4-(((tert-butyldiphenylsilyl)oxy)methyl)piperidine | 1030623-56-3

• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机金属化合物 - 有机类金属化合物
• 英文名称: 4-(((tert-butyldiphenylsilyl)oxy)methyl)piperidine
• 英文别名: 4-({[tert-Butyl(diphenyl)silyl]oxy}methyl)piperidine；tert-butyl-diphenyl-(piperidin-4-ylmethoxy)silane
• CAS: 1030623-56-3
• 化学式: C₂₂H₃₁NOSi
• 分子量: 353.58
• InChiKey: FKQCXHAQSSFKKD-UHFFFAOYSA-N

物化性质

• 沸点：
  418.0±27.0 °C(Predicted)
• 密度：
  1.02±0.1 g/cm3(Predicted)

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  3.56
• 重原子数：
  25
• 可旋转键数：
  6
• 环数：
  3.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.45
• 拓扑面积：
  21.3
• 氢给体数：
  1
• 氢受体数：
  2

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  4-(((tert-butyldiphenylsilyl)oxy)methyl)piperidine 在 三乙胺 作用下， 以 二氯甲烷 、 N,N-二甲基甲酰胺 为溶剂， 反应 4.0h， 生成 3-[10-[4-[[Tert-butyl(diphenyl)silyl]oxymethyl]piperidine-1-carbonyl]-6-(trifluoromethyl)-1,10-diazatricyclo[6.4.1.04,13]trideca-2,4,6,8(13)-tetraen-3-yl]-4-imidazo[1,2-a]pyridin-3-ylpyrrole-2,5-dione
  参考文献：
  名称：

  [EN] METHODS FOR HAIR FOLLICLE STEM CELL PROLIFERATION
  [FR] PROCÉDÉS POUR LA PROLIFÉRATION DES CELLULES SOUCHES DES FOLLICULES PILEUX

  摘要：

  本发明涉及Sonic Hedgehog（Shh）通路激活剂和Wnt激动剂的组合物，以及使用它们诱导毛囊干细胞自我更新的方法，包括诱导毛囊干细胞增殖，同时保持子细胞具有分化为毛囊上皮细胞的能力。

  公开号：

  WO2018191350A1
• 作为产物：
  描述：

  在 2,6-二叔丁基-4-甲基吡啶 、 三氟甲磺酸酐 、 乙基溴化镁 作用下， 以 二氯甲烷 、 乙醚 为溶剂， 反应 4.0h， 以79%的产率得到4-(((tert-butyldiphenylsilyl)oxy)methyl)piperidine
  参考文献：
  名称：

  通过添加格氏试剂将普通叔酰胺直接转化为酮和胺的通用方法

  摘要：

  通过添加有机金属试剂将酰胺直接转化为酮已引起有机化学家的长期关注。然而，有限的方法对于常见的酰胺是可靠的并且已经发现了合成应用。在这里我们报告了一种方法，其特征是用三氟甲磺酸酐（Tf 2 O）原位活化叔酰胺，然后加入格氏试剂。该方法在酰胺和格利雅试剂上都显示出良好的通用性，可以看作是使用酰胺作为稳定和选择性的酰化剂对格利雅试剂进行的酰化反应。而且，该脱氨基烷基化反应提供了一种温和的方法，用于酰胺的N-脱酰作用以得到游离的胺。

  DOI：

  10.1016/j.tet.2015.04.074

文献信息

• CYCLICALLY SUBSTITUTED 3,5-DICYANO-2-THIOPYRIDINES AND USE THEREOF
  申请人：Nell Peter

  公开号：US20100022544A1

  公开（公告）日：2010-01-28

  The present application relates to novel 4-cycloalkyl- and 4-heterocycloalkyl-3,5-dicyano-2-thio-pyridine derivatives, to processes for their preparation, to their use for the treatment and/or prophylaxis of diseases and to their use for preparing medicaments for the treatment and/or prophylaxis of diseases, preferably for the treatment and/or prevention of hypertension and other cardiovascular disorders.

  本申请涉及新型的4-环烷基和4-杂环烷基-3,5-二氰基-2-硫代吡啶衍生物，其制备方法，它们用于治疗和/或预防疾病的用途，以及它们用于制备治疗和/或预防疾病的药物的用途，优选用于治疗和/或预防高血压和其他心血管疾病。
• [EN] 1H-PYRROLE-2,5-DIONE COMPOUNDS AND METHODS OF USING THEM TO INDUCE SELF-RENEWAL OF STEM/PROGENITOR SUPPORTING CELLS<br/>[FR] COMPOSÉS 1H-PYRROLE-2,5-DIONE ET LEURS PROCÉDÉS D'UTILISATION POUR INDUIRE UN AUTO-RENOUVELLEMENT DE CELLULES DE SUPPORT SOUCHES/PROGÉNITRICES
  申请人：FREQUENCY THERAPEUTICS INC

  公开号：WO2018125746A1

  公开（公告）日：2018-07-05

  The present invention relates to 1H-pyrrole-2,5-dione compounds and methods of using them to induce self-renewal of stem/progenitor supporting cells, including inducing the stem/progenitor cells to proliferate while maintaining, in the daughter cells, the capacity to differentiate into tissue cells.

  本发明涉及1H-吡咯-2,5-二酮化合物以及利用它们诱导干/祖细胞支持细胞自我更新的方法，包括诱导干/祖细胞增殖，同时在子细胞中保持分化为组织细胞的能力。
• METHODS FOR HAIR FOLLICLE STEM CELL PROLIFERATION
  申请人：Frequency Therapeutics, Inc.

  公开号：US20200121681A1

  公开（公告）日：2020-04-23

  The present invention relates to compositions of minoxidil and Sonic Hedgehog (Shh) pathway activators and optionally, Wnt agonists and methods of using them to induce self-renewal of hair follicle stem cells, including inducing the hair follicle stem cells to proliferate while maintaining, in the daughter cells, the capacity to differentiate into hair follicle epithelial cells.

  本发明涉及米诺地尔和Sonic Hedgehog (Shh)途径激活剂以及可选的Wnt激动剂的组合物，以及使用它们诱导毛囊干细胞的自我更新的方法，包括诱导毛囊干细胞增殖，同时保持子细胞具有分化为毛囊上皮细胞的能力。
• Cyclically substituted 3,5-dicyano-2-thiopyridines and use thereof
  申请人：Bayer Intellectual Property GmbH

  公开号：US08304412B2

  公开（公告）日：2012-11-06

  The present application relates to novel 4-cycloalkyl- and 4-heterocycloalkyl-3,5-dicyano-2-thio-pyridine derivatives, to processes for their preparation, to their use for the treatment and/or prophylaxis of diseases and to their use for preparing medicaments for the treatment and/or prophylaxis of diseases, preferably for the treatment and/or prevention of hypertension and other cardiovascular disorders.

  本申请涉及新型4-环烷基和4-杂环烷基-3,5-二氰基-2-硫吡啶衍生物，其制备过程，它们用于治疗和/或预防疾病以及用于制备治疗和/或预防疾病的药物，优选用于治疗和/或预防高血压和其他心血管疾病。
• COMPOUNDS AND METHODS FOR THE TARGETED DEGRADATION OF ANDROGEN RECEPTOR AND ASSOCIATED METHODS OF USE
  申请人：Arvinas Operations, Inc.

  公开号：US20220144809A1

  公开（公告）日：2022-05-12

  Bifunctional compounds, which find utility as modulators of androgen receptor (AR), are described herein. In particular, the bifunctional compounds of the present disclosure contain on one end a moiety that binds to the cereblon E3 ubiquitin ligase and on the other end a moiety which binds AR, such that the target protein is placed in proximity to the ubiquitin ligase to effect degradation (and inhibition) of target protein. The bifunctional compounds of the present disclosure exhibit a broad range of pharmacological activities associated with degradation/inhibition of target protein. Diseases or disorders that result from aberrant regulation of the target protein are treated or prevented with compounds and compositions of the present disclosure.

  本文描述了具有雄激素受体（AR）调节剂作用的双功能化合物。特别地，本公开的双功能化合物在一端含有结合到cereblon E3泛素连接酶的基团，在另一端含有结合到AR的基团，使得靶蛋白质位于泛素连接酶附近以促进靶蛋白质的降解（和抑制）。本公开的双功能化合物表现出与靶蛋白质的降解/抑制相关的广泛的药理活性。使用本公开的化合物和组合物治疗或预防由靶蛋白质异常调节引起的疾病或障碍。