1-[2-(2-naphthyl)-2-(methoxy)ethyl]imidazole | 72812-62-5

• 分子结构分类: 有机化合物 - 苯类化合物 - 萘
• 英文名称: 1-[2-(2-naphthyl)-2-(methoxy)ethyl]imidazole
• 英文别名: 1-(2-methoxy-2-naphthalen-2-ylethyl)imidazole
• CAS: 72812-62-5
• 化学式: C₁₆H₁₆N₂O
• 分子量: 252.316
• InChiKey: YDXNMYKJLYDRDM-UHFFFAOYSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  2.6
• 重原子数：
  19
• 可旋转键数：
  4
• 环数：
  3.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.19
• 拓扑面积：
  27
• 氢给体数：
  0
• 氢受体数：
  2

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  盐酸 、 1-[2-(2-naphthyl)-2-(methoxy)ethyl]imidazole 在 乙醚 、 甲醇乙酸乙酯 作用下， 以to yield 1-[2-(2-naphthyl)-2-(methoxy)ethyl]imidazole hydrochloride, m.p. 171.5°-172.5° C.的产率得到1-<2-(2-naphthyl)-2-methoxyethyl>imidazole hydrochloride
  参考文献：
  名称：

  N-(naphthylethyl)imidazole derivatives

  摘要：

  公式为##STR1##的化合物，其中R是烷基，苄基，取代苄基，苯基或取代苯基，所述取代苄基和取代苯基在苯环上取代一个到三个取代基，所述取代基独立地选自卤素，低烷基和三氟甲基组成的群体；X是氧或硫；以及其药物可接受的酸加成盐是中枢神经系统活性剂，胃分泌抑制剂和抗真菌，抗菌和抗原虫剂。

  公开号：

  US04172141A1
• 作为产物：
  描述：

  萘咪酮 在 sodium tetrahydroborate 、 sodium hydride 作用下， 以 甲醇 为溶剂， 反应 9.5h， 生成 1-[2-(2-naphthyl)-2-(methoxy)ethyl]imidazole
  参考文献：
  名称：

  1-（萘基烷基）-1H-咪唑衍生物，一类新的抗惊厥药。

  摘要：

  对于在亚烷基桥中含有各种官能团的大量1-（萘基烷基）-1H-咪唑已显示出有效的抗惊厥活性。通常，桥中小的氧功能的存在在抗惊厥和抑郁活性之间赋予较高的治疗指数。讨论了1-（2-萘甲酰基甲基）咪唑盐酸盐（5）的临床期望，该盐正在开发用于人体测试。

  DOI：

  10.1021/jm00133a015

文献信息

• Imidazole derivatives, pharmaceutical compositions containing them and their preparation
  申请人：SYNTEX (U.S.A.) INC.

  公开号：EP0013786B1

  公开（公告）日：1982-10-06
• US4172141A
  申请人：——

  公开号：US4172141A

  公开（公告）日：1979-10-23
• 1-(Naphthylalkyl)-1H-imidazole derivatives, a new class of anticonvulsant agents
  作者：Keith A. M. Walker、Marshall B. Wallach、Donald R. Hirschfeld

  DOI：10.1021/jm00133a015

  日期：1981.1

  anticonvulsant activity has been demonstrated for a large number of 1-(naphthylalkyl)-1H-imidazoles containing a variety of functional groups in the alkylene bridge. The presence of a small oxygen function in the bridge, in general, confers a high therapeutic index between anticonvulsant and depressant activity. Clinical expectations are discussed for 1-(2-naphthoylmethyl)imidazole hydrochloride (5), which is

  对于在亚烷基桥中含有各种官能团的大量1-（萘基烷基）-1H-咪唑已显示出有效的抗惊厥活性。通常，桥中小的氧功能的存在在抗惊厥和抑郁活性之间赋予较高的治疗指数。讨论了1-（2-萘甲酰基甲基）咪唑盐酸盐（5）的临床期望，该盐正在开发用于人体测试。
• N-(naphthylethyl)imidazole derivatives
  申请人：Syntex (U.S.A.) Inc.

  公开号：US04172141A1

  公开（公告）日：1979-10-23

  Compounds of the formula ##STR1## wherein R is alkyl, benzyl, substituted benzyl, phenyl or substituted phenyl, said substituted benzyl and substituted phenyl substituted on the phenyl ring with from one to three substituents independently selected from the group consisting of halo, lower alkyl and trifluoromethyl; X is oxygen or sulfur; and the pharmaceutically acceptable acid addition salts thereof are CNS-active agents, inhibitors of gastric secretion and antifungal, antibacterial and antiprotozoal agents.

  式为##STR1##的化合物，其中R是烷基、苄基、取代苄基、苯基或取代苯基，所述取代苄基和取代苯基在苯环上取代有一个至三个取代基，所述取代基独立选自卤素、低烷基和三氟甲基；X是氧或硫；以及其药用可接受的酸盐是中枢神经系统活性剂、胃分泌抑制剂和抗真菌、抗菌和抗原虫剂。