4-哌啶-4-基-1,3-二氢-吲哚-2-酮 | 388116-29-8

• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机杂环化合物 - 哌啶类
• 中文名称: 4-哌啶-4-基-1,3-二氢-吲哚-2-酮
• 英文名称: 4-piperidin-4-yl-1,3-dihydro-indol-2-one
• 英文别名: 4-piperidin-4-yl-1,3-dihydroindol-2-one
• CAS: 388116-29-8
• 化学式: C₁₃H₁₆N₂O
• 分子量: 216.283
• InChiKey: CEKVIBQMLRSJBA-UHFFFAOYSA-N

物化性质

• 沸点：
  406.9±45.0 °C(Predicted)
• 密度：
  1.148±0.06 g/cm3(Predicted)

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  0.7
• 重原子数：
  16
• 可旋转键数：
  1
• 环数：
  3.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.46
• 拓扑面积：
  41.1
• 氢给体数：
  2
• 氢受体数：
  2

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  N-(2-(二乙基氨基)乙基)-5-甲酰基-2,4-二甲基-1H-吡咯-3-甲酰胺 、 4-哌啶-4-基-1,3-二氢-吲哚-2-酮 生成 2,4-Dimethyl-5-(2-oxo-4-piperidin-4-yl-1,2-dihydroindol-3-ylidenemethyl)-1H-pyrrole-3-carboxylic Acid (2-diethylamino-ethyl)-amide
  参考文献：
  名称：

  4-Heteroaryl-3-heteroarylidenyl-2-indolinones and their use as protein kinase inhibitors

  摘要：

  本发明涉及某些4-杂环芳基-3-杂环芳基亚亚基-2-吲哚酮化合物及其生理上可接受的盐，这些化合物调节蛋白激酶（“PKs”）的活性，特别是CDK2。因此，本发明的化合物在治疗与异常PK活性相关的疾病方面是有用的。还描述了含有这些化合物的药物组合物以及制备这些化合物的方法。

  公开号：

  US20020187978A1
• 作为产物：
  描述：

  4-pyridin-4-yl-1,3-dihydroindol-2-one acetic acid salt 在 platinum(IV) oxide 盐酸 作用下， 以 甲醇 、 水 、 溶剂黄146 为溶剂， 反应 72.0h， 以96%的产率得到4-哌啶-4-基-1,3-二氢-吲哚-2-酮
  参考文献：
  名称：

  Sulfonylated pyrrole-2-indolinone derivatives as kinase inhibitors

  摘要：

  本发明涉及具有以下化学结构（式I）的化合物，其中取代基R1-R10在此定义。本发明的化合物在治疗与异常激酶活性相关的疾病方面具有用途。还公开了包含这些化合物的药物组合物、利用包含这些化合物的药物组合物治疗疾病的方法以及制备它们的方法。

  公开号：

  US20050032871A1
• 作为试剂：
  描述：

  4-pyridin-4-yl-1,3-dihydroindol-2-one acetic acid salt 、 盐酸 在 二氧化铂 4-哌啶-4-基-1,3-二氢-吲哚-2-酮 、 甲醇 、 hydroxide 作用下， 以 甲醇 、 水 、 溶剂黄146 为溶剂， 反应 72.0h， 以to give 4.2 g (96%) of 4-piperidin-4-yl-1,3-dihydroindol-2-one的产率得到4-哌啶-4-基-1,3-二氢-吲哚-2-酮
  参考文献：
  名称：

  Sulfonylated pyrrole-2-indolinone derivatives as kinase inhibitors

  摘要：

  本发明涉及具有以下化学结构（式I）的化合物，其中取代基R1-R10在此定义。本发明的化合物可用于治疗与异常激酶活性相关的疾病。还公开了包含这些化合物的制药组合物、利用包含这些化合物的制药组合物治疗疾病的方法以及制备它们的方法。

  公开号：

  US20050032871A1

文献信息

• DIARYL KETIMINE DERIVATIVE HAVING ANTAGONISM AGAINST MELANIN-CONCENTRATING HORMONE RECEPTOR
  申请人：Ando Makoto

  公开号：US20100324049A1

  公开（公告）日：2010-12-23

  [Problems] To provide an antagonist of a melanin-concentrating hormone receptor, which is useful as a medicine for a central nervous system disease, a cardiovascular disease or a metabolic disease. [Means for Solving Problems] The antagonist comprises, as an active ingredient, a compound represented by the formula (I) wherein R 1a and R 1b independently represent a hydrogen atom or a C 1-6 alkyl group; R 2a , R 2b , R 3a and R 3b independently represent a hydrogen atom, a C 1-6 alkyl group, or the like; Y represents H or —OH; Z represents —OR 8 , or the like; R 8 represents a hydrogen atom, a C 1-6 alkyl group which may have a substituent, or the like; R 9a and R 9b independently represent a hydrogen atom, a C 1-6 alkyl group, or the like; Ar 1 represents an aromatic carbon ring group, or an aromatic heteroring group; Ar 2 represents a group produced by removing two hydrogen atoms from an aromatic carbon ring, or the like; and the ring group A represents an unsaturated heteroring group.

  [问题] 提供一种黑素浓集激素受体的拮抗剂，该拮抗剂作为治疗中枢神经系统疾病、心血管疾病或代谢疾病的药物是有用的。 [解决问题的手段] 该拮抗剂包含作为活性成分的以下公式（I）所示的化合物： 其中 R1a 和 R1b 分别独立代表一个氢原子或一个C1-6烷基团；R2a、R2b、R3a 和 R3b 分别独立代表一个氢原子、一个C1-6烷基团或类似物；Y代表H或—OH；Z代表—OR8，或类似物；R8代表一个氢原子、一个可能含有取代基的C1-6烷基团或类似物；R9a和R9b分别独立代表一个氢原子、一个C1-6烷基团或类似物；Ar1代表一个芳香碳环族或芳香杂环族；Ar2代表通过从一个芳香碳环中移除两个氢原子而得到的族或类似物；而环族A代表一个不饱和杂环族。
• Pyrrolo [3,2-C] Pyridine-4-One 2-Indolinone Protein Kinase Inhibitors
  申请人：Tang Peng Cho

  公开号：US20100004239A1

  公开（公告）日：2010-01-07

  The present invention relates to pyrrolo[3,2-c]pyridine-4-one 2-indolinone compounds of Formula (I) and their pharmaceutically acceptable salts thereof, wherein R 1 , R 2 , R 3 , R 4 , R 5 , R 6 , R 7 , R 8 X, Y and have the meaning cited in the specification. Also disclosed are the pharmaceutical compositions containing the foregoing compounds, methods for the preparation and pharmaceutical use thereof, particularly as protein kinase inhibitors. Formula (I).

  本发明涉及Formula(I)中的吡咯[3,2-c]吡啶-4-酮-2-吲哚酮化合物及其在药学上可接受的盐，其中R1、R2、R3、R4、R5、R6、R7、R8X、Y等在说明书中有所描述。还披露了含有上述化合物的药物组合物、其制备方法和药用方法，特别是作为蛋白激酶抑制剂。Formula(I)。
• 4-heteroaryl-3-heteroarylidenyl-2-indolinones and their use as protein kinase inhibitors
  申请人：Sugen, Inc.

  公开号：US20040097497A1

  公开（公告）日：2004-05-20

  The present invention relates to certain 4-heteroaryl-3-heteroarylidenyl-2-indolinones compounds and their physiologically acceptable salts which modulate the activity of protein kinases (“PKs”), in particular CDK2. The compounds of the present invention are therefore useful in treating disorders related to abnormal PK activity. Pharmaceutical composition containing these compounds and methods of preparing these compounds are also described.

  本发明涉及某些4-杂环芳基-3-杂环芳基亚甲基-2-吲哚酮化合物及其生理上可接受的盐，其调节蛋白激酶（“PKs”）的活性，特别是CDK2。因此，本发明的化合物在治疗与异常PK活性相关的疾病方面是有用的。还描述了含有这些化合物的制药组合物和制备这些化合物的方法。
• PYRROLO [3,2-C] PYRIDINE-4-ONE 2-INDOLINONE PROTEIN KINASE INHIBITORS
  申请人：TANG Peng Cho

  公开号：US20120058107A1

  公开（公告）日：2012-03-08

  The present invention relates to pyrrolo[3,2-c]pyridine-4-one 2-indolinone compounds of Formula (I) and their pharmaceutically acceptable salts thereof, wherein R 1 , R2, R3, R4, R5, R6, R7, R8 X, Y and have the meaning cited in the specification. Also disclosed are the pharmaceutical compositions containing the foregoing compounds, methods for the preparation and pharmaceutical use thereof, particularly as protein kinase inhibitors. Formula (I).

  本发明涉及公式(I)中的吡咯并[3,2-c]吡啶-4-酮2-吲哚酮化合物及其药学上可接受的盐，其中R1、R2、R3、R4、R5、R6、R7、R8、X、Y具有规范中所述的含义。还公开了含有上述化合物的制药组合物、其制备方法和药物用途，特别是作为蛋白激酶抑制剂。公式(I)。
• Pyrrolo [3,2-c] pyridine-4-one 2-indolinone protein kinase inhibitors
  申请人：Shanghai Hengrui Pharmaceutical Co., Ltd.

  公开号：US08012966B2

  公开（公告）日：2011-09-06

  The present invention relates to pyrrolo[3,2-c]pyridine-4-one 2-indolinone compounds of Formula (I) and their pharmaceutically acceptable salts thereof, wherein R1, R2, R3, R4, R5, R6, R7, R8X, Y and have the meaning cited in the specification. Also disclosed are the pharmaceutical compositions containing the foregoing compounds, methods for the preparation and pharmaceutical use thereof, particularly as protein kinase inhibitors. Formula (I).

  本发明涉及公式(I)的吡咯并[3,2-c]吡啶-4-酮-2-吲哚酮化合物及其药学上可接受的盐，其中R1、R2、R3、R4、R5、R6、R7、R8X、Y和在说明书中有所说明。还公开了含有上述化合物的制药组合物，其制备方法和药物用途，特别是作为蛋白激酶抑制剂。公式(I)。