米普昔芬 | 129612-87-9

• 分子结构分类: 有机化合物 - 苯丙烷和聚酮 - 二苯乙烯类
• 中文名称: 米普昔芬
• 英文名称: Miproxifene
• 英文别名: [3H]-Miproxifene；4-[(Z)-1-[4-[2-(dimethylamino)ethoxy]phenyl]-2-(4-propan-2-ylphenyl)but-1-enyl]phenol
• CAS: 129612-87-9
• 化学式: C₂₉H₃₅NO₂
• 分子量: 429.602
• InChiKey: FVVPWVFWOOMXEZ-ZIADKAODSA-N

物化性质

• 沸点：
  543.7±50.0 °C(Predicted)
• 密度：
  1.061±0.06 g/cm3(Predicted)
• 溶解度：
  稍微加热可溶于甲醇

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  7.9
• 重原子数：
  32
• 可旋转键数：
  9
• 环数：
  3.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.31
• 拓扑面积：
  32.7
• 氢给体数：
  1
• 氢受体数：
  3

反应信息

• 作为产物：
  描述：

  (E)-4-<1-<4-<<2-(dimethylamino)ethoxy>phenyl>-2-(4-isopropyl)phenyl>-1-butenyl>phenyl monophosphate 生成 米普昔芬
  参考文献：
  名称：

  压缩压力对含有抗癌药TAT-59的片剂的理化稳定性的影响。

  摘要：

  （E）-4- [1- [4- [2-（二甲基氨基）乙氧基]苯基] -2-（4-异丙基）苯基] -1-丁烯基]苯基单磷酸酯（TAT-59）是用于治疗乳腺癌。通过测定含水量，孔隙率和水解产物DP-TAT-的含量，评估TAT-59和微晶纤维素（1：9）以0、300、600和1400 kg / cm2压缩的混合物的物理和化学稳定性。 59，组成。这些片剂的水含量和孔隙率在25到60摄氏度，50％相对湿度（RH）的57天中几乎没有变化。TAT-59的降解率随压缩压力和温度的升高而增加。表观活化能和频率因子由降解速率的阿伦尼乌斯图确定。这些药片的活化能几乎相同，而频率因数却随着压缩压力的增加而增加。含TAT-59的片剂的孔隙率和孔径随压缩力的增加而降低。我们从这些观察中推测，压缩压力的增加减小了TAT-59与微晶纤维素之间的距离并增加了接触面积。TAT-59和通过压缩在微晶纤维素表面上呈现的水分之间的接近被认为可以增强TAT-59的降解。

  DOI：

  10.1248/cpb.42.2582

文献信息

• [EN] AMIDOIMIDAZOPYRIDAZINES AS MKNK-1 KINASE INHIBITORS<br/>[FR] AMIDOIMIDAZOPYRIDAZINES À TITRE D'INHIBITEURS DE KINASES MKNK-1
  申请人：BAYER PHARMA AG

  公开号：WO2014118135A1

  公开（公告）日：2014-08-07

  The present invention relates to amido-substituted imidazopyridazine compounds of general formula (I) : in which A, R1, R2, R3, R4 and n are as defined in the claims, to methods of preparing said compounds, to intermediate compounds useful for preparing said compounds, to pharmaceutical compositions and combinations comprising said compounds and to the use of said compounds for manufacturing a pharmaceutical composition for the treatment or prophylaxis of a disease, in particular of a hyper- proliferative and/or angiogenesis disorder, as a sole agent or in combination with other active ingredients.

  本发明涉及一般式(I)的酰胺取代咪唑吡啶化合物，其中A、R1、R2、R3、R4和n如权利要求中所定义，以及制备所述化合物的方法，用于制备所述化合物的有用中间体化合物，包括所述化合物的药物组合物和组合物，以及利用所述化合物制造用于治疗或预防疾病的药物组合物，特别是用作唯一药剂或与其他活性成分结合。
• [EN] AMINOIMIDAZOPYRIDAZINES<br/>[FR] AMINOIMIDAZOPYRIDAZINES
  申请人：BAYER PHARMA AG

  公开号：WO2014076162A1

  公开（公告）日：2014-05-22

  The present invention relates to amino-substituted imidazopyridazine compounds of general formula (I), in which A, R1, R2, R3, R4 and n are as defined in the claims, to methods of preparing said compounds, to intermediate compounds useful for preparing said compounds, to pharmaceutical compositions and combinations comprising said compounds and to the use of said compounds for manufacturing a pharmaceutical composition for the treatment or prophylaxis of a disease, in particular of a hyper- proliferative and/or angiogenesis disorder, as a sole agent or in combination with other active ingredients.

  本发明涉及一般式(I)的氨基取代咪唑吡啶化合物，其中A、R1、R2、R3、R4和n如权利要求中所定义，以及制备所述化合物的方法，用于制备所述化合物的有用中间体化合物，包含所述化合物的药物组合物和组合物，以及利用所述化合物制造用于治疗或预防疾病的药物组合物，特别是用作唯一药剂或与其他活性成分组合使用时，用于治疗或预防过度增殖和/或血管生成障碍的疾病。
• [EN] HETEROCYCLYL AMINOIMIDAZOPYRIDAZINES<br/>[FR] HÉTÉROCYCLYLAMINOIMIDAZOPYRIDAZINES
  申请人：BAYER IP GMBH

  公开号：WO2012175591A1

  公开（公告）日：2012-12-27

  The present invention relates to heterocyclyl aminoimidazopyridazine compounds of general formula (I) : in which A, R1, R2, R3 and R4 are as defined in the claims, to methods of preparing said compounds, to pharmaceutical compositions and combinations comprising said compounds and to the use of said compounds for manufacturing a pharmaceutical composition for the treatment or prophylaxis of a disease, in particular of a hyper- proliferative and/or angiogenesis disorder, as a sole agent or in combination with other active ingredients.

  本发明涉及一般式(I)的杂环氨基咪唑吡啶化合物，其中A、R1、R2、R3和R4如权利要求中所定义，涉及制备所述化合物的方法，包括所述化合物的药物组合物和配方，以及利用所述化合物制造用于治疗或预防疾病的药物组合物，特别是用作唯一活性成分或与其他活性成分组合使用，治疗或预防过度增殖和/或血管生成障碍的疾病。
• [EN] SUBSTITUTED-IMIDAZO[1,2-B]PYRIDAZINES AS MKNK1 INHIBITORS<br/>[FR] IMIDAZO[1,2-B] PYRIDAZINES SUBSTITUÉES COMME INHIBITEURS DE MKNK1
  申请人：BAYER PHARMA AG

  公开号：WO2014128093A1

  公开（公告）日：2014-08-28

  The present invention relates to amido-substituted imidazopyridazine compounds of general formula (I): (Ia) (Ib) (Ic) (Id) in which A, Y, R1, R2, R3, R4 and n are as defined in the claims, to methods of preparing said compounds, to intermediate compounds useful for preparing said compounds, to pharmaceutical compositions and combinations comprising said compounds and to the use of said compounds for manufacturing a pharmaceutical composition for the treatment or prophylaxis of a disease, in particular of a hyper-proliferative and/or angiogenesis disorder, as a sole agent or in combination with other active ingredients.

  本发明涉及一般式(I)的酰胺取代咪唑吡啶化合物：(Ia) (Ib) (Ic) (Id)，其中A、Y、R1、R2、R3、R4和n如权利要求中所定义，涉及制备所述化合物的方法，用于制备所述化合物的有用中间体化合物，包含所述化合物的药物组合物和组合物，以及利用所述化合物制造用于治疗或预防疾病的药物组合物，特别是用作唯一药剂或与其他活性成分组合使用时，用于治疗或预防过度增殖和/或血管生成紊乱的疾病。
• [EN] ANTI-CANCER NUCLEAR HORMONE RECEPTOR-TARGETING COMPOUNDS<br/>[FR] COMPOSÉS CIBLANT DES RÉCEPTEURS HORMONAUX NUCLÉAIRES ANTICANCÉREUX
  申请人：NUVATION BIO INC

  公开号：WO2020232119A1

  公开（公告）日：2020-11-19

  The disclosure relates to anti-cancer compounds derived from nuclear steroid receptor binders, to products containing the same, as well as to methods of their use and preparation.

  该披露涉及从核类固醇受体结合物中衍生的抗癌化合物，以及含有这些化合物的产品，以及它们的使用和制备方法。