摘要:
一种高效新颖的加氢烷基化 2-氰基吡啶在没有有机溶剂和无机碱的情况下,在微波活化下,用芳基乙炔和随后的碱性离子液体[bmim] OH促进的分子内氢胺化反应已得到开发,可产生生物动力的吲哚酮。该方案包括[bmim] OH介导的原位生成和从极性腈基的碳炔基上的芳基取代末端添加亲核炔基2-氰基吡啶。这导致形成2-吡啶基苯基乙炔基甲硫氨酸中间体,随后在亚胺中间体的碳-碳三键上分子内亲核加成吡啶氮,然后杂环化成吲哚嗪酮,具有高原子经济性。反应在环境温度下平稳且定量地进行。特定任务的[bmim] OH被回收并重复使用了3次,其活性和产物收率没有明显下降。