4-{[4-(四甲基-1,3,2-二氧杂硼硼烷-2-基)-1H-吡唑-1-基]甲基}哌啶-1-甲酸叔丁酯 | 1092563-72-8

• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机杂环化合物 - 哌啶类
• 中文名称: 4-{[4-(四甲基-1,3,2-二氧杂硼硼烷-2-基)-1H-吡唑-1-基]甲基}哌啶-1-甲酸叔丁酯
• 英文名称: tert-butyl 4-((4-(4,4,5,5-tetramethyl-1,3,2-dioxaborolan-2-yl)-1H-pyrazol-1-yl)methyl)piperidine-1-carboxylate
• 英文别名: tert-butyl 4-[[4-(4,4,5,5-tetramethyl-1,3,2-dioxaborolan-2-yl)pyrazol-1-yl]methyl]piperidine-1-carboxylate
• CAS: 1092563-72-8
• 化学式: C₂₀H₃₄BN₃O₄
• 分子量: 391.319
• InChiKey: YYPGKYXUAPSDSQ-UHFFFAOYSA-N

物化性质

• 沸点：
  500.4±20.0 °C(Predicted)
• 密度：
  1.12±0.1 g/cm3(Predicted)

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  2.83
• 重原子数：
  28
• 可旋转键数：
  5
• 环数：
  3.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.8
• 拓扑面积：
  65.8
• 氢给体数：
  0
• 氢受体数：
  5

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  4-{[4-(四甲基-1,3,2-二氧杂硼硼烷-2-基)-1H-吡唑-1-基]甲基}哌啶-1-甲酸叔丁酯 在 盐酸 作用下， 以 1,4-二氧六环 为溶剂， 反应 16.0h， 生成 4-((4-(4,4,5.5-tetramethyl-1,3,2-dioxaborolan-2-yl)-1H-pyrazol-1-yl)methyl)piperidine
  参考文献：
  名称：

  [EN] OXEPINOPYRAZOLE DERIVATIVES AS INHIBITORS OF PI3-KINASE ACTIVITY
  [FR] DÉRIVÉS D'OXÉPINOPYRAZOLE EN TANT QU'INHIBITEURS DE L'ACTIVITÉ DE KINASE PI3

  摘要：

  该发明涉及式(I)的化合物及其盐。这些化合物是激酶活性抑制剂，特别是PI3-激酶活性抑制剂。

  公开号：

  WO2018192864A1
• 作为产物：
  描述：

  N-Boc-4-哌啶甲醇 在 sodium hydride 、 三乙胺 作用下， 以 二氯甲烷 、 N,N-二甲基甲酰胺 为溶剂， 反应 0.5h， 生成 4-{[4-(四甲基-1,3,2-二氧杂硼硼烷-2-基)-1H-吡唑-1-基]甲基}哌啶-1-甲酸叔丁酯
  参考文献：
  名称：

  [EN] AROMATIC COMPOUND, PHARMACEUTICAL COMPOSITION CONTAINING SAME, AND APPLICATION THEREOF
  [FR] COMPOSÉ AROMATIQUE, COMPOSITION PHARMACEUTIQUE LE CONTENANT ET SON APPLICATION
  [ZH] 芳香化合物、含其的药物组合物及其应用

  摘要：

  一种含E3配体片段的芳香化合物、含其的药物组合物及用途。一种通如式E所示的芳香化合物、对映异构体、非对映异构体、外消旋体和混合物或其可药用的盐。该类含E3配体片段的化合物可用于制备PROTAC化合物，其能够将靶蛋白募集到CRBN E3泛素连接酶并进行降解或者以其他方式抑制靶蛋白的活性。一种含其的酶IRAK4的降解剂，能够有效降解IRAK4或者以其他方式抑制IRAK4的活性。在IRAK4介导的疾病包括免疫性疾病、肿瘤、阿尔茨海默病和纤维化疾病等疾病中具有非常好的应用前景，为临床上筛选和/或制备与IRAK4活性相关的疾病的药物提供了一种新的选择。

  公开号：

  WO2022161414A1

文献信息

• IMIDAZOPYRIDAZINE AND IMIDAZOPYRIDINE COMPOUNDS AND USES THEREOF
  申请人：Incyte Corporation

  公开号：US20200199131A1

  公开（公告）日：2020-06-25

  Disclosed are compounds of Formula (I), methods of using the compounds for inhibiting ALK2 activity and pharmaceutical compositions comprising such compounds. The compounds are useful in treating, preventing or ameliorating diseases or disorders associated with ALK2 activity such as cancer.

  揭示了公式（I）的化合物，使用这些化合物抑制ALK2活性的方法以及包含这些化合物的药物组合物。这些化合物在治疗、预防或改善与ALK2活性相关的疾病或障碍，如癌症方面具有用处。
• [EN] SPIROCYCLIC HAT INHIBITORS AND METHODS FOR THEIR USE<br/>[FR] INHIBITEURS DE HAT SPIROCYCLIQUES ET LEURS PROCÉDÉS D'UTILISATION
  申请人：ABBVIE INC

  公开号：WO2016044770A1

  公开（公告）日：2016-03-24

  Compounds having a structure of Formula (IX) or a stereoisomer, tautomer or pharmaceutically acceptable salt thereof, wherein R1, R2a, R2b, R3a, R3b, R4a, R4b, Q1----Q2, R6, R7, A, B, W, x, and y are as defined herein and are provided. Pharmaceutical compositions comprising such compounds and methods for treating various HAT-related conditions or diseases, including cancer, by administration of such compounds are also provided.

  具有式（IX）的结构或其立体异构体、互变异构体或药学上可接受的盐的化合物，其中R1、R2a、R2b、R3a、R3b、R4a、R4b、Q1----Q2、R6、R7、A、B、W、x和y如本文所定义，并提供。还提供了包括这些化合物的药物组合物和通过给予这些化合物治疗各种HAT相关疾病或疾病，包括癌症的方法。
• BICYCLIC HETEROCYCLES AS FGFR INHIBITORS
  申请人：Incyte Corporation

  公开号：US20210094935A1

  公开（公告）日：2021-04-01

  The present invention relates to bicyclic heterocycles, and pharmaceutical compositions of the same, that are inhibitors of the FGFR3 enzyme and are useful in the treatment of FGFR3-associated diseases such as cancer.

  本发明涉及双环杂环化合物，以及含有该化合物的药物组合物，这些化合物是FGFR3酶的抑制剂，可用于治疗与FGFR3相关联的疾病，如癌症。
• [EN] 2-PYRAZINYLBENZIMIDAZOLE DERIVATIVES AS RECEPTOR TYROSINE KINASE INHIBITORS<br/>[FR] DÉRIVÉS DE 2-PYRAZINYLBENZIMIDAZOLE EN TANT QU'INHIBITEURS DES RÉCEPTEURS TYROSINE KINASE
  申请人：ASTRAZENECA AB

  公开号：WO2009024825A1

  公开（公告）日：2009-02-26

  The invention concerns pyrazine derivatives of Formula (I) or a pharmaceutically-acceptable salt thereof, wherein each of G1, G2, Ring A, R1, m, R2, R3, n and R4 has any of the meanings defined hereinbefore in the description; processes for their preparation, pharmaceutical compositionscontaining them and their use in the manufacture of a medicament for use in the treatment of cell proliferative disorders.

  本发明涉及式（I）的吡嗪衍生物或其药用可接受的盐，其中G1、G2、环A、R1、m、R2、R3、n和R4中的每一个具有在描述中之前定义的任何含义；其制备方法，含有它们的药物组合物以及它们在制造用于治疗细胞增殖性疾病的药物中的用途。
• [EN] HETEROCYCLIC COMPOUNDS<br/>[FR] COMPOSÉS HÉTÉROCYCLIQUES
  申请人：TAKEDA PHARMACEUTICALS CO

  公开号：WO2017038909A1

  公开（公告）日：2017-03-09

  The present invention provides a heterocyclic compound a TLR7 and/or TLR9 and/or TLR-7/8/9 and/or TLR-7/8 and/or TLR-7/9 inhibitory action, which is useful as an agent for the prophylaxis or treatment of autoimmune diseases and/or inflammatory diseases and the like, in particular, acute decompensated heart failure, non-alcoholic steatohepatitis (NASH), IgA nephropathy, Duchenne muscular dystrophy (DMD), systemic lupus erythematosus, Sjogren's syndrome, rheumatoid arthritis, psoriasis, inflammatory bowel disease, asthma, type 1 diabetes, myasthenia gravis, hematopoetic disfunction, B-cell malignancies, transplant rejection and graft-versus-host disease, hepatocellular carcinoma (HCC) and the like. The present invention is a compound represented by the formula (1) : wherein each symbol is as described in the specification, or a salt thereof.

  本发明提供了一种杂环化合物，具有TLR7和/或TLR9和/或TLR-7/8/9和/或TLR-7/8和/或TLR-7/9的抑制作用，可用作自身免疫疾病和/或炎症性疾病等的预防或治疗剂，特别是急性失代偿性心力衰竭、非酒精性脂肪肝炎（NASH）、IgA肾病、杜兴氏肌肉萎缩症（DMD）、系统性红斑狼疮、干燥综合征、类风湿关节炎、银屑病、炎症性肠病、哮喘、1型糖尿病、重症肌无力、造血功能障碍、B细胞恶性肿瘤、移植排斥和移植物抗宿主病、肝细胞癌（HCC）等。本发明是一种由式（1）表示的化合物：其中每个符号如说明书中所述，或其盐。