1-[2-methyl-6-(methyloxy)-3-pyridinyl]-2-pyrrolidinimine | 912848-69-2

• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机杂环化合物 - 吡咯并吡啶类
• 英文名称: 1-[2-methyl-6-(methyloxy)-3-pyridinyl]-2-pyrrolidinimine
• 英文别名: 1-[2-methyl-6-(methyloxy)pyridinyl]-2-pyrrolidinimine；1-(6-Methoxy-2-methylpyridin-3-yl)pyrrolidin-2-imine
• CAS: 912848-69-2
• 化学式: C₁₁H₁₅N₃O
• 分子量: 205.26
• InChiKey: MMEXYOLFLALBPI-UHFFFAOYSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  1.1
• 重原子数：
  15
• 可旋转键数：
  2
• 环数：
  2.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.45
• 拓扑面积：
  49.2
• 氢给体数：
  1
• 氢受体数：
  3

文献信息

• PROCESS FOR PREPARING BICYCLIC COMPOUNDS
  申请人：Andreotti Daniele

  公开号：US20090023757A1

  公开（公告）日：2009-01-22

  The present invention relates to a novel process for preparing compounds of formula (IA), which are potent and specific antagonists of corticotropin-releasing factor (CRF) receptors, from intermediate compounds of formula (I), by a coupling reaction catalysed by copper.

  本发明涉及一种新型制备公式（IA）化合物的方法，该化合物是促肾上腺皮质激素释放因子（CRF）受体的强效特异性拮抗剂，该方法从公式（I）的中间体化合物出发，经过铜催化的偶联反应制备而成。
• Process for Preparing Bicyclic Compounds
  申请人：Bacchi Sergio

  公开号：US20080312444A1

  公开（公告）日：2008-12-18

  The present invention relates to a novel process for preparing compounds of formula (IA), which are potent and specific antagonists of corticotropin-releasing factor (CRF) receptors, from intermediate compounds of formula (I), by a coupling reaction catalysed by copper.

  本发明涉及一种新型制备式（IA）化合物的方法，该化合物是促肾上腺皮质激素释放因子（CRF）受体的有效和特异性拮抗剂，该方法通过铜催化的偶联反应从式（I）的中间体化合物制备得到。
• [EN] PROCESS FOR PREPARING BICYCLIC COMPOUNDS<br/>[FR] PROCEDE DE PREPARATION DE COMPOSES BICYCLIQUES
  申请人：SB PHARMCO INC

  公开号：WO2006108689A2

  公开（公告）日：2006-10-19

  [EN] The present invention relates to a novel process for preparing compounds of formula (IA), which are potent and specific antagonists of corticotropin-releasing factor (CRF) receptors, from intermediate compounds of formula (I), by a coupling reaction catalysed by copper (I) (Ia)wherein R is aryl or heteroaryl, each of which may be substituted by 1 to 4 groups selected from: halogen, C1-C6 alkyl, C1-C6 alkoxy, halo C1-C6 alkyl, C2-C6 alkenyl, C2-C6 alkynyl, halo C1-C6 alkoxy, C(O)R₅, nitro, -NR₆R₇, cyano, and a group R₈; R₁ is hydrogen, C1-C6 alkyl, C2-C6 alkenyl, C2-C6 alkynyl, halo C1-C6 alkyl, halo C1-C6 alkoxy, halogen, NR₆R₇ or cyano; R₅ is a C1-C4 alkyl, -OR₆ or -NR₆R₇; R₆ is hydrogen or C1-C6 alkyl; R₇ is hydrogen or C1-C6 alkyl; R₈ is a 5-6 membered heterocycle, which may be saturated or may contain one to three double bonds, and which may be substituted by 1 or more R₁₁ groups; R₉ is a C1-C6 alkyl that may be substituted by one or more groups selected from: C3-C7 cycloalkyl, C1-C6 alkoxy, haloC1-C6 alkoxy, hydroxy, haloC1-C6 alkyl; R11 is C3-C7 cycloalkyl, C1-C6 alkyl, C1-C6 alkoxy, halo C1-C6 alkyl, C2-C6 alkenyl, C2-C6 alkynyl, halo C1-C6 alkoxy, hydroxy, halogen, nitro, cyano, or C(O)NR₆R₇; X is halogen; and R'' corresponds to R; R''₁ corresponds to R₁; R₂ is hydrogen, C3-C7 cycloalkyl, or a group R₉; R₃ is C3-C7 cycloalkyl, or a group R₉; or R₂ and R₃ together with N form a 5-14 membered heterocycle, which may be substituted by 1 to 3 R₁₀ groups; R''₄ is hydrogen; R''₅ corresponds to R₅; R''₆ corresponds to R₆; R''₇ corresponds to R₇; R''₈ corresponds to R₈; R''₉ corresponds to R₉; R₁₀ is a group R₈, C3-C7 cycloalkyl, C1-C6 alkyl, C1-C6 alkoxy, halo C1-C6 alkyl, C2-C6 alkenyl, C2-C6 alkynyl, halo C1-C6 alkoxy, hydroxy, halogen, nitro, cyano, C(O)NR₆R₇, phenyl which may be substituted by 1 to 4 R₁₁ groups; R''₁₁ corresponds to R₁₁.
  [FR] L'invention porte sur un nouveau procédé de préparation de composés de formule (IA), antagonistes puissants et spécifiques des récepteurs de la corticolibérine (CRF), à partir de composés intermédiaires de formule (I), et par une réaction (Ia) de couplage catalysée par le cuivre dans laquelle: R est aryle ou hétéroaryle, facultativement substitués par 1 à 4 groupes sélectionnés parmi: halogène, C1-C6 alkyle, C1-C6 alkoxy, halo C1-C6 alkyle, C2-C6 alcényle, C2-C6 alkynyle, halo C1-C6 alkoxy, C(O)R₅, nitro, -NR₆R₇, cyano, et un groupe R₈; R₁ est hydrogène, C1-C6 alkyle, C2-C6 alcényle, C2-C6 alkynyle, halo C1-C6 alkyle, halo C1-C6 alkoxy, halogène, NR₆R₇ ou cyano; R₅ est un C1-C4 alkyle, -OR₆ ou -NR₆R₇; R₆ est hydrogène ou C1-C6 alkyle; R₇ est hydrogène ou C1-C6 alkyle; R₈ est un hétérocycle à 5-6 éléments pouvant être saturé ou contenir de une à trois liaisons doubles, et facultativement substitué par un ou plusieurs groupes R₁₁; R₉ est un C1-C6 alkyle facultativement substitué par un ou plusieurs groupes sélectionnés parmi: C3-C7 cycloalkyle, C1-C6 alkoxy, halo C1-C6 alkoxy, hydroxy, halo C1-C6 alkyle; R11 est C3-C7 cycloalkyle, C1-C6 alkyle, C1-C6 alkoxy, halo C1-C6 alkyle, C2-C6 alcényle, C2-C6 alkynyle, halo C1-C6 alkoxy, hydroxy, halogène, nitro, cyano, ou C(O)NR₆R₇; X est halogène; et R'' correspond à R; R''₁ correspond à R₁; R₂ est hydrogène, C3-C7 cycloalkyle, ou un groupe R₉; R₃ est C3-C7 cycloalkyle, ou un groupe R₉; ou bien R₂ et R₃ forment avec N un hétérocycle à 5-14 éléments, facultativement substitué par 1 à 3 groupes R₁₀; R''₄ est hydrogène; R''₅ correspond à R₅; R''₆ correspond à R₆; R''₇ correspond à R₇; R''₈ correspond à R₈; R''₉ correspond à R₉; R₁₀ est un groupe R₈, C3-C7 cycloalkyle, C1-C6 alkyle, C1-C6 alkoxy, halo C1-C6 alkyle, C2-C6 alcényle, C2-C6 alkynyle, halo C1-C6 alkoxy, hydroxy, halogène, nitro, cyano, C(O)NR₆R₇, phényle facultativement substitué par 1 à 4 R₁₁ groupes; R''₁₁ correspond à R₁₁.