(3S,4R)-N1-BOC-4-氨基-3-羟基哌啶 | 1523530-36-0

• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机杂环化合物 - 哌啶类
• 中文名称: (3S,4R)-N1-BOC-4-氨基-3-羟基哌啶
• 中文别名: 顺式-4-氨基-3-羟基-N-boc哌啶盐酸盐
• 英文名称: (3S,4R)-tert-butyl 4-amino-3-hydroxypiperidine-1-carboxylate
• 英文别名: cis-tert-butyl 4-amino-3-hydroxypiperidine-1-carboxylate；cis-4-Amino-1-boc-3-hydroxypiperidine；tert-butyl (3S,4R)-4-amino-3-hydroxypiperidine-1-carboxylate
• CAS: 1523530-36-0；1331777-74-2
• 化学式: C₁₀H₂₀N₂O₃
• 分子量: 216.28
• InChiKey: KREUZCYJWPQPJX-SFYZADRCSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  -0.2
• 重原子数：
  15
• 可旋转键数：
  2
• 环数：
  1.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.9
• 拓扑面积：
  75.8
• 氢给体数：
  2
• 氢受体数：
  4

安全信息

• 危险性防范说明：
  P210,P261,P264,P271,P280,P302+P352,P304+P340,P305+P351+P338,P312,P332+P313,P337+P313,P362,P370+P378,P403+P233,P403+P235,P405,P501
• 危险性描述：
  H315,H319,H335

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  (3S,4R)-N1-BOC-4-氨基-3-羟基哌啶 在 sodium triacetoxyborohydride 、 三氟乙酸 作用下， 以 四氢呋喃 、 二氯甲烷 为溶剂， 反应 35.0h， 生成 (3aR,7aS)-1-((4-methyl-1-oxo-1,3-dihydroisobenzofuran-5-yl)methyl)hexahydrooxazolo[5,4-c]pyridin-2(1H)-one
  参考文献：
  名称：

  [EN] INHIBITORS OF THE RENAL OUTER MEDULLARY POTASSIUM CHANNEL
  [FR] INHIBITEURS DU CANAL POTASSIQUE MÉDULLAIRE EXTERNE RÉNAL

  摘要：

  公开号：

  WO2015095097A3
• 作为产物：
  描述：

  4,4-二甲氧基-1-苯基-3-哌啶醇 在 吡啶 、 盐酸 、 氨 、 氢气 作用下， 以 甲醇 、 乙醇 、 水 为溶剂， 50.0 ℃ 、2.0 MPa 条件下， 反应 68.0h， 生成 (3S,4R)-N1-BOC-4-氨基-3-羟基哌啶
  参考文献：
  名称：

  [EN] INHIBITORS OF THE RENAL OUTER MEDULLARY POTASSIUM CHANNEL
  [FR] INHIBITEURS DU CANAL POTASSIQUE MÉDULLAIRE EXTERNE RÉNAL

  摘要：

  公开号：

  WO2015095097A3

文献信息

• [EN] INHIBITORS OF BRUTON'S TYROSINE KINASE AND METHODS OF THEIR USE<br/>[FR] INHIBITEURS DE TYROSINE KINASE DE BRUTON ET LEURS PROCÉDÉS D'UTILISATION
  申请人：JANSSEN PHARMACEUTICA NV

  公开号：WO2018103058A1

  公开（公告）日：2018-06-14

  Compounds of formula (I') and methods of their use and preparation, as well as compositions comprising compounds of formula (I').

  公式（I'）的化合物及其使用和制备方法，以及包含公式（I'）化合物的组合物。
• [EN] PHENYL-HETEROARYL DERIVATIVES AND METHODS OF USE THEREOF<br/>[FR] DÉRIVÉS DE PHÉNYL-HÉTÉROARYLE ET PROCÉDÉS D'UTILISATION DE CEUX-CI
  申请人：TRANSTECH PHARMA INC

  公开号：WO2011103091A1

  公开（公告）日：2011-08-25

  The present invention provides phenyl-heteroaryl derivatives of Formula (I) and pharmaceutically acceptable salts thereof. These compounds are useful in the treatment of RAGE-mediated diseases such as Alzheimer's Disease. The present invention further relates to methods for the preparation of compounds of Formula (I) and pharmaceutically acceptable salts thereof, pharmaceutical compositions comprising such compounds, and the use of such compounds and/or pharmaceutical compositions in treating RAGE-mediated diseases.

  本发明提供了式（I）的苯基-杂环芳基衍生物及其药学上可接受的盐。这些化合物在治疗RAGE介导的疾病，如阿尔茨海默病方面是有用的。本发明还涉及制备式（I）化合物及其药学上可接受的盐的方法，包括含有这些化合物的药物组合物，以及在治疗RAGE介导的疾病中使用这些化合物和/或药物组合物的用途。
• PHENYL-HETEROARYL DERIVATIVES AND METHODS OF USE THEREOF
  申请人：Gohimukkula Devi R.

  公开号：US20110230458A1

  公开（公告）日：2011-09-22

  The present invention provides phenyl-heteroaryl derivatives of Formula (I) and pharmaceutically acceptable salts thereof These compounds are useful in the treatment of RAGE-mediated diseases such as Alzheimer's Disease. The present invention further relates to methods for the preparation of compounds of Formula (I) and pharmaceutically acceptable salts thereof, pharmaceutical compositions comprising such compounds, and the use of such compounds and/or pharmaceutical compositions in treating RAGE-mediated diseases.

  本发明提供了式（I）的苯基-杂环取代衍生物及其药学上可接受的盐。这些化合物在治疗RAGE介导的疾病，如阿尔茨海默病中是有用的。本发明还涉及制备式（I）化合物及其药学上可接受的盐的方法，包括这些化合物的制药组合物，以及在治疗RAGE介导的疾病时使用这些化合物和/或制药组合物。
• Phenyl-Heteroaryl Derivatives and Methods of Use Thereof
  申请人：TransTech Pharma, Inc.

  公开号：US20130197007A1

  公开（公告）日：2013-08-01

  The present invention provides phenyl-heteroaryl derivatives of Formula (I) and pharmaceutically acceptable salts thereof These compounds are useful in the treatment of RAGE-mediated diseases such as Alzheimer's Disease. The present invention further relates to methods for the preparation of compounds of Formula (I) and pharmaceutically acceptable salts thereof, pharmaceutical compositions comprising such compounds, and the use of such compounds and/or pharmaceutical compositions in treating RAGE-mediated diseases.

  本发明提供了式（I）的苯基-杂环芳基衍生物及其药学上可接受的盐。这些化合物可用于治疗RAGE介导的疾病，如阿尔茨海默病。本发明还涉及制备式（I）的化合物及其药学上可接受的盐的方法，包括这种化合物的制药组合物，以及使用这种化合物和/或制药组合物治疗RAGE介导的疾病。
• Inhibitors of the renal outer medullary potassim channel
  申请人：MERCK SHARP & DOHME CORP.

  公开号：US10000484B2

  公开（公告）日：2018-06-19

  The present invention provides compounds of Formula (I) (Formula (I)) including pharmaceutically acceptable salts thereof, which are inhibitors of the ROMK (Kir1.1) channel. The compounds may be used as diuretic and/or natriuretic agents and for the therapy and prophylaxis of medical conditions including cardiovascular diseases such as hypertension, heart failure and chronic kidney disease and conditions associated with excessive salt and water retention.

  本发明提供了式(I)化合物（式(I)），包括其药学上可接受的盐，它们是ROMK（Kir1.1）通道的抑制剂。这些化合物可用作利尿剂和/或利钠剂，用于治疗和预防包括高血压、心力衰竭和慢性肾病等心血管疾病以及与盐分和水分过度潴留相关的疾病在内的各种病症。