S-piperidin-4-yl thioacetate | 141699-67-4

• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机杂环化合物 - 哌啶类
• 英文名称: S-piperidin-4-yl thioacetate
• 英文别名: 1-(Piperidin-4-ylsulfanyl)ethan-1-one；S-piperidin-4-yl ethanethioate
• CAS: 141699-67-4
• 化学式: C₇H₁₃NOS
• 分子量: 159.252
• InChiKey: SAAXNXHGNJPFAU-UHFFFAOYSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  0.8
• 重原子数：
  10
• 可旋转键数：
  2
• 环数：
  1.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.86
• 拓扑面积：
  54.4
• 氢给体数：
  1
• 氢受体数：
  3

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  2-氯-4-羟基喹唑啉 、 S-piperidin-4-yl thioacetate 在 potassium tert-butylate 作用下， 以 甲醇 、 乙醇 为溶剂， 反应 8.0h， 生成
  参考文献：
  名称：

  一种截短侧耳素衍生物及其应用

  摘要：

  本发明属于药物化学技术领域，具体涉及一种截断侧耳素衍生物及其应用。本发明要解决的技术问题是提供一类结构新颖的截短侧耳素衍生物，体内外展现出良好的抗菌活性，具有潜在的新药开发价值。本发明的技术方案是一种截断侧耳素衍生物，其结构为如式(I)所述的化合物及其立体异构体或其药学上可接受的盐。体内外抗菌活性测试表面具有喹唑啉酮类似物侧链的截短侧耳素衍生物显示较好的抑菌效果，对临床耐药菌株的抑制效果好于上市截短侧耳素类抗生素—延胡索酸泰妙菌素和盐酸沃尼妙林。这表明该类截短侧耳素衍生物可以作为潜在的新型抗菌药物治疗动物和人的局部或者全身性感染。

  公开号：

  CN115286585B

文献信息

• 12-EPI PLEUROMUTILINS
  申请人：NABRIVA THERAPEUTICS AG

  公开号：US20160332963A1

  公开（公告）日：2016-11-17

  A compound selected from 14-O-[((Alkyl-, cycloalkyl-, heterocycloalkyl-, heteoroaryl-, or aryl)-sulfanyl)-acetyl]-12-epi-mutilins, or 14-O-[((Alkyl-, cycloalkyl-, heterocycloalkyl-, heteoroaryl-, or aryl)-oxy)-acetyl]-12-epi-mutilins, wherein 12-epi-mutilin is characterized in that the mutilin ring at position 12 is substituted by two substituents, the first substituent at position 12 of the mutilin ring is a methyl group which methyl group has the inverse stereochemistry compared with the stereochemistry of the methyl group at position 12 of the naturally occurring pleuromutilin ring, the second substituent at position 12 of the mutilin ring is a hydrocarbon group comprising at least one nitrogen atom and all other substituents of the mutilin ring having the same stereochemistry compared with the stereochemistry of the substituents at the corresponding positions in the naturally occurring pleuromutilin ring; optionally in the form of a salt and/or solvate, wherein the naturally occurring pleuromutilin is of formula processes for the preparation of such compounds and their use as pharmaceuticals.

  从14-O-[((烷基、环烷基、杂环烷基、杂环芳基或芳基)-硫基)-乙酰基]-12-epi-木替林，或14-O-[((烷基、环烷基、杂环烷基、杂环芳基或芳基)-氧基)-乙酰基]-12-epi-木替林中选择的一种化合物，其中12-epi-木替林的特征在于木替林环在位置12被两个取代基取代，木替林环在位置12的第一个取代基是一个甲基基团，该甲基基团的立体化学与天然存在的普鲁木替林环在位置12的甲基基团的立体化学相反，木替林环在位置12的第二个取代基是一个含有至少一个氮原子的碳氢基团，木替林环的所有其他取代基与天然存在的普鲁木替林环中相应位置的取代基的立体化学相同；可选地以盐和/或溶剂的形式存在，其中天然存在的普鲁木替林的化学式为 制备这类化合物的方法以及它们作为药物的用途。
• [EN] COMPOUNDS FOR BINDING PROPROTEIN CONVERTASE SUBTILISIN/KEXIN TYPE 9 (PCSK9)<br/>[FR] COMPOSÉS SE LIANT À LA PROPROTÉINE CONVERTASE SUBTILISINE/KEXINE DE TYPE 9 (PCSK9)
  申请人：PORTOLA PHARM INC

  公开号：WO2017147328A1

  公开（公告）日：2017-08-31

  The present disclosure relates to novel compounds, methods, and compositions capable of binding to PCSK9, thereby modulating PCSK9 proprotein convertase enzyme activity. The compounds of the disclosure include compounds Formula (I).

  本公开涉及与PCSK9结合的新化合物、方法和组合物，从而调节PCSK9前蛋白酶酶活性。本公开的化合物包括化合物式（I）。
• ADO-resistant cysteamine analogs and uses thereof
  申请人：HORIZON ORPHAN LLC

  公开号：US10906904B2

  公开（公告）日：2021-02-02

  The present disclosure is directed to methods for treating diseases for which cysteamine is indicated and compounds useful in such methods.

  本公开涉及治疗半胱胺可用于治疗的疾病的方法以及在这些方法中有用的化合物。
• 12-EPI-PLEUROMUTILINS
  申请人：Nabriva Therapeutics GmbH

  公开号：EP3096751B1

  公开（公告）日：2021-01-06
• ADO-RESISTANT CYSTEAMINE ANALOGS AND USES THEREOF
  申请人：Horizon Orphan LLC

  公开号：EP3316877B1

  公开（公告）日：2019-10-30