TACKE, R.;STRECKER, M.;LAMBRECHT, G.;MOSER, U.;MUTSCHLER, E., LIEBIGS ANN. CHEM., 1983, N 6, 922-930
作者:TACKE, R.、STRECKER, M.、LAMBRECHT, G.、MOSER, U.、MUTSCHLER, E.
DOI:——
日期:——
Sila-Pharmaka, 30. (2-Aminoethyl)cycloalkylphenylsilanole: Bioisosterer C/Si-Austausch bei Parasympatholytika vom Typ des Trihexyphenidyls, Cycrimins und Procyclidins
ausgehend von Ci2(C?6H5)SiCCCCHCH2 (9) - durch eine fünfstufige Reaktionsfolge mit einer Gesamtausbeute von 32-40% erhalten. Am isolierten Ileum des Meerschweinchens wurden die C/Si-Paare 5a,b-8a,b vergleichend auf ihre antimuskarinische Aktivität geprüft. Die durch die Sila-Substitution von 5a-8b erreichte Zunahme der Affinität zum Muskarinrezeptor ist deutlich weniger ausgeprägt als bei den strukturverwandten