tert-butyl 4-[(5-amino-6-methylpyridin-2-yl)oxy]piperidine-1-carboxylate | 936368-78-4

• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机杂环化合物 - 哌啶类
• 英文名称: tert-butyl 4-[(5-amino-6-methylpyridin-2-yl)oxy]piperidine-1-carboxylate
• 英文别名: 4-(5-amino-6-methyl-pyridin-2-yloxy)-piperidine-1-carboxylic acid tert-butyl ester；tert-butyl 4-(5-amino-6-methylpyridin-2-yl)oxypiperidine-1-carboxylate
• CAS: 936368-78-4
• 化学式: C₁₆H₂₅N₃O₃
• 分子量: 307.393
• InChiKey: BOXAHUAQPAALSL-UHFFFAOYSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  2.3
• 重原子数：
  22
• 可旋转键数：
  4
• 环数：
  2.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.62
• 拓扑面积：
  77.7
• 氢给体数：
  1
• 氢受体数：
  5

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  2,2,2-三氯乙基 3-叔丁基-1-(4-甲基苯基)-1H-吡唑-5-基氨基甲酸酯 、 tert-butyl 4-[(5-amino-6-methylpyridin-2-yl)oxy]piperidine-1-carboxylate 在 N,N-二异丙基乙胺 作用下， 以 二甲基亚砜 为溶剂， 以88%的产率得到4-{5-[3-(5-tert-butyl-2-p-tolyl-2H-pyrazol-3-yl)-ureido]-6-methyl-pyridin-2-yloxy}-piperidine-1-carboxylic acid tert-butyl ester
  参考文献：
  名称：

  WO2007/53394

  摘要：

  公开号：
• 作为产物：
  描述：

  4-(6-Methyl-5-nitro-pyridin-2-yloxy)-piperidine-1-carboxylic acid tert-butyl ester 在 钯 氢气 、 钯 、 silica gel 、 hexanes 、 乙酸乙酯 作用下， 以 乙醇 为溶剂， 反应 2.0h， 生成 tert-butyl 4-[(5-amino-6-methylpyridin-2-yl)oxy]piperidine-1-carboxylate
  参考文献：
  名称：

  Kinase inhibitors

  摘要：

  本发明提供了式（I）的激酶抑制剂。其中R1，R2，X和Z如本文所述，或其药学上可接受的盐。

  公开号：

  US07652015B2

文献信息

• Kinase Inhibitors
  申请人：Bastian Jolie Anne

  公开号：US20080269244A1

  公开（公告）日：2008-10-30

  The present invention provides kinase inhibitors of Formula (I). Wherein R 1 , R 2 , X and Z are as described herein, or a pharmaceutically acceptable salt thereof.

  本发明提供了式（I）的激酶抑制剂。其中R1、R2、X和Z如此处所述，或其药学上可接受的盐。
• KINASE INHIBITORS
  申请人：ELI LILLY AND COMPANY

  公开号：EP1943243B1

  公开（公告）日：2010-12-29
• US7652015B2
  申请人：——

  公开号：US7652015B2

  公开（公告）日：2010-01-26
• [EN] KINASE INHIBITORS<br/>[FR] INHIBITEURS DE KINASE
  申请人：LILLY CO ELI

  公开号：WO2007053394A1

  公开（公告）日：2007-05-10

  [EN] The present invention provides kinase inhibitors of Formula (I). Wherein R¹, R², X and Z are as described herein, or a pharmaceutically acceptable salt thereof.
  [FR] La présente invention concerne des inhibiteurs de kinase de Formule I, où R¹, R², X et Z sont tels que décrits dans la présente invention, ou un sel de qualité pharmaceutique desdits composés.
• [EN] HETEROCYCLIC COMPOUND THAT ACTS ON G12D MUTANT KRAS PROTEIN<br/>[FR] COMPOSÉ HÉTÉROCYCLIQUE AGISSANT SUR LA PROTÉINE KRAS PORTANT LA MUTATION G12D<br/>[JA] Ｇ１２Ｄ変異ＫＲＡＳタンパクに作用する複素環化合物
  申请人：[en]ASTELLAS PHARMA INC.;[ja]アステラス製薬株式会社

  公开号：WO2024019103A1

  公开（公告）日：2024-01-25

  膵臓癌の治療用医薬組成物の有効成分として有用な化合物を提供する。　本発明者らは、膵臓癌治療用医薬組成物の有効成分として有用な化合物について検討し、式（Ｉ）に示す複素環化合物が優れたG12D変異KRASタンパクの分解を誘導する作用、及び/又はG12D変異KRAS阻害活性を有し、膵臓癌の治療剤として使用し得ることを知見して、本発明を完成した。本発明の複素環化合物又はその塩は、膵臓癌の治療剤として使用しうる。