2-piperazin-1-yl-isonicotinic acid methyl ester | 881382-14-5

• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机杂环化合物 - 二嗪烷类
• 英文名称: 2-piperazin-1-yl-isonicotinic acid methyl ester
• 英文别名: 2-Piperazin-1-yl-isonicotinic acid methyl ester；methyl 2-piperazin-1-ylpyridine-4-carboxylate
• CAS: 881382-14-5
• 化学式: C₁₁H₁₅N₃O₂
• 分子量: 221.259
• InChiKey: OIRQONLTWOJTHC-UHFFFAOYSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  0.5
• 重原子数：
  16
• 可旋转键数：
  3
• 环数：
  2.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.45
• 拓扑面积：
  54.5
• 氢给体数：
  1
• 氢受体数：
  5

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  5-氟-2-(三氟甲基)苯甲酰氯 、 2-piperazin-1-yl-isonicotinic acid methyl ester 在 N,N-二异丙基乙胺 作用下， 以 二氯甲烷 为溶剂， 反应 0.25h， 以18%的产率得到2-[4-(5-fluoro-2-trifluoromethylbenzoyl)piperazin-1-yl]isonicotinic acid methyl ester
  参考文献：
  名称：

  Pyridine Derivatives For Inhibiting Human Stearoyl-Coa-Desaturase

  摘要：

  本发明揭示了治疗哺乳动物，尤其是人类的SCD介导疾病或症状的方法，其中所述方法包括向需要的哺乳动物施用本发明公式(I)的化合物，其中x、y、G、J、K、L、M、W、V、R2、R3、R4、R5、R5a、R6、R6a、R7、R7a、R8和R8a在此处定义。还公开了包含公式(I)化合物的药物组合物。

  公开号：

  US20080167321A1
• 作为产物：
  描述：

  哌嗪 、 2-氯异烟酸甲酯 以 甲苯 为溶剂， 反应 24.0h， 以30%的产率得到2-piperazin-1-yl-isonicotinic acid methyl ester
  参考文献：
  名称：

  Pyridine Derivatives For Inhibiting Human Stearoyl-Coa-Desaturase

  摘要：

  本发明揭示了治疗哺乳动物，尤其是人类的SCD介导疾病或症状的方法，其中所述方法包括向需要的哺乳动物施用本发明公式(I)的化合物，其中x、y、G、J、K、L、M、W、V、R2、R3、R4、R5、R5a、R6、R6a、R7、R7a、R8和R8a在此处定义。还公开了包含公式(I)化合物的药物组合物。

  公开号：

  US20080167321A1

文献信息

• [EN] SMARCA2-VHL DEGRADERS<br/>[FR] AGENTS DE DÉGRADATION INTELLIGENTS DE CA2-VHL
  申请人：AMGEN INC

  公开号：WO2021142247A1

  公开（公告）日：2021-07-15

  The present invention provides a compound of formula (I) or a pharmaceutically acceptable salt thereof, pharmaceutical compositions comprising a compound of the invention, a method for manufacturing compounds of the invention and therapeutic uses thereof.

  本发明提供了一种具有式（I）的化合物或其药用可接受的盐，包括本发明化合物的药物组合物，制造本发明化合物的方法以及其治疗用途。
• Pyridine derivatives for inhibiting human stearoyl-coa-desaturase
  申请人：Xenon Pharmaceuticals Inc.

  公开号：EP2316457A1

  公开（公告）日：2011-05-04

  Methods of treating an SCD-mediated disease or condition in a mammal, preferably a human, are disclosed, wherein the methods comprise administering to a mammal in need thereof a compound of formula (I) where x, y, G, J, K, L, M, W, V, R2, R3, R4, R5, R5a, R6, R6a, R7, R7a, R8 and R8a are defined herein. Pharmaceutical compositions comprising the compounds of formula (I) are also disclosed.

  本发明公开了治疗哺乳动物（最好是人类）SCD 介导的疾病或病症的方法，其中包括向有需要的哺乳动物施用式 (I) 化合物 其中 x、y、G、J、K、L、M、W、V、R2、R3、R4、R5、R5a、R6、R6a、R7、R7a、R8 和 R8a 在本文中定义。还公开了包含式（I）化合物的药物组合物。
• PYRIDINE DERIVATIVES FOR INHIBITING HUMAN STEAROYL-COA-DESATURASE
  申请人：Xenon Pharmaceuticals Inc.

  公开号：EP1827438B1

  公开（公告）日：2011-01-12
• PIPERAZIN DERIVATIVES FOR INHIBITING HUMAN STEAROYL-COA-DESATURASE
  申请人：Xenon Pharmaceuticals Inc.

  公开号：EP1827438B2

  公开（公告）日：2014-12-10
• SUBSTITUTED INDOLE MCL-1 INHIBITORS
  申请人：Vanderbilt University

  公开号：EP3423435A1

  公开（公告）日：2019-01-09