1-(2-methoxypropionyl)-piperazine | 95550-01-9

• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机杂环化合物 - 二嗪烷类
• 英文名称: 1-(2-methoxypropionyl)-piperazine
• 英文别名: N-(2-methoxypropionyl)piperazine；2-Methoxy-1-(piperazin-1-yl)propan-1-one；2-methoxy-1-piperazin-1-ylpropan-1-one
• CAS: 95550-01-9
• 化学式: C₈H₁₆N₂O₂
• 分子量: 172.227
• InChiKey: HKAQJYWCLUCYMW-UHFFFAOYSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  -0.6
• 重原子数：
  12
• 可旋转键数：
  2
• 环数：
  1.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.88
• 拓扑面积：
  41.6
• 氢给体数：
  1
• 氢受体数：
  3

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  3-(3,4-二甲氧基苯基)-2-甲基-6-氧代己烷-3-甲腈 、 1-(2-methoxypropionyl)-piperazine 在 甲酸 作用下， 以 甲苯 为溶剂， 反应 1.0h， 生成 2-(3,4-Dimethoxyphenyl)-5-[4-(2-methoxypropanoyl)piperazin-1-yl]-2-propan-2-ylpentanenitrile
  参考文献：
  名称：

  Some New Analogues of Verapamil and Mepamil. Synthesis and Basic Pharmacological Properties

  摘要：

  一些新的维拉帕米（Ia）和美帕米（Ib）的类似物，属于芳基烷胺型钙拮抗剂，已经合成并进行心血管活性筛选。基本结构进行了修改：a）在苯环上，连接到季铵碳上，b）在烷基团上，连接到季铵碳上，c）在烷基氨基团上，连接到n-丙基片段的位置3。除了2-(2-氯苯基)-2-异丙基-5-(N-甲基同位素香豆酰胺)戊腈（VIa）外，所有合成的化合物表现出较低的降压活性，低于母化合物维拉帕米。

  DOI：

  10.1135/cccc19921967
• 作为产物：
  描述：

  哌嗪 、 2-甲氧基丙酸甲酯 以90%的产率得到1-(2-methoxypropionyl)-piperazine
  参考文献：
  名称：

  Process for preparing amides

  摘要：

  本发明提供了一种制备酰胺的方法，包括在无溶剂的情况下，将胺与酯在熔融状态下反应。

  公开号：

  US06313294B1

文献信息

• Process for preparing amides
  申请人：Development Center for Biotechnology

  公开号：US06313294B1

  公开（公告）日：2001-11-06

  The present invention provides a process for preparing an amide, which comprises reacting an amine with an ester in a molten form in the absence of a solvent.

  本发明提供了一种制备酰胺的方法，包括在无溶剂的情况下，将胺与酯在熔融状态下反应。
• Substituted acylpiperazinoquinazolines and pharmaceutical compositions
  申请人：SPOFA, spojene podniky pro zdravotnickou vyrobu

  公开号：US04775673A1

  公开（公告）日：1988-10-04

  Substituted acylpiperazinoquinazolines of formula I ##STR1## wherein n is 0 or 1, R represents an alkyl group with 1 to 4 carbon atoms or a benzyl group, and R.sub.1 is a hydrogen atom, a methyl group or a phenyl group. Addition salts of these compounds with inorganic and organic acids are also disclosed. The compounds possess a significant antihypertensive activity. They can be prepared by the reaction of 2-halogeno quinazoline derivatives with the corresponding acylpiperazines, followed (if required) by neutralization of the respective base with a suitable acid to form its pharmaceutically convenient addition salt. The acid addition salts, especially hydrochlorides, are readily soluble in water and give stable, almost neutral aqueous solutions which can be used in parenteral (injectable) and peroral medicinal dosage forms.

  式I的取代酰基哌嗪喹唑啉化合物##STR1##其中n为0或1，R代表具有1至4个碳原子的烷基或苄基，R.sub.1为氢原子、甲基或苯基。还披露了这些化合物与无机和有机酸的加成盐。这些化合物具有显著的降压活性。它们可以通过2-卤代喹唑啉衍生物与相应的酰基哌嗪反应制备，随后（如有必要）通过用适当酸中和相应碱来形成其药学上方便的加成盐。酸加成盐，特别是盐酸盐，在水中易溶且形成稳定、几乎中性的水溶液，可用于肌注和口服药物剂型。
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  作者：KONIG J.、 RAJSNER M.、 TRCKA V.、 MACOVA S.

  DOI：——

  日期：——
• US4775673A
  申请人：——

  公开号：US4775673A

  公开（公告）日：1988-10-04
• US6313294B1
  申请人：——

  公开号：US6313294B1

  公开（公告）日：2001-11-06