| 56932-43-5

• 分子结构分类: 有机化合物 - 苯类化合物 - 萘
• CAS: 56932-43-5
• 化学式: C19H13N3NaO7S2
• 分子量: 482.4
• InChiKey: JGHSFFGQVHEVMM-UHFFFAOYSA-N

安全信息

• 安全说明：
  S24/25
• 危险性防范说明：
  P261,P305+P351+P338
• 危险性描述：
  H302,H315,H319,H335

制备方法与用途

生物活性

NSC-87877是一种具有细胞膜可透性的SHP-1和SHP-2抑制剂，IC50分别为355和318 nM。它能抑制HEK293细胞中EGF所诱导的Erk1/2的激活、显著降低MDA-MB-468细胞的细胞活力和增殖。

靶点

Target	Value
SHP-2 (Cell-free assay)	318 nM
SHP-1 (Cell-free assay)	355 nM

体外研究

NSC-87877在体外实验中对人源Shp2和Shp1可能没有选择性。它能抑制EGF刺激的Shp2激活和EGF诱导的Erk1/2的激活。NSC-87877抑制Gab1-Shp2嵌合体诱导的Erk1/2的激活，但对PMA（佛波酯）诱导的Erk1/2激活没有作用。NSC-87877并不抑制EGF诱导的Gab1酪氨酸磷酸化和Gab1-Sph2联合。NSC-87877能显著减少MDA-MB-468细胞活力/增殖，尤其是在与磷酸肌醇3抑制剂结合使用的情况下。

体内研究

NSC-87877在中枢神经系统中，阻止炎性细胞的积累，几乎完全阻止了实验性自身免疫性脑脊髓炎的发展。在具有肾神经母细胞瘤的小鼠模型中，NSC-87877的处理减少肿瘤的生长、增加p53和p38活性。在痛觉超敏大鼠中脊椎内注射NSC-87877（1, 10或100 μM/只）将抑制脊神经结扎的异常性疼痛、脊髓SHP和NR2B的磷酸化、SHP2/磷酸化SHP2-PSD-95和PSD-95-NR2B/磷酸化NR2B的共沉淀。