trans-naphthalene-1-sulfonic acid (4-aminomethylcyclohexylmethyl)-amide | 304006-90-4

• 分子结构分类: 有机化合物 - 苯类化合物 - 萘
• 英文名称: trans-naphthalene-1-sulfonic acid (4-aminomethylcyclohexylmethyl)-amide
• 英文别名: N1-[4-(aminomethyl)cyclohexyl]methyl-1-naphthalenesulfonamide；trans-{[4-(aminomethyl)cyclohexyl]methyl}(naphthylsulfonyl)amine；N-[[4-(aminomethyl)cyclohexyl]methyl]naphthalene-1-sulfonamide
• CAS: 304006-90-4
• 化学式: C₁₈H₂₄N₂O₂S
• 分子量: 332.467
• InChiKey: XKWLBZBHXDNBTH-UHFFFAOYSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  2.9
• 重原子数：
  23
• 可旋转键数：
  5
• 环数：
  3.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.44
• 拓扑面积：
  80.6
• 氢给体数：
  2
• 氢受体数：
  4

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  trans-naphthalene-1-sulfonic acid (4-aminomethylcyclohexylmethyl)-amide 、 2,4-二氯-6-异丙基氨基-1,3,5-三嗪 在 N,N-二异丙基乙胺 作用下， 以 1,4-二氧六环 为溶剂， 以60%的产率得到N1-{[4-({[4-chloro-6-(isopropylamino)-1,3,5-triazin-2-yl]amino}methyl)cyclohexyl]methyl}-1-naphthalenesulfonamide
  参考文献：
  名称：

  Selective NPY (Y5) antagonists (triazines)

  摘要：

  这项发明涉及选择性拮抗剂，用于NPY（Y5）受体的三嗪衍生物。该发明提供了一种包含本发明化合物的治疗有效量和药用可接受载体的药物组合物。该发明提供了一种由本发明化合物的治疗有效量和药用可接受载体组合而成的药物组合物。此外，该发明还提供了一种制备药物组合物的方法，包括将本发明化合物的治疗有效量与药用可接受载体组合。

  公开号：

  US06340683B1
• 作为产物：
  描述：

  1,4-环己烷双(甲基胺) 、 1-萘磺酰氯 以 二氯甲烷 为溶剂， 生成 trans-naphthalene-1-sulfonic acid (4-aminomethylcyclohexylmethyl)-amide
  参考文献：
  名称：

  Selective NPY (Y5) antagonists (triazines)

  摘要：

  这项发明涉及选择性拮抗剂，用于NPY（Y5）受体的三嗪衍生物。该发明提供了一种包含本发明化合物的治疗有效量和药用可接受载体的药物组合物。该发明提供了一种由本发明化合物的治疗有效量和药用可接受载体组合而成的药物组合物。此外，该发明还提供了一种制备药物组合物的方法，包括将本发明化合物的治疗有效量与药用可接受载体组合。

  公开号：

  US06340683B1

文献信息

• DNA encoding a hypothalamic atypical neuropeptide Y/peptide YY receptor
  申请人：Synaptic Pharmaceutical Corporation

  公开号：US05968819A1

  公开（公告）日：1999-10-19

  This invention provides methods of modifying feeding behavior, including increasing or decreasing food consumption, e.g., in connection with treating obesity, bulimia or anorexia. These methods involve administration of compounds are selective agonists or antagonists or the Y5 receptor. One such compound has the structure: ##STR1## In addition, this invention provides an isolated nucleic acid molecule encoding a Y5 receptor, an isolated Y5 receptor protein, vectors comprising an isolated nucleic acid molecule encoding a Y5 receptor, cells comprising such vectors, antibodies directed to the Y5 receptor, nucleic acid probes useful for detecting nucleic acid encoding Y5 receptors, antisense oligonucleotides complementary to any unique sequences of a nucleic acid molecule which encodes a Y5 receptor, and nonhuman transgenic animals which express DNA a normal or a mutant Y5 receptor.

  这项发明提供了修改饮食行为的方法，包括增加或减少食物摄入，例如与治疗肥胖症、暴食症或厌食症有关。这些方法涉及给予选择性激动剂或拮抗剂或Y5受体的化合物。其中一种化合物具有以下结构：此外，这项发明提供了编码Y5受体的孤立核酸分子，孤立的Y5受体蛋白，包含编码Y5受体的孤立核酸分子的载体，包含这种载体的细胞，针对Y5受体的抗体，用于检测编码Y5受体的核酸的核酸探针，与编码Y5受体的核酸分子的任何独特序列互补的反义寡核苷酸，以及表达DNA正常或突变Y5受体的非人类转基因动物。
• Selective NPY (Y5) antagonists
  申请人：Marzabadi R. Mohammad

  公开号：US20050176709A1

  公开（公告）日：2005-08-11

  This invention is directed to triazine derivatives, bicyclic compounds and tricyclic compounds which are selective antagonists for a NPY (Y5) receptor. The invention provides a pharmaceutical composition comprising a therapeutically effective amount of a compound of the invention and a pharmaceutically acceptable carrier. This invention provides a pharmaceutical composition made by combining a therapeutically effective amount of a compound of this invention and a pharmaceutically acceptable carrier. This invention provides a process for making a pharmaceutical composition comprising combining a therapeutically effective amount of a compound of the invention and a pharmaceutically acceptable carrier. The invention further provides the use of a compound of the invention for the preparation of a pharmaceutical composition for treating an abnormality, wherein the abnormality is alleviated by decreasing the activity of a human Y5 receptor.

  本发明涉及三嗪衍生物、双环化合物和三环化合物，它们是选择性 Y5 受体拮抗剂。该发明提供一种药物组合物，包括本发明化合物的治疗有效量和药学上可接受的载体。本发明提供一种药物组合物，由本发明化合物的治疗有效量和药学上可接受的载体组成。本发明提供一种制备药物组合物的方法，包括将本发明化合物的治疗有效量和药学上可接受的载体混合。本发明还提供一种使用本发明化合物制备药物组合物的方法，用于治疗异常情况，其中通过降低人类 Y5 受体的活性来缓解异常情况。
• TRIAZINE DERIVATIVES FOR USE AS SELECTIVE NPY (Y5) ANTAGONISTS
  申请人：H. LUNDBECK A/S

  公开号：EP1816127A1

  公开（公告）日：2007-08-08

  This invention is directed to triazine derivatives, bicyclic compounds and tricyclic compounds which are selective antagonists for a NPY (Y5) receptor. The invention provides a pharmaceutical composition comprising a therapeutically effective amount of a compound of the invention and a pharmaceutically acceptable carrier. This invention provides a pharmaceutical composition made by combining a therapeutically effective amount of a compound of this invention and a pharmaceutically acceptable carrier. This invention provides a process for making a pharmaceutical composition comprising combining a therapeutically effective amount of a compound of the invention and a pharmaceutically acceptable carrier. The invention further provides the use of a compound of the invention for the preparation of a pharmaceutical composition for treating an abnormality, wherein the abnormality is alleviated by decreasing the activity of a human Y5 receptor.

  本发明涉及三嗪衍生物、双环化合物和三环化合物，它们是 NPY（Y5）受体的选择性拮抗剂。本发明提供了一种药物组合物，其中包含治疗有效量的本发明化合物和药学上可接受的载体。本发明提供了一种由治疗有效量的本发明化合物和药学上可接受的载体组合而成的药物组合物。本发明提供了一种制备药物组合物的工艺，该工艺包括将治疗有效量的本发明化合物与药学上可接受的载体相结合。本发明进一步提供了本发明化合物用于制备治疗异常的药物组合物的用途，其中通过降低人Y5受体的活性来缓解异常。
• BICYCLIC PYRIDINE AND PYRIMIDINE DERIVATIVES AS NEUROPEPTIDE Y RECEPTOR ANTAGONISTS
  申请人：AMGEN INC.

  公开号：EP1054887B1

  公开（公告）日：2006-04-12
• US6187777B1
  申请人：——

  公开号：US6187777B1

  公开（公告）日：2001-02-13