4-环己基哌啶盐酸盐 | 60601-62-9

• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机杂环化合物 - 哌啶类
• 中文名称: 4-环己基哌啶盐酸盐
• 英文名称: 4-cyclohexylpiperidine hydrochloride
• 英文别名: 4-cyclohexylpiperidine;hydrochloride
• CAS: 60601-62-9
• 化学式: C₁₁H₂₁N*ClH
• 分子量: 203.755
• InChiKey: VERIFEZQOCIVJD-UHFFFAOYSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  2.99
• 重原子数：
  13
• 可旋转键数：
  1
• 环数：
  2.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  1.0
• 拓扑面积：
  12
• 氢给体数：
  2
• 氢受体数：
  1

安全信息

• 海关编码：
  2933399090

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  4-环己基哌啶盐酸盐 在 ammonium hydroxide 作用下， 以 二氯甲烷 、 水 为溶剂， 反应 16.0h， 生成 N-(tert-butyl)-4-cyclohexyl-1-(pent-4-enoyl)piperidine-2-carboxamide
  参考文献：
  名称：

  哌啶酰胺的高效非对映选择性三组分合成

  摘要：

  报道了一种用于合成哌啶酰胺的高效 Ugi 型三组分反应 (U-3CR)。电子不同的异氰化物、羧酸和 4-取代的 Δ1-哌啶之间的 U-3CR 以高度非对映选择性的方式进行。Δ1-哌啶是通过相应的 4-取代哌啶的 NCS 介导氧化获得的，而 4-取代哌啶又是通过有效的两步程序产生的，包括 4-甲基吡啶的烷基化和随后的吡啶环催化氢化。我们证明了这种 U-3CR 与可转化异氰化物 2-bromo-6-isocyanopyridine 在合成抗凝剂阿加曲班中的效用。

  DOI：

  10.1002/ejoc.201900399
• 作为产物：
  描述：

  4-苯基吡啶 在 盐酸 、 platinum(IV) oxide 、 氢气 作用下， 以 甲醇 为溶剂， 反应 16.0h， 以94%的产率得到4-环己基哌啶盐酸盐
  参考文献：
  名称：

  哌啶酰胺的高效非对映选择性三组分合成

  摘要：

  报道了一种用于合成哌啶酰胺的高效 Ugi 型三组分反应 (U-3CR)。电子不同的异氰化物、羧酸和 4-取代的 Δ1-哌啶之间的 U-3CR 以高度非对映选择性的方式进行。Δ1-哌啶是通过相应的 4-取代哌啶的 NCS 介导氧化获得的，而 4-取代哌啶又是通过有效的两步程序产生的，包括 4-甲基吡啶的烷基化和随后的吡啶环催化氢化。我们证明了这种 U-3CR 与可转化异氰化物 2-bromo-6-isocyanopyridine 在合成抗凝剂阿加曲班中的效用。

  DOI：

  10.1002/ejoc.201900399

文献信息

• 4-[[3-[.alpha.-Aminobenzyl]phenyl]methyl]morpholine and
  申请人：Sterling Drug Inc.

  公开号：US04308382A1

  公开（公告）日：1981-12-29

  N-2, 3- and 4-[R.sub.1 -(phenyl)-C(=X)]-phenyl-lower-alkyl}amines, useful as anti-inflammatory agents, are prepared either by reduction of 2-, 3- or 4-[R.sub.1 -(phenyl)-CO]-phenyl-lower-alkanoylamines, which are also useful as anti-inflammatory agents; by benzoylating a phenyl-lower-alkylamine; by reaction of a 2-, 3- or 4-lithiophenyl-lower-alkylamine with a R.sub.1 -(phenyl)-carboxaldehyde, a R.sub.1 -(phenyl)-lower-alkyl ketone or a R.sub.1 -(phenyl)-carbonitrile; by reaction of a 2-, 3- or 4-[R.sub.1 -(phenyl)-CO]-phenyl-lower-alkyl tosylate with an appropriate amine; or by transformations involving manipulations of a carbonyl or carbinol group.

  N-2, 3-和4-[R1-(苯基)-C(=X)]-苯基-低碳烷基}胺，作为抗炎药很有用，可以通过还原2-, 3-或4-[R1-(苯基)-CO]-苯基-低碳烷酰胺来制备，这些低碳烷酰胺作为抗炎药也很有效；通过苯甲酰化苯基-低碳烷基胺；通过与R1-(苯基)-甲酰甲醛、R1-(苯基)-低碳烷基酮或R1-(苯基)-腈的2-, 3-或4-锂苯基-低碳烷基胺反应；通过与适当胺的2-, 3-或4-[R1-(苯基)-CO]-苯基-低碳烷基甲磺酸酯反应；或者通过涉及羰基或甲醇基团操纵的转化来制备。
• POSITIVE ALLOSTERIC MODULATORS OF HUMAN MELANOCORTIN-4 RECEPTOR
  申请人：Vanderbilt University

  公开号：US20170349571A1

  公开（公告）日：2017-12-07

  Disclosed herein are positive allosteric modulators of melanocortin receptor and methods of using such modulators.

  披露的是黑皮质素受体的正向别构调节剂以及使用这些调节剂的方法。
• Intermediates for preparing anti-inflammatory phenyl-lower-alkylamines
  申请人：Sterling Drug Inc.

  公开号：US04216326A1

  公开（公告）日：1980-08-05

  N-3- and 4-[R.sub.1 -(phenyl)-C(.dbd.X)]-phenyl-lower-alkyl}amines, useful as anti-inflammatory agents, are prepared either by reduction of 3- or 4-[R.sub.1 -(phenyl)-CO]-phenyl-lower-alkanoylamines, which are also useful as anti-inflammatory agents; by benzoylating a phenyl-lower-alkylamine; by reaction of a 3- or 4-lithiophenyl-lower-alkylamine with a R.sub.1 -(phenyl)-carboxaldehyde, a R.sub.1 -(phenyl)-lower-alkyl ketone or a R.sub.1 -(phenyl)-carbonitrile or by transformations involving manipulations of a carbonyl or carbinol group.

  N-3-和4-[R1-(苯基)-C(=X)]-苯基-低碳烷基}胺，作为抗炎药有效，可以通过还原3-或4-[R1-(苯基)-CO]-苯基-低碳烷酰胺制备，后者也作为抗炎药有效；通过苯甲酰化苯基-低碳烷基胺；通过与R1-(苯基)-甲醛、R1-(苯基)-低碳烷基酮或R1-(苯基)-腈的3-或4-锂苯基-低碳烷基胺反应，或者通过涉及羰基或甲醇基团操纵的转化来制备。
• Anti-inflammatory phenyl-lower-alkylamines
  申请人：Sterling Drug Inc.

  公开号：US04069256A1

  公开（公告）日：1978-01-17

  N-3-[R.sub.1 -(phenyl)-C(=X)]-phenyl-lower-alkyl}amines having anti-inflammatory utility are prepared either by reduction of a 3-[R.sub.1 -(phenyl)-CO]-phenyl-lower-alkanoylamine; by benzoylating a phenyl-lower-alkylamine; by reaction of a 3-lithiophenyl-lower-alkylamine with a R.sub.1 -(phenyl)-carboxaldehyde, a R.sub.1 -(phenyl)lower-alkyl ketone or a R.sub.1 -(phenyl)-carbonitrile or by transformations involving manipulations of a carbonyl or carbinol group.

  具有抗炎活性的N-3-[R₁-(苯基)-C(=X)]-苯基-低碳烷基}胺可以通过以下方式制备：还原3-[R₁-(苯基)-CO]-苯基-低碳烷酰胺；通过苯甲酰化苯基-低碳烷基胺；通过3-锂代苯基-低碳烷基胺与R₁-(苯基)-甲酰甲醛、R₁-(苯基)低碳烷基酮或R₁-(苯基)-碳氰化物的反应；或者通过涉及羰基或甲醇基团操作的转换过程。
• Scalable and Straightforward Synthesis of All Isomeric (Cyclo)alkylpiperidines
  作者：Andrii I. Subota、Anton O. Lutsenko、Bohdan V. Vashchenko、Dmitriy M. Volochnyuk、Vitalina Levchenko、Yurii V. Dmytriv、Eduard B. Rusanov、Alina O. Gorlova、Sergey V. Ryabukhin、Oleksandr O. Grygorenko

  DOI：10.1002/ejoc.201900450

  日期：2019.6.16

  C‐3, or C‐4 positions of the piperidine ring based on the formal sp3–sp3 retrosynthetic disconnection is described. Catalytic hydrogenation of these adducts could be performed selectively for the synthesis of (cyclo)alkylpiperidines or the corresponding saturated amino alcohols on up to a 0.5 kg scale.

  描述了一种基于形式上的sp 3 –sp 3逆合成断裂，在哌啶环的C-2，C-3或C-4位置引入（环）烷基取代基的有效方法。这些加合物的催化加氢可以选择性地进行，以合成（环）烷基哌啶或相应的饱和氨基醇，规模最大为0.5kg。