tert-butyl 4-(azetidin-3-yl)piperidine-1-carboxylate | 1314703-47-3

• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机杂环化合物 - 哌啶类
• 英文名称: tert-butyl 4-(azetidin-3-yl)piperidine-1-carboxylate
• CAS: 1314703-47-3
• 化学式: C₁₃H₂₄N₂O₂
• 分子量: 240.346
• InChiKey: FYSIMLVTGVEINH-UHFFFAOYSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  1.5
• 重原子数：
  17
• 可旋转键数：
  3
• 环数：
  2.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.92
• 拓扑面积：
  41.6
• 氢给体数：
  1
• 氢受体数：
  3

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  tert-butyl 4-(azetidin-3-yl)piperidine-1-carboxylate 在 N,N-二异丙基乙胺 作用下， 以 二氯甲烷 、 N,N-二甲基甲酰胺 为溶剂， 反应 23.0h， 生成 2-(2,6-dioxopiperidin-3-yl)-4-(3-(piperidin-4-yl)azetidin-1-yl)isoindoline-1,3-dione trifluoroacetic acid salt
  参考文献：
  名称：

  发现极其有效、选择性且有效的 CBP 和 p300 蛋白 PROTAC 降解剂

  摘要：

  组蛋白乙酰转移酶 CREB ​​结合蛋白 (CBP) 及其旁系同源物 p300 蛋白是关键的转录共激活因子和有吸引力的癌症治疗靶点。我们在此描述了我们对 CBP/p300 的极其有效的 PROTAC 降解剂的设计、合成和广泛评估，以 JET-209 为例 ( 24 )。该化合物 JET-209在 RS4;11 白血病细胞系中，CBP 的半最大降解 (DC 50 ) 值为 0.05 nM，p300 的半最大降解 (DC 50) 值为 0.2 nM，两种蛋白的最大降解 ( D max ) >95%治疗4小时。JET-209 实现了亚纳摩尔至低纳摩尔 DC 50在几种代表性急性白血病细胞系中抑制细胞生长的值，并且比 CBP/p300 溴结构域和催化结构域抑制剂更有效。JET-209 在耐受剂量方案下可有效抑制异种移植肿瘤模型中的肿瘤生长。JET-209 是一种很有前途的先导化合物，可用于进一步评估和优化用于开发治疗人类癌症的

  DOI：

  10.1021/acs.jmedchem.3c00492
• 作为产物：
  描述：

  tert-Butyl 4-[1-(diphenylmethyl)azetidin-3-yl]piperidine-1-carboxylate 、 盐酸 、 sodium hydroxide 在 Palladium hydroxide carbon 氢气 、 氯仿 、 sodium hydroxide 、 Sodium sulfate-III 、 silica gel 、 chloroform methanol 作用下， 以 甲醇 为溶剂， 反应 4.0h， 以to obtain tert-butyl 4-(azetidin-3-yl)piperidine-1-carboxylate (1.1 g)的产率得到tert-butyl 4-(azetidin-3-yl)piperidine-1-carboxylate
  参考文献：
  名称：

  Guanidine compound

  摘要：

  [问题]本发明提供了一种化合物，该化合物可用作制药组合物的活性成分，特别是用于预防和/或治疗VAP-1相关疾病的制药组合物。 [解决方案]本发明人对具有VAP-1抑制活性的化合物进行了深入研究，结果发现本发明的该化合物或其盐具有出色的VAP-1抑制活性，并且对于预防和/或治疗VAP-1相关疾病，特别是糖尿病肾病或糖尿病黄斑水肿非常有用，从而完成了本发明。此外，本发明涉及一种制药组合物，特别是用于预防和/或治疗VAP-1相关疾病的制药组合物，其包括本发明的该化合物或其盐以及赋形剂。

  公开号：

  US09051283B2

文献信息

• [EN] COMPOUNDS AND USES THEREOF<br/>[FR] COMPOSÉS ET LEURS UTILISATIONS
  申请人：FOGHORN THERAPEUTICS INC

  公开号：WO2021207291A1

  公开（公告）日：2021-10-14

  The present disclosure features compounds useful for the treatment of BAF complex-related disorders.

  本公开内容涉及用于治疗BAF复合物相关疾病的化合物。
• GUANIDINE COMPOUND
  申请人：Astellas Pharma Inc.

  公开号：US20130143860A1

  公开（公告）日：2013-06-06

  [Problem] The present invention provides a compound which is useful as an active ingredient of a pharmaceutical composition, in particular, a pharmaceutical composition for preventing and/or treating VAP-1-related diseases. [Means for Solution] The present inventors have conducted intensive studies on a compound having a VAP-1 inhibitory activity, and as a result, they have found that the compound or a salt thereof of the present invention exhibits an excellent VAP-1 inhibitory activity and is useful for preventing and/or treating VAP-1-related diseases, in particular, diabetic nephropathy or diabetic macular edema, thereby completing the present invention. In addition, the present invention relates to a pharmaceutical composition, in particular, a pharmaceutical composition for preventing and/or treating VAP-1-related diseases, which comprises the compound or a salt thereof of the present invention, and an excipient.

  [问题]本发明提供一种化合物，用作药物组合物的活性成分，特别是用于预防和/或治疗与VAP-1相关的疾病的药物组合物。 [解决方法]本发明人对具有VAP-1抑制活性的化合物进行了深入研究，结果发现本发明的化合物或其盐表现出优异的VAP-1抑制活性，可用于预防和/或治疗与VAP-1相关的疾病，特别是糖尿病肾病或糖尿病黄斑水肿，从而完成了本发明。此外，本发明涉及一种药物组合物，特别是用于预防和/或治疗与VAP-1相关的疾病的药物组合物，其包括本发明的化合物或其盐和赋形剂。
• [EN] CCR4 SMALL MOLECULE ANTAGONIST AND USE THEREOF<br/>[FR] PETITE MOLÉCULE ANTAGONISTE DU CCR4 ET SON UTILISATION<br/>[ZH] 一种CCR4小分子拮抗剂及其用途
  申请人：[en]REISTONE BIOPHARMA COMPANY LIMITED;[zh]瑞石生物医药有限公司

  公开号：WO2023143194A1

  公开（公告）日：2023-08-03

  本发明涉及一种CCR4小分子拮抗剂及其用途。具体地，本发明涉及式(I)化合物或其同位素标记化合物、或其光学异构体、几何异构体、互变异构体或异构体混合物、或其药学上可接受的盐、或其前体药、或其代谢物，以及其在制备用于治疗或预防由CCR4介导的疾病或病症的药物中的用途。
• ANTIMICROBIAL COMPOUNDS AND METHODS
  申请人：Curza Global LLC

  公开号：EP3911644A1

  公开（公告）日：2021-11-24
• US8716470B2
  申请人：——

  公开号：US8716470B2

  公开（公告）日：2014-05-06