名称:
一系列取代的2-(1H-呋喃[2,3-g]吲唑-1-基)乙胺衍生物作为5-HT2C受体激动剂的合成及构效关系。
摘要:
合成了一系列新颖的吲唑衍生物,并检查了它们的结构-活性关系,以鉴定有效的和选择性的5-HT 2C受体激动剂。在这些化合物中,(S)-2-(7-乙基-1H-呋喃[2,3-g]吲唑-1-基)-1-甲基乙胺(YM348)具有良好的体外特性,即高激动性对人5-HT2C受体亚型的活性(EC50 = 1.0 nM)和对5-HT2A受体的高选择性。口服给予该化合物在大鼠阴茎勃起模型中也有效
DOI:
10.1016/j.bmc.2007.10.100