3-methyleneazetidine hydrochloride | 1443624-17-6

• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机杂环化合物 - 二嗪烷类
• 英文名称: 3-methyleneazetidine hydrochloride
• 英文别名: 3-Methylideneazetidine hydrochloride；3-methylideneazetidine;hydrochloride
• CAS: 1443624-17-6
• 化学式: C₄H₇N*ClH
• 分子量: 105.567
• InChiKey: DDVAJSZJOLXGDP-UHFFFAOYSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  0.57
• 重原子数：
  6
• 可旋转键数：
  0
• 环数：
  1.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.5
• 拓扑面积：
  12
• 氢给体数：
  2
• 氢受体数：
  1

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  3-methyleneazetidine hydrochloride 、 4-甲氧基苯甲醛 在 三乙胺 、 sodium tetrahydroborate 作用下， 以 甲醇 为溶剂， 以55 %的产率得到1-(4-methoxybenzyl)-3-methyleneazetidine
  参考文献：
  名称：

  Asymmetric Catalytic Ring‐Expansion of 3‐Methyleneazetidines with α‐Diazo Pyrazoamides towards Proline‐Derivatives

  摘要：

  摘要 我们实现了由 3-亚甲基氮杂环丁烷和α-重氮吡唑酰胺生成的铵酰化物的高效形式[1,2]-对位重排。利用易于获得的手性 N,N′-二氧化物的手性钴(II)配合物实现了氮杂环丁烷的扩环，在温和的反应条件下获得了多种季脯氨酸酰胺衍生物，具有极佳的收率（高达 99 %）和对映选择性（高达 99 % ee）。事实证明，在酰化铵的重排过程中，安装一个吡唑酰胺基团作为掩蔽砖来构建手性支架是成功的。DFT 计算阐明了对映体选择性扩环过程。

  DOI：

  10.1002/anie.202307249
• 作为产物：
  描述：

  3-亚甲基氮杂丁烷-1-羧酸叔丁酯 在 乙酰氯 作用下， 以 甲醇 为溶剂， 生成 3-methyleneazetidine hydrochloride
  参考文献：
  名称：

  Asymmetric Catalytic Ring‐Expansion of 3‐Methyleneazetidines with α‐Diazo Pyrazoamides towards Proline‐Derivatives

  摘要：

  摘要 我们实现了由 3-亚甲基氮杂环丁烷和α-重氮吡唑酰胺生成的铵酰化物的高效形式[1,2]-对位重排。利用易于获得的手性 N,N′-二氧化物的手性钴(II)配合物实现了氮杂环丁烷的扩环，在温和的反应条件下获得了多种季脯氨酸酰胺衍生物，具有极佳的收率（高达 99 %）和对映选择性（高达 99 % ee）。事实证明，在酰化铵的重排过程中，安装一个吡唑酰胺基团作为掩蔽砖来构建手性支架是成功的。DFT 计算阐明了对映体选择性扩环过程。

  DOI：

  10.1002/anie.202307249

文献信息

• [EN] SUBSTITUTED PYRAZOLO-PYRIDINE AMIDES AND THEIR USE AS GLUN2B RECEPTOR MODULATORS<br/>[FR] PYRAZOLO-PYRIDINE AMIDES SUBSTITUÉS ET LEUR UTILISATION EN TANT QUE MODULATEURS DU RÉCEPTEUR GLUN2B
  申请人：JANSSEN PHARMACEUTICA NV

  公开号：WO2020249792A1

  公开（公告）日：2020-12-17

  Substituted Pyrazolo-pyridines as GluN2B receptor ligands. Such compounds may be used in GluN2B receptor modulation and in pharmaceutical compositions and methods for the treatment of disease states, disorders, and conditions mediated by GluN2B receptor activity.

  取代的吡唑并吡啶作为GluN2B受体配体。此类化合物可用于GluN2B受体的调节，以及用于治疗由GluN2B受体活性介导的疾病状态、紊乱和条件的药物组合物和方法。
• SUBSTITUTED HETEROCYCLIC COMPOUNDS AS TROPOMYOSIN RECEPTOR KINASE A (TRKA) INHIBITORS
  申请人：Dr. Reddy's Laboratories Ltd.

  公开号：US20150005280A1

  公开（公告）日：2015-01-01

  The present application relates to a series of substituted pyrazolo[1,5-a]pyridine compounds, their use as tropomyosin receptor kinase (Trk) family protein kinase inhibitors, method of making and pharmaceutical compositions comprising such compounds.

  本申请涉及一系列取代吡唑并[1,5-a]吡啶化合物，其作为肌浆蛋白受体激酶（Trk）家族蛋白激酶抑制剂的用途，制备方法以及包含这些化合物的药物组合物。