三氯氨络铂(II)酸钾 | 13820-91-2

• 物质功能分类: 分析化学 - 标准品 - 药典标准品和杂质标准品
• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机盐 - 有机金属盐
• 中文名称: 三氯氨络铂(II)酸钾
• 中文别名: 三氯氨络铂酸钾；三氯氨络铂酸钾(II)
• 英文名称: Potassium trichloroammineplatinate
• 英文别名: potassium;azane;platinum(2+);trichloride
• CAS: 13820-91-2
• 化学式: Cl₃H₃NPt*K
• 分子量: 357.568
• InChiKey: PIFYEDQIQOTXLO-UHFFFAOYSA-K

物化性质

• 熔点：
  255 °C (dec.)(lit.)
• 溶解度：
  DMSO（少量）、甲醇（轻微加热）、水（少量）

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  -0.77
• 重原子数：
  6
• 可旋转键数：
  0
• 环数：
  0.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.0
• 拓扑面积：
  1
• 氢给体数：
  1
• 氢受体数：
  2

安全信息

• 危险等级：
  6.1(b)
• 危险品标志：
  Xi
• 安全说明：
  S26,S36
• 危险类别码：
  R36/37/38,R43
• WGK Germany：
  3
• 海关编码：
  2843900000
• 危险品运输编号：
  UN 3288
• RTECS号：
  TP1370000
• 包装等级：
  III
• 危险类别：
  6.1(b)
• 危险标志：
  GHS07
• 危险性描述：
  H315,H317,H319,H335
• 危险性防范说明：
  P261,P280,P305 + P351 + P338

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  环己胺 、 三氯氨络铂(II)酸钾 在 potassium iodide 作用下， 以 水 为溶剂， 反应 5.0h， 以97.65%的产率得到
  参考文献：
  名称：

  一种可口服的新型抗肿瘤Pt(IV)配合物制备方法及其应用

  摘要：

  本发明公开了一种可口服的新型抗肿瘤Pt(IV)配合物，其具有式I结构。本发明公开了一种可口服的新型抗肿瘤Pt(IV)配合物的制备方法，具有氨基和环己胺的不对称胺配体，它是克服经典铂类药物耐药性的重要组成部分，且在轴向上一端保留亲脂性基团用于口服作用，另一端引入氯化物使得铂配合物的氧化还原电位的负值降低并且增加还原动力。奥沙利铂、卡铂的离去基团草酸钾、1,1‑环丁二羧酸作为本发明配合物的离去配体，增加新型Pt(IV)化合物的水溶性，调节Pt(IV)配合物的脂水分配系数，使药物更易通过跨膜进入肿瘤细胞。本发明具有一定的抗肿瘤活性，且减小了其副毒作；同时，制备方法简单，条件温和，易于操作，适用于规模化生产。R为为Cl、或

  公开号：

  CN110183494B
• 作为产物：
  描述：

  盐酸 、 potassium hexachloropalatinate(IV) 、 顺铂 、 铂 在 ammonium hydroxide 作用下， 以 水 为溶剂， 以126.70 g的产率得到三氯氨络铂(II)酸钾
  参考文献：
  名称：

  位阻含氟铂(II)配合物的合成、表征及生物活性

  摘要：

  摘要 吡铂是一种位阻抗肿瘤化合物，具有独特的化学和DNA结合特性，但其疗效不如其他铂类药物。因此，通过在吡啶基团的2位引入氟原子和不同的离去基团配体，合成并表征了一系列位阻含氟铂(II)配合物Y1 - Y5 。已针对 A549、MCF-7、SW480、HCT116、HepG2 人类癌细胞系和 LO2 正常细胞对这些复合物进行了体外抗增殖活性评估。结果表明，Y1以2-氟吡啶配位和氯离子为离去基团的化合物在测试的癌细胞系中表现出更强的抗增殖活性和选择性，尤其是对A549癌细胞。通过紫外吸收和荧光滴定测定DNA结合常数， Y1与DNA的结合能力远强于其他化合物，这表明Y1具有更好的DNA损伤能力。复合物对细胞凋亡的测定，结果与MTT法一致，Y1细胞凋亡率达到38.9%。因此，我们的工作为开发新型铂基抗肿瘤药物提供了一种有利的方法。

  DOI：

  10.1080/00958972.2023.2219820

文献信息

• New Pt(II) complexes with 3’-methyl tetrahydro-4H-thiopyranspiro-5’-hydantoin: synthesis, theoretical and cytotoxic investigation
  作者：Adriana Georgieva Bakalova、Rossen Todorov Buyukliev、Emilyia Demireva Cherneva

  DOI：10.1007/s00044-020-02639-9

  日期：2020.12

  Three new platinum complexes with chemical formulas cis-[PtL2Cl2], cis-[PtL2I2] and cis-[PtL(NH3)Cl2], where L is 3’-methyl-4-thio-1H-tetrahydropyranspiro-5’-hydantoin were synthesized and studied. The spectral and theoretical investigations proved that ligand coordinates through sulfur atom from tetrahydrothiopyrane fragment by monodentate manner with platinum ion. The newly synthesized compounds were

  三个新的铂络合物与化学式顺式- [专利文献2氯2 ]，顺式- [专利文献2我2 ]和顺- [PTL（NH 3）氯2 ]，其中大号是3 ' -甲基-4-硫基-1- ħ -tetrahydropyranspiro-5 '-乙内酰脲的合成和研究。光谱和理论研究证明，配体通过四齿硫吡喃片段中的硫原子与铂离子单齿配位。使用MTT染料还原法检测新合成的化合物对四种人类肿瘤细胞系的体外细胞毒性活性，以检测细胞活力。被测化合物以浓度依赖性的方式显示出细胞毒性作用。复合物2和复合物3对结肠腺癌模型HT-29具有与原型药物顺铂相似的细胞毒性。
• Synthesis, characterization, and antitumor biological evaluation of novel fluorine‐containing platinum (IV) complexes
  作者：Lihua Chen、Pan Zhao、Jing Yang、Xiali Liao、Bo Yang、Chuanzhu Gao

  DOI：10.1002/aoc.6759

  日期：2022.7

  A series of antitumor platinum (IV) complexes based on ammonia and fluoropyridine carrier groups with biotin and chloride ions as axial groups have been designed and synthesized in this paper. The structures of platinum (IV) complexes were fully characterized by 1H NMR, ESI-MS, and IR. Such Pt (IV) complexes have certain tumor targeting properties, and the Pt (II) complexes released in the reducing

  本文设计合成了一系列以氨和氟吡啶载体基团为基础，以生物素和氯离子为轴基的抗肿瘤铂（IV）配合物。铂 (IV) 配合物的结构完全由1H NMR、ESI-MS 和 IR。此类Pt(IV)配合物具有一定的肿瘤靶向性，还原性微环境中释放的Pt(II)配合物可与DNA结合。根据体外抗肿瘤活性评估，与顺铂相比，复合物 S3 和 S4 对 SW480、HCT116 和 HepG2 癌细胞系表现出相似的细胞毒性。特别是，复合物 S2 对选定细胞系的细胞毒性比顺铂和吡铂高 1.5-3.0 倍。根据构效关系，氟原子和轴向氯化物的引入对Pt(IV)配合物的强细胞毒活性有重要影响。此外，轴向生物素分子增加了复合物对肿瘤细胞的靶向性。全面的，