1-((1R,3R,4R,7S)-1-((bis(4-methoxyphenyl)(phenyl)methoxy)methyl)-7-hydroxy-5-(2-methoxyethoxy)-2-oxa-5-azabicyclo[2.2.1]heptan-3-yl)pyrimidine-2,4(1H,3H)-dione 、
双(二异丙基氨基)(2-氰基乙氧基)膦 在
N-甲基咪唑 、
四氮唑 作用下,
以
N,N-二甲基甲酰胺 为溶剂,
反应 6.0h,
以82%的产率得到(1R,3R,4R,7S)-3-(4-benzamido-2-oxopyrimidin-1(2H)-yl)-1-((bis(4-methoxyphenyl)(phenyl)methoxy)methyl)-5-(2-methoxyethoxy)-2-oxa-5-azabicyclo[2.2.1]heptan-7-yl (2-cyanoethyl) diisopropylphosphoramidite