4-(4-bromophenyl)-1-(2,2,2-trifluoroethyl)piperidine | 1374342-09-2

• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机杂环化合物 - 哌啶类
• 英文名称: 4-(4-bromophenyl)-1-(2,2,2-trifluoroethyl)piperidine
• 英文别名: 4-(4-Bromophenyl)-1-(2,2,2-trifluoroethyl)piperidine
• CAS: 1374342-09-2
• 化学式: C₁₃H₁₅BrF₃N
• 分子量: 322.168
• InChiKey: QSIAHDKKTFWNLJ-UHFFFAOYSA-N

物化性质

• 沸点：
  305.4±42.0 °C(Predicted)
• 密度：
  1.389±0.06 g/cm3(Predicted)

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  4.3
• 重原子数：
  18
• 可旋转键数：
  2
• 环数：
  2.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.54
• 拓扑面积：
  3.2
• 氢给体数：
  0
• 氢受体数：
  4

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  4-(4-bromophenyl)-1-(2,2,2-trifluoroethyl)piperidine 在 bis-triphenylphosphine-palladium(II) chloride 、 dichloro[1,1'-bis(di-t-butylphosphino)ferrocene]palladium(II) 、 potassium acetate 、 sodium carbonate 作用下， 以 1,4-二氧六环 、 水 、 乙腈 为溶剂， 反应 8.5h， 生成 2-fluoro-6-{4-methyl-4'-[1-(2,2,2-trifluoroethyl)piperidin-4-yl]biphenyl-2-yl}pyridine
  参考文献：
  名称：

  SOLUBLE GUANYLATE CYCLASE ACTIVATORS

  摘要：

  这项发明涉及具有结构式I的化合物及其可接受的药用盐，这些化合物是可溶性鸟苷酸环化酶激活剂。这些化合物对于治疗或预防心血管疾病、内皮功能障碍、舒张功能障碍、动脉粥样硬化、高血压、肺动脉高压、心绞痛、血栓形成、再狭窄、心肌梗死、中风、心脏功能不全、肺动脉高压、勃起功能障碍、支气管哮喘、慢性肾功能不全、糖尿病或肝硬化方面是有用的。

  公开号：

  US20130210798A1
• 作为产物：
  描述：

  4-(4-溴苯基)哌啶盐酸盐 、 2,2,2-三氟乙基三氟甲烷磺酸酯 在 N,N-二异丙基乙胺 作用下， 以 乙腈 为溶剂， 反应 2.83h， 生成 4-(4-bromophenyl)-1-(2,2,2-trifluoroethyl)piperidine
  参考文献：
  名称：

  SOLUBLE GUANYLATE CYCLASE ACTIVATORS

  摘要：

  这项发明涉及具有结构式I的化合物及其可接受的药用盐，这些化合物是可溶性鸟苷酸环化酶激活剂。这些化合物对于治疗或预防心血管疾病、内皮功能障碍、舒张功能障碍、动脉粥样硬化、高血压、肺动脉高压、心绞痛、血栓形成、再狭窄、心肌梗死、中风、心脏功能不全、肺动脉高压、勃起功能障碍、支气管哮喘、慢性肾功能不全、糖尿病或肝硬化方面是有用的。

  公开号：

  US20130210798A1

文献信息

• Soluble guanylate cyclase activators
  申请人：Tan John Q.

  公开号：US08895583B2

  公开（公告）日：2014-11-25

  This inventions relates to compounds having the structure Formula I and pharmaceutically acceptable salts thereof which are soluble guanylate cyclase activators. The compounds are useful for treatment or prevention of cardiovascular diseases, endothelial dysfunction, diastolic dysfunction, atherosclerosis, hypertension, pulmonary hypertension, angina pectoris, thromboses, restenosis, myocardial infarction, strokes, cardiac insufficiency, pulmonary hypertonia, erectile dysfunction, asthma bronchiale, chronic kidney insufficiency, diabetes, or cirrhosis of the liver.

  该发明涉及具有结构式I和其药学上可接受的盐的化合物，其为可溶性鸟苷酸环化酶激活剂。这些化合物可用于治疗或预防心血管疾病、内皮功能障碍、舒张功能障碍、动脉粥样硬化、高血压、肺动脉高压、心绞痛、血栓、再狭窄、心肌梗死、中风、心力衰竭、肺动脉高张、勃起功能障碍、支气管哮喘、慢性肾功能不全、糖尿病或肝硬化的治疗。
• [EN] SUBSTITUTED AMINO PYRIDINE COMPOUNDS AS INHIBITORS OF THE HAEMATOPOIETIC PROGENITOR KINASE 1 (HPK1)<br/>[FR] COMPOSÉS AMINOPYRIDINE SUBSTITUÉS UTILISÉS EN TANT QU'INHIBITEURS DE LA KINASE PROGÉNITRICE HÉMATOPOÏÉTIQUE 1 (HPK1)
  申请人：ONTARIO INSTITUTE FOR CANCER RES OICR

  公开号：WO2022226667A1

  公开（公告）日：2022-11-03

  The present application relates to substituted heterocyclic compounds of Formula (I) and substituted compound of Formula (II): (I) (II) or pharmaceutically acceptable salts, solvates and/or prodrugs thereof, to compositions comprising these compounds or pharmaceutically acceptable salts, solvates and/or prodrugs thereof, and various uses in the treatment of diseases, disorders or conditions that are treatable by inhibiting HPK1, such as cancer.

  本申请涉及式(I)的取代杂环化合物和式(II)的取代化合物：(I) (II)或其药学上可接受的盐、溶剂或前药，以及包含这些化合物或其药学上可接受的盐、溶剂或前药的组合物，以及在治疗可通过抑制HPK1治疗的疾病、紊乱或情况中的各种用途，例如癌症。
• Ethyl N-boc piperidinyl pyrazolo pyridones as Janus kinase inhibitors
  申请人：Merck Sharp & Dohme Corp.

  公开号：US10072025B2

  公开（公告）日：2018-09-11

  The instant invention provides compounds of Formula (I) which are JAK inhibitors, and as such are useful for the treatment of JAK-mediated diseases such as rheumatoid arthritis, asthma, COPD and cancer. The present invention provides novel compounds which are inhibitors of JAKs. The invention also provides a method for the treatment and prevention of JAK-mediated diseases and disorders using the novel compounds, as well as pharmaceutical compositions containing the compounds.

  本发明提供的式 (I) 化合物是 JAK 抑制剂，因此可用于治疗 JAK 介导的疾病，如类风湿性关节炎、哮喘、慢性阻塞性肺病和癌症。本发明提供了作为 JAK 抑制剂的新型化合物。本发明还提供了一种使用这些新型化合物治疗和预防 JAK 介导的疾病和紊乱的方法，以及含有这些化合物的药物组合物。
• ETHYL N-BOC PIPERIDINYL PYRAZOLO PYRIDONES AS JANUS KINASE INHIBITORS
  申请人：Merck Sharp & Dohme Corp.

  公开号：EP3209296A1

  公开（公告）日：2017-08-30
• US8895583B2
  申请人：——

  公开号：US8895583B2

  公开（公告）日：2014-11-25