Boc-His(Trt)-OH | 1337894-30-0

• 分子结构分类: 有机化合物 - 苯类化合物 - 三苯基化合物
• 英文名称: Boc-His(Trt)-OH
• CAS: 1337894-30-0
• 化学式: C₃₀H₃₁N₃O₄
• 分子量: 497.594
• InChiKey: CIFQKVYRHVTGCM-SANMLTNESA-N

物化性质

• 沸点：
  667.5±55.0 °C(Predicted)
• 密度：
  1.16±0.1 g/cm3(Predicted)

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  None
• 重原子数：
  None
• 可旋转键数：
  None
• 环数：
  None
• sp3杂化的碳原子比例：
  None
• 拓扑面积：
  None
• 氢给体数：
  None
• 氢受体数：
  None

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  Boc-His(Trt)-OH 在 1-羟基苯并三唑 、 N,N'-二环己基碳二亚胺 作用下， 以 四氢呋喃 、 乙腈 为溶剂， 反应 0.25h， 生成 4-(2-((tert-butoxycarbonyl)amino)-3-methoxy-3-oxopropyl)-1,3-dimethyl-1H-imidazol-3-ium iodide
  参考文献：
  名称：

  光谱和蛋白质晶体学的联合研究揭示了Rh I（NHC）配合物在分子水平上的蛋白质相互作用

  摘要：

  虽然目前在抗癌研究中研究的大多数Rh–N-杂环卡宾（NHC）配合物都包含Rh（III）金属中心，但越来越多的研究集中在方平面[RhCl（COD）]的细胞毒性活性和作用方式上。 （NHC）]（其中COD = 1,5-环辛二烯），其中包含Rh（I）中心。硫氧还蛋白还原酶（TrxR）和蛋白白蛋白已被提议作为潜在的靶标，但蛋白质相互作用时发生的分子过程仍然难以捉摸。在这里，我们报告肽共轭和其非共轭母体[RhCl（COD）（NHC）]配合物的制备，对其在溶液中的稳定性的深入研究，以及蛋白质相互作用的晶体学研究。有机铑化合物在水溶液中显示出COD配体的快速损失和NHC配体的缓慢损失。这些配体交换反应反映在与鸡蛋蛋白溶菌酶（HEWL）作为模型蛋白质的单晶X射线晶体学研究中的相互作用的研究中。用氨基酸官能化的[RhCl（COD）（NHC）]复合物处理HEWL后，在His15孵育7天后和在Lys33孵育4周

  DOI：

  10.1021/acs.inorgchem.0c02438
• 作为产物：
  描述：

  在 哌啶 作用下， 以 N,N-二甲基甲酰胺 为溶剂， 生成 Boc-His(Trt)-OH
  参考文献：
  名称：

  Exploration of structure–activity relationships at the two C-terminal residues of potent 11mer Glucagon-Like Peptide-1 receptor agonist peptides via parallel synthesis

  摘要：

  We report the identification of potent agonists of the Glucagon-Like Peptide-1 receptor (GLP-1R) via evaluation of two positional scanning libraries and a two-dimensional focused library, synthesized in part on SynPhase (TM) Lanterns. These compounds are 11 amino acid peptides containing several unnatural amino acids, including (in particular) analogs of biphenylalanine (Bip) at the two C-terminal positions. Typical activities of the most potent peptides in this class are in the picomolar range in an in vitro functional assay using human GLP-1 receptor. (C) 2010 Elsevier Inc. All rights reserved.

  DOI：

  10.1016/j.peptides.2010.04.013

文献信息

• Selective homodimerization of unprotected peptides using hybrid hydroxydimethylsilane derivatives
  作者：Cécile Echalier、Aleksandra Kalistratova、Jérémie Ciccione、Aurélien Lebrun、Baptiste Legrand、Emilia Naydenova、Didier Gagne、Jean-Alain Fehrentz、Jacky Marie、Muriel Amblard、Ahmad Mehdi、Jean Martinez、Gilles Subra

  DOI：10.1039/c6ra06075g

  日期：——

  A straightforward way to dimerize unprotected peptide sequences is presented; it relies on a chemoselective condensation of hybrid peptides bearing a hydroxydimethylsilyl group at a chosen position to generate siloxane bonds upon freeze-drying.

  提出了一种简单的方法来使未保护的肽序列二聚化；它依赖于在选择的位置具有羟基二甲基硅基团的混合肽的化学选择性缩合，以在冷冻干燥过程中生成硅氧烷键。
• New diketopiperazines as vectors for peptide protection and brain delivery: Synthesis and biological evaluation
  作者：A. Virgone-Carlotta、E. Dufour、S. Bacot、M. Ahmadi、M. Cornou、L. Moni、J. Garcia、S. Chierici、D. Garin、D. Marti-Batlle、P. Perret、J.F. Ghersi-Egea、M. Moulin Sallanon、D. Fagret、C. Ghezzi

  DOI：10.1002/jlcr.3442

  日期：2016.10

  alone and a cyclo(Lys-Gly) DKP carrier bearing as peptide model, the tau protein hexapeptide VQIVYK sequence. The different carrier systems were synthesized and radiolabeled using one of the free domains. The stability, biodistribution, and ability to cross blood-brain barrier were investigated in vivo in mice for 99m Tc-DKP scaffolds, 99m Tc-HVQIVYK peptide alone, and 99m Tc-DKP-VQIVYK. 125 I-labelled

  允许分子（尤其是肽）通过血脑屏障转移的新策略是治疗脑部疾病的主要药理学挑战。本研究旨在评估体内载体系统的大脑生物利用度，该系统基于小且可功能化的 2,5-二酮哌嗪 (DKP) 基序。我们单独研究了 2 种不同的环 (Lys-Lys) DKP 支架和带有作为肽模型的环 (Lys-Gly) DKP 载体，tau 蛋白六肽 VQIVYK 序列。使用自由域之一合成和放射性标记不同的载体系统。在小鼠体内研究了 99m Tc-DKP 支架、单独的 99m Tc-HVQIVYK 肽和 99m Tc-DKP-VQIVYK 的稳定性、生物分布和穿过血脑屏障的能力。125 I-标记的牛血清白蛋白用作脑摄取的阴性对照。放射性标记的 DKPs 支架和 99m Tc-DKP-VQIVYK 均表现出高稳定性，而单独的肽 99m Tc-HVQIVYK 在体内快速降解。在小鼠注射后 45 分钟内，在心室和蛛网膜下腔中观察到
• N-叔丁氧羰基-L-组氨酸-N-三苯甲基的制备方法
  申请人：成都普康唯新生物科技有限公司

  公开号：CN117720471A

  公开（公告）日：2024-03-19

  本发明涉及药物合成技术领域，具体而言，涉及N‑叔丁氧羰基‑L‑组氨酸‑N‑三苯甲基的制备方法。一种N‑三苯甲基‑组氨酸的制备方法包括：将组氨酸、卤素甲基硅烷和第一胺类物质混合反应，而后再与三苯基甲基卤素和第二胺类物质混合并在35‑45℃条件下回流反应。该制备方法能显著改善降低合成N‑三苯甲基‑组氨酸的异构体杂质的含量，提升其纯度和收率，同时，仅一步反应便能得到所需的产物。能够进一步简化N‑叔丁氧羰基‑L‑组氨酸‑N‑三苯甲基的合成步骤，并提升其收率。