulfonyl-6-ethylpiperidin-2-yl]methyl 4-[methyl-(1-methylpiperidin-4-yl)amino]piperidine-1-carboxylate
  参考文献：
  名称：

  2,6-Disubstituted N-arylsulfonyl piperidines as γ-secretase inhibitors

  摘要：

  A novel piperidine series of gamma-secretase inhibitors, potentially useful for the treatment of Alzheimer's disease, is disclosed. SAR investigation revealed the requirement for cis-stereochemistry of the substituents attached to the core, which resulted in the chair-like diaxial conformation of the piperidine ring. The series was optimized to provide inhibitors with IC(50)'s in the single-digit nanomolar range. Absolute stereochemistry of the active enantiomer was assigned. (c) 2006 Elsevier Ltd. All rights reserved.

  DOI：

  10.1016/j.bmcl.2006.09.094
• 作为产物：
  描述：

  N,1-dimethyl-N-[1-(phenylmethyl)-4-piperidinyl]-4-piperidinamine 在 palladium 10% on activated carbon 氢气 作用下， 以 甲醇 为溶剂， 20.0 ℃ 、344.75 kPa 条件下， 反应 10.0h， 以29%的产率得到N,1-二甲基-N-(4-哌啶基)-4-哌啶胺
  参考文献：
  名称：

  Benzenesulphonamide derivatives, method for production and use thereof for treatment of pain

  摘要：

  本发明涉及新型苯磺酰胺化合物，由公式I和描述所定义，其制备方法及在治疗中的用途。

  公开号：

  US20060178360A1

文献信息

• [EN] BIFUNCTIONAL MOLECULES CONTAINING AN E3 UBIQUITINE LIGASE BINDING MOIETY LINKED TO A BCL6 TARGETING MOIETY<br/>[FR] MOLÉCULES BIFONCTIONNELLES CONTENANT UNE FRACTION DE LIAISON À L'UBIQUITINE LIGASE E3 LIÉE À UNE FRACTION CIBLANT BCL6
  申请人：ARVINAS OPERATIONS INC

  公开号：WO2021077010A1

  公开（公告）日：2021-04-22

  Bifunctional compounds, which find utility as modulators of B-cell lymphoma 6 protein (BCL6; target protein), are described herein. In particular, the bifunctional compounds of the present disclosure contain on one end a Von Hippel-Lindau, cereblon, Inhibitors of Apotosis Proteins or mouse double-minute homolog 2 ligand that binds to the respective E3 ubiquitin ligase and on the other end a moiety which binds the target protein, such that the target protein is placed in proximity to the ubiquitin ligase to effect degradation (and inhibition) of target protein. The bifunctional compounds of the present disclosure exhibit a broad range of pharmacological activities associated with degradation/inhibition of target protein. Diseases or disorders that result from aggregation or accumulation of the target protein are treated or prevented with compounds and compositions of the present disclosure.

  本发明描述了双功能化合物，其作为B细胞淋巴瘤6蛋白（BCL6；靶蛋白）的调节剂。特别是，本发明中的双功能化合物一端含有与相应的E3泛素连接酶结合的Von Hippel-Lindau、cereblon、凋亡蛋白抑制剂或小鼠双分钟同源蛋白2的配体，另一端含有与靶蛋白结合的部分，使得靶蛋白被置于泛素连接酶附近，以促进靶蛋白的降解（和抑制）。本发明中的双功能化合物展示了与靶蛋白降解/抑制相关的广泛药理活性。可以通过本发明中的化合物和组合物治疗或预防由靶蛋白聚集或积累引起的疾病或失调。
• DERIVES DU BENZENESULFONAMIDE, LEUR PROCEDE DE PREPARATION ET LEUR UTILISATION POUR LE TRAITEMENT DE LA DOULEUR
  申请人：LABORATOIRES FOURNIER S.A.

  公开号：EP1606288A1

  公开（公告）日：2005-12-21
• US7538111B2
  申请人：——

  公开号：US7538111B2

  公开（公告）日：2009-05-26
• [EN] BENZENESULPHONAMIDE DERIVATIVES, METHOD FOR PRODUCTION AND USE THEREOF FOR TREATMENT OF PAIN<br/>[FR] DERIVES DU BENZENESULFONAMIDE, LEUR PROCEDE DE PREPARATION ET LEUR UTILISATION DE LA DOULEUR
  申请人：FOURNIER LAB SA

  公开号：WO2004087700A1

  公开（公告）日：2004-10-14

  La présente invention concerne de nouveaux composés benzènesulfonamide, définis par la formule I et la description, ainsi que leur procédé de préparation et leur utilisation en thérapeutique.