4-(2-氟乙基)-1-哌嗪丙醇 | 574745-95-2

• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机杂环化合物 - 二嗪烷类
• 中文名称: 4-(2-氟乙基)-1-哌嗪丙醇
• 英文名称: 3-[4-(2-fluoroethyl)piperazin-1-yl]propan-1-ol
• CAS: 574745-95-2
• 化学式: C₉H₁₉FN₂O
• 分子量: 190.261
• InChiKey: WNOMASYNKGMSCC-UHFFFAOYSA-N

物化性质

• 沸点：
  291.6±35.0 °C(Predicted)
• 密度：
  1.038±0.06 g/cm3(Predicted)

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  0.1
• 重原子数：
  13
• 可旋转键数：
  5
• 环数：
  1.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  1.0
• 拓扑面积：
  26.7
• 氢给体数：
  1
• 氢受体数：
  4

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  4- 氯-6-甲氧基喹唑啉-7-醇 、 4-(2-氟乙基)-1-哌嗪丙醇 在 偶氮二甲酸二异丙酯 、 三苯基膦 、 偶氮二甲酸二叔丁酯 作用下， 以 四氢呋喃 、 二氯甲烷 为溶剂， 反应 2.0h， 以48%的产率得到4-chloro-7-{3-[4-(2-fluoroethyl)piperazin-1-yl]propoxy}-6-methoxyquinazoline
  参考文献：
  名称：

  [EN] QUINAZOLINE DERIVATIVES FOR USE IN THE TREATMENT OF CANCER
  [FR] DERIVES DE QUINAZOLINE UTILISES DANS LE TRAITEMENT DU CANCER

  摘要：

  这项发明涉及式（I）的喹唑啉衍生物，其中Z、m、R1、n、R3、Z2和R14中的每一个具有在描述中先前定义的任何含义；它们的制备方法，含有它们的药物组合物以及它们在制造用作抗侵袭或抗增殖剂的药物时在固体肿瘤疾病的控制和/或治疗中的用途。

  公开号：

  WO2004004732A1
• 作为产物：
  描述：

  1-(2-fluoro-ethyl)-piperazine bis(trifluoroacetate) 、 3-溴-1-丙醇 在 potassium carbonate 作用下， 以 乙腈 为溶剂， 反应 4.0h， 以91%的产率得到4-(2-氟乙基)-1-哌嗪丙醇
  参考文献：
  名称：

  [EN] QUINAZOLINE DERIVATIVES FOR USE IN THE TREATMENT OF CANCER
  [FR] DERIVES DE QUINAZOLINE UTILISES DANS LE TRAITEMENT DU CANCER

  摘要：

  这项发明涉及式（I）的喹唑啉衍生物，其中Z、m、R1、n、R3、Z2和R14中的每一个具有在描述中先前定义的任何含义；它们的制备方法，含有它们的药物组合物以及它们在制造用作抗侵袭或抗增殖剂的药物时在固体肿瘤疾病的控制和/或治疗中的用途。

  公开号：

  WO2004004732A1

文献信息

• [EN] QUINAZOLINE DERIVATIVES FOR USE AGAINST CANCER<br/>[FR] DERIVES DE QUINAZOLINE A UTILISER CONTRE LE CANCER
  申请人：ASTRAZENECA AB

  公开号：WO2006040526A1

  公开（公告）日：2006-04-20

  The invention concerns quinazoline derivatives of Formula (I) or a pharmaceutically-acceptable salt, solvate or pro-drug thereof, wherein each of p, R1, q, R2, R3, R4, R5, Ring A, X1, R6, r and R7 has any of the meanings defined in the description; processes for their preparation, pharmaceutical compositions containing them and their use in the manufacture of a medicament for use in the treatment of cell proliferative disorders or in the treatment of disease states associated with angiogenesis and/or vascular permeability.

  本发明涉及式(I)喹唑啉衍生物或其药物可接受的盐、溶剂化物或前药，其中p、R1、q、R2、R3、R4、R5、环A、X1、R6、r和R7各自具有说明书中定义的任何含义；其制备方法、含有它们的药物组合物以及它们在制造用于治疗细胞增殖障碍或治疗与血管生成和/或血管通透性相关的疾病状态的药物中的应用。
• [EN] QUINAZOLINE DERIVATIVES<br/>[FR] DERIVES DE QUINAZOLINE
  申请人：ASTRAZENECA AB

  公开号：WO2006040520A1

  公开（公告）日：2006-04-20

  The invention concerns quinazoline derivatives of Formula (I) or a pharmaceutically-acceptable salt, solvate or pro-drug thereof, wherein each of X1, p, R1, q, R2, R3, R4, R5, Ring A, r and R6 has any of the meanings defined hereinbefore in the description; processes for their preparation, pharmaceutical compositions containing them and their use in the manufacture of a medicament for use in the treatment of cell proliferative disorders or in the treatment of disease states associated with angiogenesis and/or vascular permeability.

  这项发明涉及式(I)的喹唑啉衍生物或其药用盐、溶剂化合物或前药，其中X1、p、R1、q、R2、R3、R4、R5、环A、r和R6中的每一个在描述中已定义的含义中具有任何含义；它们的制备方法，含有它们的药物组合物以及它们在制造用于治疗细胞增殖紊乱或与血管生成和/或血管通透性相关的疾病状态的药物的用途。
• QUINOLINE DERIVATIVES
  申请人：Jung Frederic Henri

  公开号：US20090076075A1

  公开（公告）日：2009-03-19

  The invention concerns quinoline derivatives of Formula I or a pharmaceutically-acceptable salt thereof, wherein each of X 1 , p, R 1 , q, R 2 , R 3 , R 4 , R 5 Ring A, r and R 6 has any of the meanings defined hereinbefore in the description; processes for their preparation, pharmaceutical compositions containing them and their use in the manufacture of a medicament for use in the treatment of cell proliferative disorders.

  这项发明涉及公式I的喹啉衍生物或其药用盐，其中X 1 ，p，R 1 ，q，R 2 ，R 3 ，R 4 ，R 5 ，环A，r和R 6 中的每一个具有在描述中定义的任何含义；它们的制备方法，含有它们的药物组合物以及它们在制造用于治疗细胞增殖紊乱的药物的药物中的使用。
• [EN] SUBSTITUTED 3-CYANOQUINOLINES AS MEK INHIBITORS<br/>[FR] 3-CYANOQUINOLEINES SUBSTITUEES UTILISEES COMME INHIBITEURS DE MEK
  申请人：ASTRAZENECA AB

  公开号：WO2004005284A1

  公开（公告）日：2004-01-15

  The invention concerns quinoline derivatives of Formula (I) wherein each of Z1, m, R1, n, R3, Z2 and R14 have any of the meanings defined hereinbefore in the description; processes for their preparation, pharmaceutical compositions containing them and their use in the manufacture of a medicament for use as an anti-invasive or anti-proliferative agent in the containment and/or treatment of solid tumour disease.

  这项发明涉及式（I）的喹啉衍生物，其中Z1、m、R1、n、R3、Z2和R14中的每一个具有在描述中先前定义的任何含义；它们的制备方法，含有它们的药物组合物以及它们在制造用作抗侵袭或抗增殖剂的药物的用途中，用于包含和/或治疗实体肿瘤疾病。
• [EN] PYRIDAZINIL QUINAZOLINE DERIVATIVES FOR USE IN THE TREATMENT OF TUMOURS<br/>[FR] DERIVES DE PYRIDAZINILE QUINAZOLINE POUR LE TRAITEMENT DE TUMEURS
  申请人：ASTRAZENECA AB

  公开号：WO2004108707A1

  公开（公告）日：2004-12-16

  The invention concerns quinazoline derivatives of Formula (I) wherein Z is an O, S, SO, SO2, N(R2) or C(R2)(R3) group wherein each R2 or R3 group is hydrogen or (1-8C)alkyl, m is 1, 2 or 3, each R1 group has any of the meanings defined in the description, Ra is halogeno or (1-6C)alkoxy, Rb is halogeno or (1-6C)alkoxy, and Rc is hydrogen, halogeno, (1-8C)alkyl or (1-6C)alkoxy, or a pharmaceutically-acceptable salt thereof; processes for their preparation, pharmaceutical compositions containing them and their use in the manufacture of a medicament for use as an anti-invasive agent in the containment and/or treatment of solid tumour disease.

  该发明涉及配方（I）的喹唑啉衍生物，其中Z是O、S、SO、SO2、N（R2）或C（R2）（R3）基团，其中每个R2或R3基团是氢或（1-8C）烷基，m为1、2或3，每个R1基团具有描述中定义的任何含义，Ra是卤代或（1-6C）烷氧基，Rb是卤代或（1-6C）烷氧基，Rc是氢、卤代、（1-8C）烷基或（1-6C）烷氧基，或其药用盐；它们的制备方法，含有它们的药物组合物以及它们在制造用作抗侵袭剂治疗和/或治疗固体肿瘤疾病的药物的用途。