2-[3'-isopropenyl phenyl]propionic acid | 354904-03-3

• 分子结构分类: 有机化合物 - 苯丙烷和聚酮 - 苯丙酸
• 英文名称: 2-[3'-isopropenyl phenyl]propionic acid
• 英文别名: 2-[3'-(Isopropenyl)phenyl]propionic acid；2-(3-prop-1-en-2-ylphenyl)propanoic acid
• CAS: 354904-03-3
• 化学式: C₁₂H₁₄O₂
• 分子量: 190.242
• InChiKey: ULMIEFRMUDVNPX-UHFFFAOYSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  3.4
• 重原子数：
  14
• 可旋转键数：
  3
• 环数：
  1.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.25
• 拓扑面积：
  37.3
• 氢给体数：
  1
• 氢受体数：
  2

反应信息

• 作为产物：
  描述：

  sodium hydroxide 、 2-[3'-Isopropenylphenyl]ethyl propionate 、 1,4-二氧六环 在 盐酸 作用下， 反应 16.0h， 生成 2-[3'-isopropenyl phenyl]propionic acid
  参考文献：
  名称：

  2-aryl-propionic acids and pharmaceutical compositions containing them

  摘要：

  (R)和(S) 2-芳基丙酸以及含有它们的药物组合物，可用于抑制由白细胞介素-8（IL-8）与CXCR1和CXCR2膜受体相互作用引起的中性粒细胞（PMN白细胞）的趋化活化。这些酸用于预防和治疗由该活化引起的病理状况。特别是，这些酸的(R)对映体缺乏环氧化酶抑制活性，特别适用于治疗中性粒细胞依赖性病理状况，如银屑病、溃疡性结肠炎、黑色素瘤、慢性阻塞性肺疾病（COPD）、大疱性天疱疮、类风湿性关节炎、特发性纤维化、肾小球肾炎以及缺血再灌注所致的损伤的预防和治疗。

  公开号：

  US08063242B2

文献信息

• Amides, useful in the inhibition of il-8-induced chemotaxis of neutrophils
  申请人：——

  公开号：US20040181073A1

  公开（公告）日：2004-09-16

  N-(2-aryl-propionyl)-amides of formula (I) are described. 1 The process for their preparation and pharmaceutical preparations thereof are also described. The amides of the invention are useful in the prevention and treatment of tissue damage due to the exacerbate recruitment of polymorphonuclear neutrophils (leukocytes PMN) at the inflammatory sites. In particular, the invention relates to the R enantiomers of N-(2-aryl-propionyl)amides of formula (I) for use in the ihibition of the chemotaxis of neutrophils induced by IL-8. The compounds of the invention are used in the treatment of psoriasis, ulcerative cholitis, glomerular nephritis, acute respiratory insufficiency, idiopathic fibrosis, and rheumatoid arthritis.

  公式（I）的N-（2-芳基丙酰基）酰胺已被描述。还描述了它们的制备过程和药物制剂。本发明的酰胺在预防和治疗由于在炎症部位加重多形核中性粒细胞（白细胞PMN）的招募而导致的组织损伤方面是有用的。具体而言，本发明涉及用于抑制IL-8诱导的中性粒细胞趋化作用的N-（2-芳基丙酰基）酰胺的R对映体。本发明的化合物用于治疗牛皮癣、溃疡性结肠炎、肾小球肾炎、急性呼吸功能不全、特发性纤维化和类风湿关节炎。
• 2-Aryl-propionic acids and pharmaceutical compositions containing them
  申请人：Allegretti Marcello

  公开号：US20050038119A1

  公开（公告）日：2005-02-17

  (R) and (S) 2-Aryl-propionic acids, and pharmaceutical compositions that contain them, are useful in inhibiting chemotactic activation of neutrophils (PMN leukocytes) induced by the interaction of Interleukin-8 (IL-8) with CXCR1 and CXCR2 membrane receptors. The acids are used for the prevention and treatment of pathologies deriving from said activation. In particular, the (R) enantiomers of said acids are lacking cyclo-oxygenase inhibition activity and are particularly useful in the tratment of neutrofil-dependent pathologies such as psoriasis, ulcerative colitis, melanoma, chronic obstructive pulmonary disease (COPD), bollous pemphigo, rheumatoid arthritis, idiopathic fibrosis, glomerulonephritis and in the prevention and treatment of damages caused by ischemia and reperfusion.

  (R)和(S) 2-芳基-丙酸以及含有它们的制药组合物，在抑制由白细胞介素-8（IL-8）与CXCR1和CXCR2膜受体相互作用引起的嗜中性粒细胞（PMN白细胞）趋化激活方面非常有用。这些酸用于预防和治疗由该激活引起的病理状况。特别是，这些酸的(R)对映体缺乏环氧合酶抑制活性，特别适用于治疗依赖于嗜中性粒细胞的病理状况，如牛皮癣，溃疡性结肠炎，黑色素瘤，慢性阻塞性肺疾病（COPD），水疱性天疱疮，类风湿性关节炎，特发性纤维化，肾小球肾炎以及缺血再灌注所致的损伤的预防和治疗。
• (R)-2-ARYL-PROPIONAMIDES, USEFUL IN THE INHIBITION OF IL-8 INDUCED CHEMIOTAXIS OF NEUTROPHILS
  申请人：DOMPE' pha.r.ma S.p.A.

  公开号：EP1255726B1

  公开（公告）日：2009-11-11
• EP2229942B1
  申请人：——

  公开号：EP2229942B1

  公开（公告）日：2012-08-29
• US7705050B2
  申请人：——

  公开号：US7705050B2

  公开（公告）日：2010-04-27