4-(1-苯并呋喃-2-基)吡咯烷-2-酮 | 75292-87-4

• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机杂环化合物 - 苯并呋喃
• 中文名称: 4-(1-苯并呋喃-2-基)吡咯烷-2-酮
• 英文名称: (benzofuryl-2)-4 pyrrolidinone-2
• 英文别名: 4-(2-benzofuryl)pyrrolidin-2-one；4-(1-Benzofuran-2-yl)pyrrolidin-2-one
• CAS: 75292-87-4
• 化学式: C₁₂H₁₁NO₂
• 分子量: 201.225
• InChiKey: YGFLQOSJXHSGKZ-UHFFFAOYSA-N

物化性质

• 沸点：
  427.0±38.0 °C(Predicted)
• 密度：
  1.239±0.06 g/cm3(Predicted)

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  1.4
• 重原子数：
  15
• 可旋转键数：
  1
• 环数：
  3.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.25
• 拓扑面积：
  42.2
• 氢给体数：
  1
• 氢受体数：
  2

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  4-(1-苯并呋喃-2-基)吡咯烷-2-酮 以 乙醇 、 二氯甲烷 为溶剂， 反应 21.0h， 生成 4-[3-(1-benzofuran-2-yl)-3,4-dihydro-2H-pyrrol-5-yl]morpholine;hydrochloride
  参考文献：
  名称：

  Maillard; Langlois; Vo Van, European Journal of Medicinal Chemistry, 1983, vol. 18, # 4, p. 353 - 358

  摘要：

  DOI：
• 作为产物：
  描述：

  (苯并呋喃基-2)-3丙烯酸酯 在 镍 氢气 、 苄基三甲基氢氧化铵 作用下， 以 乙醇 为溶剂， 反应 16.0h， 生成 4-(1-苯并呋喃-2-基)吡咯烷-2-酮
  参考文献：
  名称：

  Maillard; Langlois; Vo Van, European Journal of Medicinal Chemistry, 1983, vol. 18, # 4, p. 353 - 358

  摘要：

  DOI：

文献信息

• Synthesis and pharmacological evaluation of .gamma.-aminobutyric acid analogs. New ligand for GABAB sites
  作者：Pascal Berthelot、Claude Vaccher、Amir Musadad、Nathalie Flouquet、Michel Debaert、Michel Luyckx

  DOI：10.1021/jm00387a031

  日期：1987.4

  (beta-p-chlorophenyl-GABA) is the only selective agonist for the bicuculline-insensitive GABAB receptor. We report the synthesis of new GABA analogues and baclofen analogues. In vitro, two compounds, 4-amino-3-benzo[b]furan-2-ylbutanoic acid (9g) and 4-amino-3-(5-methoxybenzo[b]furan-2-yl)butanoic acid (9h), showed an affinity for the GABAB receptor. The results obtained with racemic compounds of benzofuran structure

  巴氯芬（β-对氯苯基-GABA）是双小分子不敏感的GABA B受体的唯一选择性激动剂。我们报告了新的GABA类似物和巴氯芬类似物的合成。在体外，两种化合物4-氨基-3-苯并[b]呋喃-2-基丁酸（9g）和4-氨基-3-（5-甲氧基苯并[b]呋喃-2-基）丁酸（9h）对GABAB受体具有亲和力。用苯并呋喃结构的外消旋化合物获得的结果，对于该系列是新的，以及化合物3a（4-氨基-3-（4-羟基苯基）丁酸）的令人惊讶的无活性，使得可以提出关于与关于GABAB受体。
• 2-imino-pyrrolidines, process for their preparation, and therapeutic
  申请人：Laboratoires Jacques Logeais

  公开号：US04699918A1

  公开（公告）日：1987-10-13

  This invention relates to therapeutically useful compounds, particularly in the cardiovascular field, having the formula: ##STR1##

  本发明涉及具有以下结构式的治疗上有用的化合物，尤其是在心血管领域中：##STR1##
• Benzofuran derivatives, process for their preparation and their
  申请人：Laboratoires Jacques Logeais

  公开号：US04443468A1

  公开（公告）日：1984-04-17

  This invention relates to compounds having the general formula: ##STR1## in which ##STR2## is selected from: a radical ##STR3## in which R'.sub.1 is hydrogen and R'.sub.2 is selected from hydrogen; C.sub.1-6 alkyl; C.sub.2-6 alkenyl; C.sub.2-6 alkynyl; phenyl; phenyl C.sub.1-6 alkyl; mono-, di- and trimethoxyphenyl C.sub.1-6 alkyl; C.sub.1-6 alkoxy; benzyloxy; di-C.sub.1-6 alkylamino-C.sub.1-6 alkyl; C.sub.1-6 hydroxyalkyl; C.sub.1-6 alkyloxycarbonyl-C.sub.1-6 alkyl; or R'.sub.1 and R'.sub.2 are joined to form a heterocyclic ring; and their pharmacologically acceptable inorganic and organic acid addition salts. Said compounds are therapeutically useful for the treatment of dysrhythmia.

  本发明涉及具有以下一般式的化合物：##STR1## 其中 ##STR2## 选自：基团 ##STR3## 其中 R'.sub.1 为氢，R'.sub.2 选自氢；C.sub.1-6 烷基；C.sub.2-6 烯基；C.sub.2-6 炔基；苯基；苯基 C.sub.1-6 烷基；单甲氧基苯基 C.sub.1-6 烷基；二甲氧基苯基 C.sub.1-6 烷基；C.sub.1-6 烷氧基；苄氧基；二-C.sub.1-6 烷基氨基-C.sub.1-6 烷基；C.sub.1-6 羟基烷基；C.sub.1-6 烷氧羰基-C.sub.1-6 烷基；或 R'.sub.1 和 R'.sub.2 结合形成杂环环；以及它们的药理学上可接受的无机和有机酸盐。该化合物在治疗心律失常方面具有治疗作用。
• 2-Imino-pyrrolidines, process for their preparation, and therapeutic
  申请人：Laboratoires Jacques Logeais

  公开号：US04556674A1

  公开（公告）日：1985-12-03

  This invention relates to therapeutically useful compounds, particularly in the cardiovascular field, having the formula: ##STR1##

  本发明涉及具有下列公式的治疗上有用的化合物，尤其是在心血管领域中：##STR1##
• Benzofuran derivatives and their therapeutic applications
  申请人：Laboratoires Jacques Logeais

  公开号：US04339384A1

  公开（公告）日：1982-07-13

  This invention relates to compounds having the general formula: ##STR1## in which ##STR2## is selected from: a radical ##STR3## in which R'.sub.1 is hydrogen and R'.sub.2 is selected from hydrogen; C.sub.1-6 alkyl; C.sub.2-6 alkenyl; C.sub.2-6 alkynyl; phenyl; phenyl C.sub.1-6 alkyl; mono-, di- and trimethoxyphenyl C.sub.1-6 alkyl; C.sub.1-6 alkoxy; benzyloxy; di-C.sub.1-6 alkylamino-C.sub.1-6 alkyl; C.sub.1-6 hydroxyalkyl; C.sub.1-6 alkyloxycarbonyl-C.sub.1-6 alkyl; a radical ##STR4## in which R".sub.1 and R".sub.2 are C.sub.1-6 alkyl; a radical ##STR5## in which n is selected from 4, 5 and 6; the radical ##STR6## and the radical ##STR7## and their pharmacologically acceptable inorganic and organic acid addition salts. Said compounds are therapeutically useful for the treatment of dysrhythmia.

  本发明涉及具有以下一般式的化合物：##STR1##其中##STR2##从以下选择：基团##STR3##其中R'.sub.1为氢，R'.sub.2从氢；C.sub.1-6烷基；C.sub.2-6烯基；C.sub.2-6炔基；苯基；苯基C.sub.1-6烷基；单-, 二- 和三甲氧基苯基C.sub.1-6烷基；C.sub.1-6烷氧基；苄氧基；二-C.sub.1-6烷基氨基-C.sub.1-6烷基；C.sub.1-6羟基烷基；C.sub.1-6烷氧羰基-C.sub.1-6烷基；基团##STR4##其中R".sub.1和R".sub.2为C.sub.1-6烷基；基团##STR5##其中n从4、5和6中选择；基团##STR6##和基团##STR7##及其药理学上可接受的无机和有机酸加合物盐。所述化合物在治疗心律失常方面具有治疗上的用途。