2-amino-4-(2-hydroxyethyl)phenol | 118172-66-0

• 分子结构分类: 有机化合物 - 苯类化合物 - 苯和取代衍生物
• 英文名称: 2-amino-4-(2-hydroxyethyl)phenol
• CAS: 118172-66-0
• 化学式: C₈H₁₁NO₂
• 分子量: 153.181
• InChiKey: FXSZGKDTWRFCTH-UHFFFAOYSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  0.4
• 重原子数：
  11
• 可旋转键数：
  2
• 环数：
  1.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.25
• 拓扑面积：
  66.5
• 氢给体数：
  3
• 氢受体数：
  3

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  2-amino-4-(2-hydroxyethyl)phenol 在 硫酸 、 sodium nitrite 作用下， 以 水 为溶剂， 反应 1.5h， 以7.7 g的产率得到羟基酪醇
  参考文献：
  名称：

  羟基酪醇的合成工艺

  摘要：

  本发明涉及一种羟基酪醇(3，4‑二羟基苯乙醇)的合成工艺，包括：4‑氨基苯乙醇重氮化硝化，还原，重氮化生成羟基酪醇。该方法成原料成本低，起始原料易得，操作安全简单，适合工业化生产。

  公开号：

  CN109081769A
• 作为产物：
  描述：

  4-氨基苯乙醇 在 sodium tetrahydroborate 、 硫酸 、 palladium 10% on activated carbon 、 水 、 copper(II) sulfate 、 sodium hydroxide 、 sodium nitrite 作用下， 以 水 为溶剂， 生成 2-amino-4-(2-hydroxyethyl)phenol
  参考文献：
  名称：

  羟基酪醇的合成工艺

  摘要：

  本发明涉及一种羟基酪醇(3，4‑二羟基苯乙醇)的合成工艺，包括：4‑氨基苯乙醇重氮化硝化，还原，重氮化生成羟基酪醇。该方法成原料成本低，起始原料易得，操作安全简单，适合工业化生产。

  公开号：

  CN109081769A

文献信息

• Novel c-Met inhibitory olive secoiridoid semisynthetic analogs for the control of invasive breast cancer
  作者：Mohamed M. Mohyeldin、Belnaser A. Busnena、Mohamed R. Akl、Ana Maria Dragoi、James A. Cardelli、Khalid A. El Sayed

  DOI：10.1016/j.ejmech.2016.04.043

  日期：2016.8

  reported tyrosol sinapate (4) as a c-Met inhibitor hit. This study reports additional semisynthetic optimization and SAR of 4 to improve its selective activity against c-Met-dependent breast cancer by increasing its capacity to inhibit c-Met phosphorylation. Forty-three compounds (5-47) were synthesized, among which the novel analog homovanillyl sinapate (HVS-16) was distinguished for its remarkable activity

  受体酪氨酸激酶c-Met失调及其配体HGF是治疗癌症的有效且有吸引力的分子靶标。受天然存在的橄榄类secrididoid（-）-oleocanthal（1）的化学结构的启发，并记录了其对c-Met依赖性恶性肿瘤的抗癌活性，以前的一项研究报道了酪氨酸溶胶鼻血酸盐（4）作为c-Met抑制剂的命中物。这项研究报告了额外的半合成优化和4的SAR，以通过增加其抑制c-Met磷酸化的能力来提高其对c-Met依赖性乳腺癌的选择性活性。合成了四十三种化合物（5-47），其中新颖的类似物高香草酸芥子酸酯（HVS-16）以其卓越的活性而著称。HVS-16大大削弱了c-Met介导的增殖，迁移，和在二维和三维培养系统中跨越人乳腺癌细胞系的侵袭，而发现相似的治疗剂量既不影响非致瘤性人乳腺上皮细胞的生长，也不影响c-Met独立乳腺癌细胞的生存能力。HVS-16在人乳腺癌细胞中显示出剂量依赖性抑制配体介导的c-Met活
• [EN] WATER-SOLUBLE UV-ABSORBING COMPOUNDS AND USES THEREOF<br/>[FR] COMPOSÉS HYDROSOLUBLES ABSORBANT LES UV ET LEURS UTILISATIONS
  申请人：NOVARTIS AG

  公开号：WO2017093835A1

  公开（公告）日：2017-06-08

  Described herein are dimethyl acetal-containing UV-absorbing compounds and their uses in preparing UV-absorbing polyvinyl alcohol prepolymers suitable for producing UV- absorbing contact lenses capable of blocking ultra-violet ("UV") radiation and optionally (but preferably) violet radiation with wavelengths from 380 nm to 440 nm, thereby protecting eyes to some extent from damages caused by UV radiation and potentially from violet radiation. This invention also provides a UV-absorbing polyvinyl alcohol prepolymer.

  本文描述了含有二甲基缩醛的吸收紫外线化合物及其在制备适用于生产能够阻挡紫外线（"UV"）辐射和可选地（但最好）波长为380纳米至440纳米的紫外线吸收聚乙烯醇预聚合物的紫外线吸收接触镜中的用途，从而在一定程度上保护眼睛免受紫外线辐射和潜在的紫外辐射造成的损害。本发明还提供了一种吸收紫外线的聚乙烯醇预聚合物。
• 一种酪醇-生物素小分子探针及其制备方法和应用
  申请人：浙江大学

  公开号：CN112645964A

  公开（公告）日：2021-04-13

  本发明公开了一种酪醇‑生物素小分子探针及其制备方法和应用，酪醇小分子探针结构式包括酪醇、生物素和连接链三部分组成。本发明设计的酪醇小分子探针经过体外活性测试，结果表明其对缺氧复氧诱导的原代心肌细胞损伤的保护具有较好的活性，可作为小分子探针用于酪醇的作用机制研究，在医疗领域具有良好的应用前景。
• Synthesis of oxazolo‐annulated 3‐benzazepines designed by merging two negative allosteric NMDA receptor modulators
  作者：Alexander Markus、Dirk Schepmann、Bernhard Wünsch

  DOI：10.1002/ardp.202200020

  日期：2022.6

  4-(2-hydroxyethyl)phenol (8). Mitsunobu reaction of primary alcohol 7 with N-sulfonylated glycine esters established the necessary side chain. The intramolecular Friedel–Crafts acylation of acid 12a containing the N-tosyl protective group led upon decarbonylation exclusively to the tricyclic tetrahydroisoquinoline 14. Protection of the amino moiety by the stronger electron-withdrawing triflyl group resulted in the

  为了提高艾芬地尔 ( 1 ) 的代谢稳定性和受体选择性，将 besonprodil ( 2 ) 的苯并恶唑酮部分和 WMS-1410 ( 3 )的 3-苯并氮杂酮部分合并以获得4型恶唑并苯并氮杂。代表第一个关键中间体的 5-(羟乙基)苯并恶唑酮7从 4-(2-羟乙基)苯酚 ( 8 ) 开始分四步制备。伯醇7与 N-磺酰化甘氨酸酯的 Mitsunobu 反应建立了必要的侧链。含有N的酸12a的分子内 Friedel-Crafts 酰化-甲苯磺酰基保护基团在脱羰后专门生成三环四氢异喹啉14。由更强的吸电子三氟甲酰基团保护氨基部分产生所需的 3-苯并氮杂15，而不会形成类似的异喹啉。通过 K 2 CO 3诱导的三氟甲亚磺酸盐消除将三氟甲酰基保护基团裂解掉。在一锅三步程序中，获得了各种恶唑并苯并氮杂二酮15，将其还原以提供所需的仲醇18。
• Gmelin Handbuch der Anorganischen Chemie, Gmelin Handbook: Ni: MVol.C2, 4.2, page 560 - 562
  作者：

  DOI：——

  日期：——