(4S,5S,3R)-2-[6-(cyclopentylamino)purin-9-yl]-5-[(2-fluorophenylthio)methyl]oxolane-3,4-diol | 1075180-31-2

• 分子结构分类: 有机化合物 - 核苷、核苷酸和类似物 - 5'-脱氧核糖核苷
• 英文名称: (4S,5S,3R)-2-[6-(cyclopentylamino)purin-9-yl]-5-[(2-fluorophenylthio)methyl]oxolane-3,4-diol
• 英文别名: (3R,4S,5S)-2-[6-(cyclopentylamino)purin-9-yl]-5-[(2-fluorophenyl)sulfanylmethyl]oxolane-3,4-diol
• CAS: 1075180-31-2
• 化学式: C₂₁H₂₄FN₅O₃S
• 分子量: 445.518
• InChiKey: SKEFGDREBIAUKI-ABLYXCJOSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  3.3
• 重原子数：
  31
• 可旋转键数：
  6
• 环数：
  5.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.48
• 拓扑面积：
  131
• 氢给体数：
  3
• 氢受体数：
  9

反应信息

• 作为产物：
  描述：

  (9-{(4S,1R,2R,5R)-4-[(2-fluorophenylthio)methyl]-7,7-dimethyl-3,6,8-trioxabicyclo[3.3.0]oct-2-yl}purin-6-yl)cyclopentylamine 、 在 methanol-dichloromethane 作用下， 以 溶剂黄146 、 水 为溶剂， 反应 16.0h， 以to afford (4S,5S,3R)-2-[6-(cyclopentylamino)purin-9-yl]-5-[(2-fluorophenylthio)methyl]oxolane-3,4-diol的产率得到(4S,5S,3R)-2-[6-(cyclopentylamino)purin-9-yl]-5-[(2-fluorophenylthio)methyl]oxolane-3,4-diol
  参考文献：
  名称：

  Partial and full agonists of A1 adenosine receptors

  摘要：

  本发明涉及一种新型化合物，其中化合物I的部分和完全激动A1腺苷受体，可用于治疗各种疾病状态，特别是血脂异常、糖尿病、胰岛素敏感性降低、多囊卵巢综合症、Stein-Leventhal综合症和肥胖症。

  公开号：

  US20070185051A1

文献信息

• Method for treating arrhythmias
  申请人：——

  公开号：US20030216349A1

  公开（公告）日：2003-11-20

  Methods are provided for treating arrhythmia in a manner that minimizes undesirable side effects, comprising administration of a therapeutically effective minimal dose of an A 1 adenosine receptor agonist with a therapeutically effective minimal dose of a beta blocker, calcium channel blocker, or a cardiac glycoside.

  提供了治疗心律失常的方法，以最小化不良副作用的方式，包括使用治疗有效的最小剂量A1腺苷受体激动剂与治疗有效的最小剂量β受体阻滞剂、钙通道阻滞剂或心脏苷。
• ABCA-1 ELEVATING COMPOUNDS AND METHODS
  申请人：Dhalla Arvinder

  公开号：US20090203689A1

  公开（公告）日：2009-08-13

  Disclosed are novel compounds of Formula I useful for treating various disease states, in particular, insulin resistance, diabetes, dyslipidemia, coronary artery disease, and inflammation. The compounds of the present invention elevate cellular expression of the ABCA-1 gene as well as increasing the level of ABCA-1 protein, which may result in an increase in HDL levels in the plasma of a mammal, in particular humans.

  本发明公开了一种公式I的新化合物，用于治疗各种疾病状态，特别是胰岛素抵抗、糖尿病、血脂异常、冠状动脉疾病和炎症。本发明的化合物提高了ABCA-1基因的细胞表达，同时增加了ABCA-1蛋白的水平，这可能导致哺乳动物，特别是人类血浆中HDL水平的增加。
• Method of treating arrhythmias
  申请人：Belardinelli Luiz

  公开号：US20060052333A1

  公开（公告）日：2006-03-09

  Methods are provided for treating arrhythmia in a manner that minimizes undesirable side effects, comprising administration of a therapeutically effective minimal dose of an Al adenosine receptor agonist with a therapeutically effective minimal dose of a beta blocker, calcium channel blocker, or a cardiac glycoside.

  提供了一种治疗心律失常的方法，以最小化不良副作用，包括使用治疗有效的最小剂量的Al腺苷受体激动剂和治疗有效的最小剂量的β受体阻滞剂、钙通道阻滞剂或心脏苷。
• PARTIAL AND FULL AGONISTS OF A1 ADENOSINE RECEPTORS
  申请人：Dhalla Arvinder

  公开号：US20090247557A1

  公开（公告）日：2009-10-01

  Disclosed are novel compounds a compound of Formula I that are partial and full A 1 adenosine receptor agonists, useful for treating various disease states, in particular dyslipidemia, diabetes, decreased insulin sensitivity, Polycystic Ovarian Syndrome, Stein-Leventhal syndrome, and obesity.

  本发明涉及一种新型化合物，其中化合物I的部分和完全A1腺苷受体激动剂，可用于治疗各种疾病状态，特别是血脂异常、糖尿病、胰岛素敏感性降低、多囊卵巢综合症、斯坦 - 莱文塔尔综合症和肥胖症。
• METHOD OF TREATING ARRHYTHMIAS
  申请人：Belardinelli Luiz

  公开号：US20090118221A1

  公开（公告）日：2009-05-07

  Methods are provided for treating arrhythmia in a manner that minimizes undesirable side effects, comprising administration of a therapeutically effective minimal dose of an A 1 adenosine receptor agonist with a therapeutically effective minimal dose of a beta blocker, calcium channel blocker, or a cardiac glycoside.

  提供了一种治疗心律失常的方法，以最小化不良副作用，包括给予治疗有效的极小剂量A1腺苷受体激动剂和治疗有效的极小剂量β受体阻滞剂、钙通道阻滞剂或心脏糖苷。