9-fluorenylmethoxycarbonyl-O-(4,4'-dimethoxytrityl)ethanolamine | 153765-09-4

• 分子结构分类: 有机化合物 - 苯类化合物 - 三苯基化合物
• 英文名称: 9-fluorenylmethoxycarbonyl-O-(4,4'-dimethoxytrityl)ethanolamine
• 英文别名: (9H-fluoren-9-yl)methyl 2-(bis(4-methoxyphenyl)(phenyl)methoxy)ethylcarbamate；9H-fluoren-9-ylmethyl N-[2-[bis(4-methoxyphenyl)-phenylmethoxy]ethyl]carbamate
• CAS: 153765-09-4
• 化学式: C₃₈H₃₅NO₅
• 分子量: 585.7
• InChiKey: MBBXECZKAUEGTC-UHFFFAOYSA-N

物化性质

• 沸点：
  734.1±60.0 °C(Predicted)
• 密度：
  1.195±0.06 g/cm3(Predicted)

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  7.55
• 重原子数：
  44.0
• 可旋转键数：
  11.0
• 环数：
  6.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.18
• 拓扑面积：
  66.02
• 氢给体数：
  1.0
• 氢受体数：
  5.0

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  9-fluorenylmethoxycarbonyl-O-(4,4'-dimethoxytrityl)ethanolamine 在 吡啶 、 1-羟基苯并三唑 、 盐酸-N-乙基-Nˊ-(3-二甲氨基丙基)碳二亚胺 、 三乙胺 、 N,N-二异丙基乙胺 作用下， 以 N,N-二甲基甲酰胺 为溶剂， 生成 3-O-(P-β-cyanoethoxy-N,N-diisopropylaminophosphinyl)-4-<1,2-dideoxy-1-(thymin-1-yl)-β-D-ribofuranuronamido>-O-(4,4'-dimethoxytrityl)ethanol
  参考文献：
  名称：

  Synthesis of triple helix forming oligonucleotides with a stretched phosphodiester backbone

  摘要：

  DOI：

  10.1016/s0040-4039(00)73706-3
• 作为产物：
  描述：

  9-芴甲基-N-琥珀酰亚胺基碳酸酯 在 吡啶 、 4-二甲氨基吡啶 、 三乙胺 作用下， 以 四氢呋喃 为溶剂， 生成 9-fluorenylmethoxycarbonyl-O-(4,4'-dimethoxytrityl)ethanolamine
  参考文献：
  名称：

  ORGANIC COMPOUNDS TO TREAT HEPATITIS B VIRUS

  摘要：

  该披露涉及包含HBV RNAi药剂的组合物。在某些实施例中，HBV RNAi药剂包括一个正义链和一个反义链，每个链都是18个核苷酸长，并且这些链一起形成一个带有钝端的双链，其中至少一个链的3'端终止于磷酸酯或修饰的核苷酸间连接物，并且进一步包括，按照5'到3'的顺序：一个间隔物；第二个磷酸酯或修饰的核苷酸间连接物；和一个3'端帽。在某些实施例中，正义链和反义链的3'端进一步包括，按照5'到3'的顺序：一个间隔物；第二个磷酸酯或修饰的核苷酸间连接物；和一个3'端帽。这两个链可以具有相同或不同的间隔物、磷酸酯或修饰的核苷酸间连接物，和/或3'端帽。这些链可以是核糖核苷酸，或者，可选地，一个或多个核苷酸可以被修饰或替代。可选地，至少一个核苷酸包括一个修饰的核苷酸间连接物。可选地，RNAi药剂可以在一个或两个5'端上被修饰。可选地，正义链可以包括减少由该链介导的RNA干扰量的5'端帽。可选地，RNAi药剂附着在一个配体上。这种格式可以用来设计针对各种不同靶标和序列的RNAi药剂。该披露还涉及制备这种组合物的方法，以及这种组合物的方法和用途，例如，用于介导RNA干扰。该披露还涉及涉及将治疗量的HBV RNAi药剂给患者的步骤来治疗、改善和预防患者体内的HBV的方法。

  公开号：

  US20160215288A1

文献信息

• [EN] 3'END CAPS FOR RNAi AGENTS FOR USE IN RNA INTERFERENCE<br/>[FR] EXTRÉMITÉS 3' POUR AGENTS ARNI DESTINÉS À ÊTRE UTILISÉS DANS L'INTERFÉRENCE ARN
  申请人：NOVARTIS AG

  公开号：WO2015051045A3

  公开（公告）日：2015-07-30
• Synthesis of Triple Helix Forming Oligonucleotides with a Stretched Phosphodiester Backbone
  作者：T. Sudhakar Rao、Krishna Jayaraman、Ross H. Durland、Ganapathi R. Revankar

  DOI：10.1080/15257779408013239

  日期：1994.3

  Total synthesis of novel DMT-phosphoramidites of thymidine (11 and 15) and 2'-deoxyguanosine (8 and 20) have been accomplished. The utility of these modified building blocks in the preparation of triple helix forming oligodeoxyribonucleotides with a stretched phosphodiester backbone has been evaluated. It was found that the oligonucleotides with extended backbones were unable to enhance the binding to duplex targets containing CG or TA base pairs.