(R)-N-(2'-amino-5 5'-difluoro-2,2-dimethyl-5 6'-dihydrospiro[chroman-4,4'-[1,3]oxazine]-6-yl)-5-chloropicolinamide | 1415107-97-9

• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机杂环化合物 - 苯并吡喃
• 英文名称: (R)-N-(2'-amino-5 5'-difluoro-2,2-dimethyl-5 6'-dihydrospiro[chroman-4,4'-[1,3]oxazine]-6-yl)-5-chloropicolinamide
• 英文别名: (R)-N-(2'-Amino-5',5'-difluoro-2,2-dimethyl-5',6'-dihydrospiro[chroman-4,4'-[1,3]oxazine]-6-yl)-5-chloropicolinamide；N-[(4R)-2'-amino-5',5'-difluoro-2,2-dimethylspiro[3H-chromene-4,4'-6H-1,3-oxazine]-6-yl]-5-chloropyridine-2-carboxamide
• CAS: 1415107-97-9
• 化学式: C₂₀H₁₉ClF₂N₄O₃
• 分子量: 436.846
• InChiKey: IHIJWGISMQMXJI-LJQANCHMSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  2.9
• 重原子数：
  30
• 可旋转键数：
  2
• 环数：
  4.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.35
• 拓扑面积：
  98.8
• 氢给体数：
  2
• 氢受体数：
  7

反应信息

• 作为产物：
  描述：

  (R)-5',5'-difluoro-2,2-dimethyl-5',6'-dihydrospiro[chroman-4,4'-[1,3]oxazine]-2',6-diamine 、 5-氯吡啶-2-羧酸 以yielded the title compound (85% yield) as a white solid的产率得到(R)-N-(2'-amino-5 5'-difluoro-2,2-dimethyl-5 6'-dihydrospiro[chroman-4,4'-[1,3]oxazine]-6-yl)-5-chloropicolinamide
  参考文献：
  名称：

  SPIRO-[1,3]-OXAZINES AND SPIRO-[1,4]-OXAZEPINES AS BACE1 AND/OR BACE2 INHIBITORS

  摘要：

  本发明提供了具有BACE1和/或BACE2抑制活性的公式I的螺环-[1,3]-噁唑和螺环-[1,4]-噁唑烷，它们的制造方法，含有它们的制药组合物以及它们作为治疗活性物质的用途。本发明的活性化合物在治疗和/或预防阿尔茨海默病和2型糖尿病等疾病方面是有用的。

  公开号：

  US20120302549A1

文献信息

• PROCESS FOR SYNTHESIS OF 2-SUBSTITUTED PYRROLIDINES AND PIPERADINES
  申请人：Leleti Rajender Reddy

  公开号：US20120302756A1

  公开（公告）日：2012-11-29

  The present invention provides a highly efficient, versatile one-step process for asymmetric synthesis of either diastereomer of 2-substituted pyrrolidines from a single starting material with excellent yields and high diastereoselectivety. Also provided is a method for the asymmetric synthesis of both diastereomers of 2-substituted piperidines with good yields and excellent diastereoselectivety. Diasteroselectivity is controlled effectively by choice of reducing agent.

  本发明提供了一种高效、多功能的单步不对称合成方法，用于从单一起始物质合成2-取代吡咯烷的任一对映异构体，产率高，对映选择性高。同时还提供了一种方法，用于不对称合成2-取代哌啶的两个对映异构体，产率好，对映选择性优异。还通过选择还原剂有效地控制对映选择性。
• Spiro-[1,3]-oxazines and spiro-[1,4]-oxazepines as BACE1 and/or BACE2 inhibitors
  申请人：Narquizian Robert

  公开号：US09079919B2

  公开（公告）日：2015-07-14

  The present invention provides spiro-[1,3]-oxazines and spiro-[1,4]-oxazepines of formula I having BACE1 and/or BACE2 inhibitory activity, their manufacture, pharmaceutical compositions containing them and their use as therapeutically active substances. The active compounds of the present invention are useful in the therapeutic and/or prophylactic treatment of e.g. Alzheimer's disease and type 2 diabetes.

  本发明提供了具有BACE1和/或BACE2抑制活性的公式I的螺环[1,3]-噁唑和螺环[1,4]-噁唑烷，其制造、含有它们的制药组合物以及它们作为治疗活性物质的用途。本发明的活性化合物在治疗和/或预防例如阿尔茨海默病和2型糖尿病等方面具有用途。
• US9079919B2
  申请人：——

  公开号：US9079919B2

  公开（公告）日：2015-07-14