4-氨基哌啶二盐酸盐 | 35621-01-3

• 物质功能分类: 医药中间体
• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机杂环化合物 - 哌啶类
• 中文名称: 4-氨基哌啶二盐酸盐
• 中文别名: 4-氨基哌啶双盐酸盐
• 英文名称: 4-Aminopiperidine dihydrochloride
• 英文别名: piperidin-4-amine;dihydrochloride
• CAS: 35621-01-3
• 化学式: C5H14Cl2N2
• 分子量: 173.08
• InChiKey: SGQDWDWJCYEUNC-UHFFFAOYSA-N

物化性质

• 熔点：
  331-333 °C

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  0.54
• 重原子数：
  9
• 可旋转键数：
  0
• 环数：
  1.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  1.0
• 拓扑面积：
  38
• 氢给体数：
  4
• 氢受体数：
  2

安全信息

• 海关编码：
  2933399090
• 危险性防范说明：
  P233,P260,P261,P264,P270,P271,P280,P301+P312,P302+P352,P304,P304+P340,P305+P351+P338,P312,P321,P330,P332+P313,P337+P313,P340,P362,P403,P403+P233,P405,P501
• 危险性描述：
  H302,H315,H319,H335

制备方法与用途

概述

4-氨基哌啶二盐酸盐是一种广泛应用的药物中间体，广泛应用于药物合成。其主要通过以下三种方法制备：①电化学还原法；②成肟还原法；③骨架钴或镍的胺化氢化法。其中，电化学还原法虽易于实现连续化、条件温和，但能耗高且设备投资较大，难以工业化生产。成肟还原法则存在安全隐患和成本较高的问题。相比之下，骨架钴或镍的胺化氢化法制备过程催化剂用量少、选择性好、收率高，但需在高压釜中进行，催化剂镍易中毒失效，不利于操作。

应用

4-氨基哌啶二盐酸盐广泛应用于药物合成领域。例如，在生产一种橡胶用高含量高稳定性不溶性硫磺时，其过程包括以下几个步骤：首先，将硫磺与萜烯混合均匀后加入反应器中，并在真空度低于-0.06atm的条件下排除空气；其次，加热至500-520℃保温10-15分钟后升至600-620℃并保温20-25分钟，同时喷入急冷液；随后，将所得粘弹性物质干燥固化后粉碎过筛得粗品粉末；再者，将粗品粉末加入四氯乙烯与二甲苯按质量比1：0.5-2.5混合而成的萃取剂中进行萃取，之后进行干燥处理；最后，干燥后的精品粉碎过筛并添加4-氨基哌啶二盐酸盐、异戊二烯和磷酸二氢钠复合稳定剂后充油。本发明采用气化法制备不溶性硫磺，并在气化前、萃取及充油三个阶段分别加入不同种类的稳定剂，确保所制得的不溶性硫磺具有高含量和优异稳定性。

反应信息

• 作为产物：
  描述：

  1-Boc-4-(2-溴苯氨基)-哌啶 、 盐酸 在 乙醚 、 2-bromo-phenyl 作用下， 以 1,4-二氧六环 为溶剂， 反应 0.42h， 以to afford 0.106 g (42%) of 2-bromo-phenyl)-piperidin-4-yl-amine dihydrochloride的产率得到4-氨基哌啶二盐酸盐
  参考文献：
  名称：

  Piperidine derivatives as inhibitors of stearoyl-CoA desaturase

  摘要：

  本发明涉及对硬脂酰辅酶A去饱和酶具有抑制作用的哌啶衍生物。本发明还涉及制备该化合物的方法，含有该化合物的组合物，以及使用该化合物进行治疗的方法。

  公开号：

  US08129376B2

文献信息

• [EN] SUBSTITUTED 3-AMINO-THIENO[2,3-B] PYRIDINE-2-CARBOXYLIC ACID AMIDE COMPOUNDS AS IKK INHIBITORS<br/>[FR] COMPOSES AMIDE D'ACIDE 3-AMINO-THIENO[2,3-B] PYRIDINE-2-CARBOXYLIQUE SUBSTITUE SERVANT D'INHIBITEURS D'IKK
  申请人：BOEHRINGER INGELHEIM PHARMA

  公开号：WO2005056562A1

  公开（公告）日：2005-06-23

  Disclosed are compounds of formula (I): wherein the variables R1, R2, R3 and Z are described herein, which are useful as inhibitors of the kinase activity of the IκB kinase (IKK) complex. The compounds are therefore useful in the treatment of IKK mediated diseases including autoimmune diseases inflammatory diseases and cancer. Also disclosed are pharmaceutical compositions comprising these compounds and processes for preparing these compounds.

  披露了公式(I)的化合物：其中变量R1、R2、R3和Z如本文所述，它们作为IκB激酶(IKK)复合物的激酶活性的抑制剂是有用的。因此，这些化合物在治疗IKK介导的疾病，包括自身免疫性疾病、炎症性疾病和癌症方面是有用的。还披露了包含这些化合物的药物组合物以及制备这些化合物的方法。
• Substituted 3-amino-thieno[2,3-b]pyridine-2-carboxylic acid amide compounds and processes for preparing and their uses
  申请人：Chen Zhidong

  公开号：US20050182053A1

  公开（公告）日：2005-08-18

  Disclosed are compounds of formula (I): wherein the variables R 1 , R 2 , R 3 and Z are described herein, which are useful as inhibitors of the kinase activity of the IκB kinase (IKK) complex. The compounds are therefore useful in the treatment of IKK mediated diseases including autoimmune diseases inflammatory diseases and cancer. Also disclosed are pharmaceutical compositions comprising these compounds and processes for preparing these compounds.

  本发明公开了式（I）的化合物：其中变量R1，R2，R3和Z如下所述，其可用作IκB激酶（IKK）复合物的激酶活性抑制剂。 因此，这些化合物可用于治疗IKK介导的疾病，包括自身免疫性疾病、炎症性疾病和癌症。 还公开了包含这些化合物的制药组合物和制备这些化合物的过程。
• Substituted 3-amino-thieno[2,3-b] pyridine-2-carboxylic acid amide compounds and processes for preparing and their uses
  申请人：Chen Zhidong

  公开号：US20060270671A1

  公开（公告）日：2006-11-30

  Disclosed are methods of treating cancer by administration of compounds according to formula (I): wherein the variables R 1 , R 2 , R 3 and Z are described herein.

  本发明涉及通过给予式(I)所述化合物治疗癌症的方法：其中变量R1、R2、R3和Z的描述如下。
• NOVEL PIPERAZINE DERIVATIVES AS INHIBITORS OF STEAROYL-CoA DESATURASE
  申请人：Sundaresan Kumar

  公开号：US20090239810A1

  公开（公告）日：2009-09-24

  The present invention relates to piperidine derivatives that act as inhibitors of stearoyl-CoA desaturase. The invention also relates to methods of preparing the compounds, compositions containing the compounds, and to methods of treatment using the compounds.

  本发明涉及作为硬脂酰辅酶A去饱和酶抑制剂的哌啶衍生物。本发明还涉及制备该化合物的方法，含有该化合物的组合物以及使用该化合物的治疗方法。
• SUBSTITUTED 3-AMINO-THIENO[2,3-b]PYRIDINE-2-CARBOXYLIC ACID AMIDE COMPOUNDS AND PROCESSES FOR PREPARING AND THEIR USES
  申请人：Chen Zhidong

  公开号：US20080312185A1

  公开（公告）日：2008-12-18

  Disclosed are methods of treating cancer by administration of compounds according to formula (I): wherein the variables R 1 , R 2 , R 3 and Z are described herein.

  公开了一种使用公式(I)的化合物治疗癌症的方法，其中变量R1、R2、R3和Z的描述如下。