3-methyl-1-(1-methylpiperidin-4-yl)-1H-pyrazol-4-amine | 1374829-84-1

• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机杂环化合物 - 哌啶类
• 英文名称: 3-methyl-1-(1-methylpiperidin-4-yl)-1H-pyrazol-4-amine
• 英文别名: 3-methyl-1-(1-methylpiperidin-4-yl)pyrazol-4-amine
• CAS: 1374829-84-1
• 化学式: C₁₀H₁₈N₄
• 分子量: 194.28
• InChiKey: XIEFKWWOPVXTIQ-UHFFFAOYSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  0.4
• 重原子数：
  14
• 可旋转键数：
  1
• 环数：
  2.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.7
• 拓扑面积：
  47.1
• 氢给体数：
  1
• 氢受体数：
  3

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  3-methyl-1-(1-methylpiperidin-4-yl)-1H-pyrazol-4-amine 、 1-(3-((2,5-dichloropyrimidin-4-yl)amino)propyl)azacycloheptan-2-one 在 盐酸 作用下， 以 1,4-二氧六环 、 乙醇 为溶剂， 反应 15.0h， 以46%的产率得到1-(3-((5-chloro-2-((3-methyl-1-(1-methylpiperidin-4-yl)-1H-pyrazol-4- yl)amino)pyrimidin-4-yl)amino)propyl)azepan-2-one
  参考文献：
  名称：

  [EN] HETEROARYLAMINOPYRIMIDINE AMIDE AUTOPHAGY INHIBITORS AND METHODS OF USE THEREOF
  [FR] HÉTÉROARYLAMINOPYRIMIDINE AMIDES INHIBITEURS D'AUTOPHAGIE ET LEURS PROCÉDÉS D'UTILISATION

  摘要：

  本文描述了抑制自噬的化合物及其在治疗癌症等疾病中的应用。

  公开号：

  WO2020231808A1
• 作为产物：
  描述：

  1-甲基-4-哌啶醇 在 偶氮二甲酸二异丙酯 、 palladium 10% on activated carbon 、 氢气 、 三苯基膦 作用下， 以 四氢呋喃 、 乙醇 为溶剂， 反应 123.0h， 生成 3-methyl-1-(1-methylpiperidin-4-yl)-1H-pyrazol-4-amine
  参考文献：
  名称：

  [EN] INHIBITORS
  [FR] INHIBITEURS

  摘要：

  这项发明涉及式(I)的化合物。该发明还涉及制备式(I)化合物的方法，含有该化合物的药物或组合物，或者使用该化合物治疗增殖性疾病，如癌症的方法。

  公开号：

  WO2015123722A1

文献信息

• [EN] HETEROCYCLE SUBSTITUTED AMINO-PYRIDINE COMPOUNDS AND METHODS OF USE THEREOF<br/>[FR] COMPOSÉS AMINO-PYRIDINE SUBSTITUÉS HÉTÉROCYCLIQUES ET LEURS PROCÉDÉS D'UTILISATION
  申请人：EPIZYME INC

  公开号：WO2016044666A1

  公开（公告）日：2016-03-24

  The present disclosure relates to heterocycle substituted amino-pyridine compounds. The present disclosure also relates to pharmaceutical compositions containing these compounds and methods of treating cancer by administering these compounds and pharmaceutical compositions to subjects in need thereof. The present disclosure also relates to the use of such compounds for research or other non-therapeutic purposes.

  本公开涉及杂环取代的氨基吡啶化合物。本公开还涉及含有这些化合物的药物组合物，以及通过将这些化合物和药物组合物用于需要的受试者来治疗癌症的方法。本公开还涉及将这些化合物用于研究或其他非治疗目的的用途。
• [EN] PYRAZOLE AMINOPYRIMIDINE DERIVATIVES AS LRRK2 MODULATORS<br/>[FR] DÉRIVÉS DE PYRAZOLE AMINOPYRIMIDINE EN TANT QUE MODULATEURS DU LRRK2
  申请人：HOFFMANN LA ROCHE

  公开号：WO2012062783A1

  公开（公告）日：2012-05-18

  Compounds of the formula (I), or pharmaceutically acceptable salts thereof, wherein X, R1, R2, R3, R4 and R5 are as defined herein. Also disclosed are methods of making the compounds and using the compounds for treatment of diseases associated with LRRK2 receptor, such as Parkinson's disease.

  化合物的结构式（I）或其药用盐，其中X，R1，R2，R3，R4和R5如本文所定义。还公开了制备这些化合物的方法，并将这些化合物用于治疗与LRRK2受体相关的疾病，如帕金森病。
• PYRAZOLE AMINOPYRIMIDINE DERIVATIVES AS LRRK2 MODULATORS
  申请人：Baker-Glenn Charles

  公开号：US20120157427A1

  公开（公告）日：2012-06-21

  Compounds of the formula I: or pharmaceutically acceptable salts thereof, wherein X, R 1 , R 2 , R 3 , R 4 and R 5 are as defined herein. Also disclosed are methods of making the compounds and using the compounds for treatment of diseases associated with LRRK2 receptor, such as Parkinson's disease.

  化合物I的公式为：或其药学上可接受的盐，其中X，R1，R2，R3，R4和R5如本文所定义。还公开了制备该化合物的方法以及使用该化合物治疗与LRRK2受体相关的疾病，如帕金森病的方法。
• NOVEL KINASE INHIBITORS
  申请人：ORIGENIS GMBH

  公开号：US20150259340A1

  公开（公告）日：2015-09-17

  The present invention relates to novel compounds of formula (I) that are capable of inhibiting one or more kinases, especially SYK (Spleen Tyrosine Kinase), LRRK2 (Leucine-rich repeat kinase 2) and/or MYLK (Myosin light chain kinase) or mutants thereof. The compounds find applications in the treatment of a variety of diseases. These diseases include autoimmune diseases, inflammatory diseases, bone diseases, metabolic diseases, neurological and neurodegenerative diseases, cancer, cardiovascular diseases, allergies, asthma, alzheimer's disease, parkinson's disease, skin disorders, eye diseases, infectious diseases and hormone-related diseases.

  本发明涉及式（I）的新型化合物，能够抑制一个或多个激酶，特别是SYK（脾酪氨酸激酶）、LRRK2（富含亮氨酸重复的激酶2）和/或MYLK（肌球蛋白轻链激酶）或其突变体。这些化合物可用于治疗各种疾病。这些疾病包括自身免疫性疾病、炎症性疾病、骨病、代谢性疾病、神经和神经退行性疾病、癌症、心血管疾病、过敏、哮喘、阿尔茨海默病、帕金森病、皮肤疾病、眼部疾病、传染病和与激素相关的疾病。
• PYRAZOLO[4,3-D]PYRIMIDINES AS KINASE INHIBITORS
  申请人：ORIGENIS GMBH

  公开号：US20150266882A1

  公开（公告）日：2015-09-24

  The present invention relates to novel compounds of formula (I) that are capable of inhibiting one or more kinases, especially SYK (Spleen Tyrosine Kinase), LRRK2 (Leucine-rich repeat kinase 2) and/or MYLK (Myosin light chain kinase) or mutants thereof. The compounds find applications in the treatment of a variety of diseases. These diseases include autoimmune diseases, inflammatory diseases, bone diseases, metabolic diseases, neurological and neurodegenerative diseases, cancer, cardiovascular diseases, allergies, asthma, alzheimer's disease, parkinson's disease, skin disorders, eye diseases, infectious diseases and hormone-related diseases.

  本发明涉及化合物(I)的新型化合物，能够抑制一个或多个激酶，特别是SYK（脾酪氨酸激酶）、LRRK2（富含亮氨酸重复的激酶2）和/或MYLK（肌球蛋白轻链激酶）或其突变体。这些化合物在治疗多种疾病方面有应用。这些疾病包括自身免疫疾病、炎症性疾病、骨病、代谢性疾病、神经和神经退行性疾病、癌症、心血管疾病、过敏、哮喘、阿尔茨海默病、帕金森病、皮肤疾病、眼病、传染病和激素相关疾病。