tert-butyl 4-(5-bromo-1H-pyrazol-1-yl)piperidine-1-carboxylate | 1621910-10-8

• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机杂环化合物 - 哌啶类
• 英文名称: tert-butyl 4-(5-bromo-1H-pyrazol-1-yl)piperidine-1-carboxylate
• 英文别名: 1-Boc-4-(5-bromo-1-pyrazolyl)piperidine；tert-butyl 4-(5-bromopyrazol-1-yl)piperidine-1-carboxylate
• CAS: 1621910-10-8
• 化学式: C₁₃H₂₀BrN₃O₂
• 分子量: 330.225
• InChiKey: ORPJARXRVYEZJQ-UHFFFAOYSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  2.6
• 重原子数：
  19
• 可旋转键数：
  3
• 环数：
  2.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.69
• 拓扑面积：
  47.4
• 氢给体数：
  0
• 氢受体数：
  3

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  tert-butyl 4-(5-bromo-1H-pyrazol-1-yl)piperidine-1-carboxylate 在 三乙胺 作用下， 以 四氢呋喃 、 1,4-二氧六环 、 二氯甲烷 为溶剂， 反应 4.25h， 生成 ethyl 4-[4-(5-cyano-1H-pyrazol-1-yl)piperidin-1-yl]azepane-1-carboxylate
  参考文献：
  名称：

  [EN] PIPERIDIN-1 -YL AND AZEPIN-1 -YL CARBOXYLATES AS MUSCARINIC M4 RECEPTOR AGONISTS
  [FR] CARBOXYLATES DE PIPÉRIDIN-1-YLE ET D'AZÉPIN-1-YLE À TITRE D'AGONISTES DU RÉCEPTEUR MUSCARINIQUE M4

  摘要：

  本发明提供了式（I）的肌氨酸M4受体激动剂及其药用盐，其中m、n、p、q、R、R2和R3如规范中所定义，其制备方法，含有它们的药物组合物以及它们在治疗精神分裂症、阿尔茨海默病和各种认知障碍以及治疗或缓解疼痛中的用途。

  公开号：

  WO2014122474A1
• 作为产物：
  描述：

  N-Boc-4-羟基哌啶 在 sodium hydride 、 三乙胺 作用下， 以 二氯甲烷 、 N,N-二甲基甲酰胺 、 mineral oil 为溶剂， 反应 1.0h， 生成 tert-butyl 4-(5-bromo-1H-pyrazol-1-yl)piperidine-1-carboxylate
  参考文献：
  名称：

  [EN] PIPERIDIN-1 -YL AND AZEPIN-1 -YL CARBOXYLATES AS MUSCARINIC M4 RECEPTOR AGONISTS
  [FR] CARBOXYLATES DE PIPÉRIDIN-1-YLE ET D'AZÉPIN-1-YLE À TITRE D'AGONISTES DU RÉCEPTEUR MUSCARINIQUE M4

  摘要：

  本发明提供了式（I）的肌氨酸M4受体激动剂及其药用盐，其中m、n、p、q、R、R2和R3如规范中所定义，其制备方法，含有它们的药物组合物以及它们在治疗精神分裂症、阿尔茨海默病和各种认知障碍以及治疗或缓解疼痛中的用途。

  公开号：

  WO2014122474A1

文献信息

• TETRAHYDROQUINOLINE COMPOSITIONS AS BET BROMODOMAIN INHIBITORS
  申请人：Forma Therapeutics, Inc.

  公开号：US20150232445A1

  公开（公告）日：2015-08-20

  The present invention relates to inhibitors of bromo and extra terminal (BET) bromodomains that are useful for the treatment of cancer, inflammatory diseases, diabetes, and obesity, having Formula I: wherein W, X, Y, Z, R 1 , R 2 , R 5 , and R 8 are as described herein.

  本发明涉及抑制溴和额外末端（BET）溴域的抑制剂，其可用于治疗癌症、炎症性疾病、糖尿病和肥胖症，其化学式为I：其中W、X、Y、Z、R1、R2、R5和R8如本文所述。
• PIPERIDIN-1 -YL AND AZEPIN-1 -YL CARBOXYLATES AS MUSCARINIC M4 RECEPTOR AGONISTS
  申请人：TAKEDA PHARMACEUTICAL COMPANY LIMITED

  公开号：US20150376179A1

  公开（公告）日：2015-12-31

  The present invention provides muscarinic M4 receptor agonists of formula (I) and pharmaceutically acceptable salts thereof, wherein m, n, p, q, R, R 2 and R 3 are as defined in the specification, processes for their preparation, pharmaceutical compositions containing them and their use in the treatment of diseases such as schizophrenia, Alzheimer's disease and various cognitive disorders as well as in the treatment or alleviation of pain.

  本发明提供公式（I）及其药学上可接受的盐的毛果碱M4受体激动剂，其中m，n，p，q，R，R2和R3如规范中所定义，其制备过程，含有它们的药物组合物以及它们在治疗诸如精神分裂症，阿尔茨海默病和各种认知障碍以及治疗或缓解疼痛方面的用途。
• [EN] GLP-1R AGONISTS, USES AND PHARMACEUTICAL COMPOSITIONS THEREOF<br/>[FR] AGONISTES DE GLP-1R, UTILISATIONS ET COMPOSITIONS PHARMACEUTIQUES ASSOCIÉES
  申请人：SERVIER LAB

  公开号：WO2022184849A1

  公开（公告）日：2022-09-09

  Compounds of formula (I)

  化学式为(I)的化合物。
• TETRAHYDROQUINOLINE DERIVATIVES FOR USE AS BET INHIBITORS
  申请人：Forma Therapeutics, Inc.

  公开号：EP3799872A1

  公开（公告）日：2021-04-07

  The present invention relates to inhibitors of bromo and extra terminal (BET) bromodomains that are useful for the treatment of cancer, inflammatory diseases, diabetes, and obesity, having Formula I: wherein W, X, Y, Z, R1, R2, R5, and R8 are as described herein.

  本发明涉及可用于治疗癌症、炎症性疾病、糖尿病和肥胖症的具有式 I 的溴外末端 (BET) 溴odomains 抑制剂： 其中 W、X、Y、Z、R1、R2、R5 和 R8 如本文所述。
• Piperidin-1-yl and azepin-1-yl carboxylates as muscarinic M4 receptor agonists
  申请人：Heptares Therapeutics Limited

  公开号：US10030012B2

  公开（公告）日：2018-07-24

  The present invention provides muscarinic M4 receptor agonists of formula (I) and pharmaceutically acceptable salts thereof, wherein m, n, p, q, R, R2 and R3 are as defined in the specification, processes for their preparation, pharmaceutical compositions containing them and their use in the treatment of diseases such as schizophrenia, Alzheimer's disease and various cognitive disorders as well as in the treatment or alleviation of pain.

  本发明提供了式 (I) 的毒蕈碱类 M4 受体激动剂及其药学上可接受的盐（其中 m、n、p、q、R、R2 和 R3 如说明书中所定义）、其制备工艺、含有它们的药物组合物以及它们在治疗诸如精神分裂症、阿尔茨海默病和各种认知障碍等疾病以及治疗或减轻疼痛中的用途。