4-(1-ethyloxy)ethoxy-3,4-dihydro-2-(3-methoxy)-4H-thieno[3,2-e]-1,2-thiazine-1,1-dioxide | 165116-92-7

• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机杂环化合物 - 噻吩并噻嗪类
• 英文名称: 4-(1-ethyloxy)ethoxy-3,4-dihydro-2-(3-methoxy)-4H-thieno[3,2-e]-1,2-thiazine-1,1-dioxide
• 英文别名: 4-(1-ethoxyethoxy)-2-(3-methoxypropyl)-3,4-dihydro-2H-thieno[3,2-e][1,2]thiazine 1,1-dioxide；4-(1-ethoxyethoxy)-2-(3-methoxypropyl)-3,4-dihydrothieno[3,2-e]thiazine 1,1-dioxide
• CAS: 165116-92-7
• 化学式: C₁₄H₂₃NO₅S₂
• 分子量: 349.472
• InChiKey: MAYWQOJBFWBDHF-UHFFFAOYSA-N

物化性质

• 沸点：
  449.9±55.0 °C(Predicted)
• 密度：
  1.29±0.1 g/cm3(Predicted)

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  1.5
• 重原子数：
  22
• 可旋转键数：
  8
• 环数：
  2.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.71
• 拓扑面积：
  102
• 氢给体数：
  0
• 氢受体数：
  7

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  4-(1-ethyloxy)ethoxy-3,4-dihydro-2-(3-methoxy)-4H-thieno[3,2-e]-1,2-thiazine-1,1-dioxide 以62的产率得到(S)-3,4-dihydro-4-hydroxy-2-(3-methoxypropyl)-2H-thieno[3,2-e]-1,2-thiazine-6-sulfonamide-1,1-dioxide
  参考文献：
  名称：

  Sulfonamides useful as carbonic anhydrase inhibitors

  摘要：

  本文披露了磺胺类化合物和含有这些化合物的制药组合物，用于控制眼压。本文还披露了通过给药这些组合物来控制眼压的方法。

  公开号：

  US05378703A1
• 作为产物：
  描述：

  4-Hydroxy-3,4-dihydro-2-(3-bromopropyl)-4H-thieno[3,2-e]-1,2-thiazine 1,1-dioxide 以78的产率得到4-(1-ethyloxy)ethoxy-3,4-dihydro-2-(3-methoxy)-4H-thieno[3,2-e]-1,2-thiazine-1,1-dioxide
  参考文献：
  名称：

  Sulfonamides useful as carbonic anhydrase inhibitors

  摘要：

  本文披露了磺胺类化合物和含有这些化合物的制药组合物，用于控制眼压。本文还披露了通过给药这些组合物来控制眼压的方法。

  公开号：

  US05378703A1

文献信息

• Process for the preparation of (R)-(+)-4-(Ethylamino)-3,4-dihydro-2-(3-methoxypropyl)-2H-thieno[3,2-e]-1,2-thiazine-6-sulfonamide-1,1-dioxide.
  申请人：Sathe Dhananjay Govind

  公开号：US20100009977A1

  公开（公告）日：2010-01-14

  Disclosed herein is an improved process for the preparation of (R)-(+)-4-(Ethylamino)-3,4-dihydro-2-(3-methoxypropyl)-2H-thieno[3,2-e]-1,2-thiazine-6-sulfonamide-1,1-dioxide (Brinzolamide) and novel intermediates thereof.

  本文披露了一种改进的工艺，用于制备(R)-(+)-4-(乙基氨基)-3,4-二氢-2-(3-甲氧基丙基)-2H-噻吩[3,2-e]-1,2-噻嗪-6-磺酰胺-1,1-二氧化物（布林唑胺）及其新颖的中间体。
• SULFONAMIDE INHIBITORS OF CARBONIC ANHYDRASE
  申请人：Rao Tadimeti

  公开号：US20100317655A1

  公开（公告）日：2010-12-16

  The present invention relates to new sulfonamide inhibitors of carbonic anhydrase activity, pharmaceutical compositions thereof, and methods of use thereof.

  这项发明涉及新的磺胺酰胺类碳酸酐酶活性抑制剂，其药物组合物以及使用方法。
• PROCESS FOR THE PREPARATION OF BRINZOLAMIDE
  申请人：Falchi Alessandro

  公开号：US20110118461A1

  公开（公告）日：2011-05-19

  The present invention relates to a process for the preparation of Brinzolamide, or 2H-thieno[3,2-e]-1, 2-thiazin-6-sulfonamide, 4-(ethyl amino)-3, 4-dihydro-2-(3-methoxypropyl)-, 1,1-dioxide,(4R)- via intermediates 2,3-dihydro-4H-thieno[3,2-e]-1, 2-thiazin-4-ones, 1,1-dioxide. Further objects of the present invention are the intermediates mentioned above and other intermediates of the synthesis.

  本发明涉及一种制备布林唑胺或2H-噻吩[3,2-e]-1,2-噻二嗪-6-磺酰胺，4-(乙基氨基)-3,4-二氢-2-(3-甲氧基丙基)-1,1-二氧化物，(4R)的方法，通过中间体2,3-二氢-4H-噻吩[3,2-e]-1,2-噻二嗪-4-酮，1,1-二氧化物。本发明的进一步目的是上述中间体和合成的其他中间体。
• Sulfonamides useful as carbonic anhydrase inhibitors
  申请人：Alcon Laboratories, Inc.

  公开号：US05378703A1

  公开（公告）日：1995-01-03

  Sulfonamides and pharmaceutical compositions containing the compounds useful in controlling intraocular pressure are disclosed. Methods for controlling intraocular pressure through administration of the compositions are also disclosed.

  本文披露了磺胺类化合物和含有这些化合物的制药组合物，用于控制眼压。本文还披露了通过给药这些组合物来控制眼压的方法。
• US8344136B2
  申请人：——

  公开号：US8344136B2

  公开（公告）日：2013-01-01