4-(5-bromo-pyridin-2-ylmethoxy)-1-[2,2-difluoro-2-(2-methyl-1,2,3,4-tetrahydro-isoquinolin-7-yl)-ethyl]-1H-pyridin-2-one | 1184949-04-9

• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机杂环化合物 - 四氢异喹啉
• 英文名称: 4-(5-bromo-pyridin-2-ylmethoxy)-1-[2,2-difluoro-2-(2-methyl-1,2,3,4-tetrahydro-isoquinolin-7-yl)-ethyl]-1H-pyridin-2-one
• 英文别名: 4-[(5-bromopyridin-2-yl)methoxy]-1-[2,2-difluoro-2-(2-methyl-3,4-dihydro-1H-isoquinolin-7-yl)ethyl]pyridin-2-one
• CAS: 1184949-04-9
• 化学式: C₂₃H₂₂BrF₂N₃O₂
• 分子量: 490.347
• InChiKey: SFAHACIBVKZLSJ-UHFFFAOYSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  3.2
• 重原子数：
  31
• 可旋转键数：
  6
• 环数：
  4.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.3
• 拓扑面积：
  45.7
• 氢给体数：
  0
• 氢受体数：
  6

文献信息

• [EN] PYRIDONE AND PYRIDAZINONE DERIVATIVES AS MCH ANTAGONISTS<br/>[FR] DÉRIVÉS DE PYRIDONE ET DE PYRIDAZINONE COMME ANTAGONISTES DE LA MCH
  申请人：BOEHRINGER INGELHEIM INT

  公开号：WO2009103478A1

  公开（公告）日：2009-08-27

  The present invention relates to pyridone and pyridazinone derivatives as listed in claim 1 including their salts. Moreover the invention relates to pharmaceutical compositions containing at least one compound according to the invention. By virtue of their MCH- receptor antagonistic activity the pharmaceutical compositions according to the invention are suitable for the treatment of metabolic disorders and/or eating disorders, particularly obesity, bulimia, anorexia, hyperphagia and diabetes.

  本发明涉及权利要求1中所列的吡啶酮和吡啶并二嗪酮衍生物及其盐。此外，本发明还涉及含有至少一种根据本发明的化合物的药物组合物。凭借其黑色素细胞刺激素受体拮抗活性，根据本发明的药物组合物适用于治疗代谢紊乱和/或饮食失调，特别是肥胖、贪食症、厌食症、过食和糖尿病。
• TETRAHYDROFURO [3, 2 -B]PYRR0L-3-ONES AS CATHEPSIN K INHIBITORS
  申请人：Amura Therapeutics Limited

  公开号：EP2046796A1

  公开（公告）日：2009-04-15
• [EN] TETRAHYDROFURO [3, 2 -B] PYRR0L-3-ONES AS CATHEPSIN K INHIBITORS<br/>[FR] TÉTRAHYDROFURO[3,2-B]PYRROL-3-ONES ET LEUR UTILISATION COMME INHIBITEURS DE LA CATHEPSINE K
  申请人：AMURA THERAPEUTICS LTD

  公开号：WO2008007114A1

  公开（公告）日：2008-01-17

  [EN] The present invention relates to compounds of formula (I), and pharmaceutically acceptable salts thereof, wherein: X is CH or N; one of R¹ and R² is H, and the other is selected from from OR⁶, SR⁶, NR⁶R⁷, N₃, Me, Et, CF₃, SOR⁸ and SO₂R⁸; R³ is selected from tert-butylmethyl, iso-propylmethyl, sec-butyl, tert-butyl, cyclopentyl and cyclohexyl; R⁴ is optionally substituted C_1-8 alkyl or optionally substituted C_3-8 cycloalkyl; R⁶ and R⁷ are each independently selected from H, C_1-8-alkyl and C_3-8-cycloalkyl, or R⁶ and R⁷ are linked to form a cyclic group together with the nitrogen to which they are attached; and R⁸ is C_1-8-alkyl or C_3-8-cycloalkyl. The invention further relates to pharmaceutical compositions comprising compounds of formula (I), and the use of such compounds in the treatment of a disease selected from osteoporosis, Paget's disease, Chagas's disease, malaria, gingival diseases, hypercalaemia, metabolic bone disease, diseases involving matrix or cartilage degradation, and bone cancer disorders such as bone metastases and associated pain.
  [FR] La présente invention concerne des composés de formule (I) et des sels pharmaceutiquement acceptables de ces composés de formule (I), dans laquelle X représente CH ou N; un radical parmi R¹ et R² représente H et l'autre radical représente OR⁶, SR⁶, NR⁶R⁷, N₃, Me, Et, CF₃, SOR⁸ ou SO₂R⁸; R³ représentetert-butylméthyle, iso-propylméthyle, sec-butyle, tert-butyle, cyclopentyle ou cyclohexyle; R⁴représente alkyle C_1-8 éventuellement substitué ou cycloalkyle C_3-8 éventuellement substitué; R⁶et R⁷ représentent indépendamment H, alkyle C_1-8ou cycloalkyle C_3-8, ou R⁶ et R⁷ sont liés pour former un groupe cyclique avec l'azote auquel ils sont fixés; et R⁸ représente alkyle C_1-8ou cycloalkyle C_3-8. L'invention concerne en outre des compositions pharmaceutiques comprenant des composés de formule (I), ainsi que l'utilisation de ces composés pour traiter une maladie telle que l'ostéoporose, la maladie de Paget, la maladie de Chagas, le paludisme, les affections des gencives, l'hypercalcémie, la maladie métabolique des os, les maladies impliquant une dégradation de la matrice ou du cartilage et les troubles liés au cancer des os, tels que les métastases osseuses et la douleur associée.