7-辛炔胺盐酸盐 | 2166164-92-5

• 分子结构分类: 有机化合物 - 乙炔化物
• 中文名称: 7-辛炔胺盐酸盐
• 英文名称: oct-7-yn-1-amine hydrochloride
• 英文别名: 7-Octyn-1-amine hydrochloride；oct-7-yn-1-amine;hydrochloride
• CAS: 2166164-92-5
• 化学式: C₈H₁₅N*ClH
• 分子量: 161.675
• InChiKey: QROQLTHDSWRNAD-UHFFFAOYSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  1.95
• 重原子数：
  10
• 可旋转键数：
  5
• 环数：
  0.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.75
• 拓扑面积：
  26
• 氢给体数：
  2
• 氢受体数：
  1

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  7-辛炔胺盐酸盐 在 bis-triphenylphosphine-palladium(II) chloride 、 copper(l) iodide 、 三乙胺 作用下， 以 N,N-二甲基甲酰胺 、 乙腈 为溶剂， 反应 2.5h， 生成 tert-butyl N-[8-[2-(2,6-dioxopiperidin-3-yl)-1-oxo-3H-isoindol-4-yl]oct-7-yn-1-yl]carbamate
  参考文献：
  名称：

  发现一种有效的选择性 STAT5 PROTAC 降解剂，在体内对急性髓性白血病具有强抗肿瘤活性

  摘要：

  STAT5 是一个有吸引力的人类癌症治疗靶点。我们在此报告了一种在体内具有强抗肿瘤活性的强效选择性 STAT5 降解剂的发现. 我们首先获得了对 STAT5 和 STAT6 SH2 结构域具有亚微摩尔到低微摩尔结合亲和力的小分子配体，并确定了与 STAT5A 复合的三种此类配体的共晶结构。我们使用 PROTAC 技术成功地将这些配体转化为有效且具有选择性的 STAT5 降解剂，其中 AK-2292 是最佳化合物。AK-2292 在急性髓性白血病 (AML) 细胞系中以浓度和时间依赖性方式有效诱导 STAT5A、STAT5B 和磷酸化 STAT5 蛋白的降解，并证明对 STAT5 的降解选择性优于所有其他 STAT 成员。它在具有高水平磷酸化 STAT5 的 AML 细胞系中发挥有效和特异性的细胞生长抑制活性。AK-2292有效降低体内STAT5蛋白并在耐受性良好的剂量方案下在小鼠中实现强大的抗肿瘤活性。

  DOI：

  10.1021/acs.jmedchem.2c01665

文献信息

• [EN] CONJUGATES OF A PHARMACEUTICAL AGENT AND A MOIETY CAPABLE OF BINDING TO A GLUCOSE SENSING PROTEIN<br/>[FR] CONJUGUÉS CONSTITUÉS D'UN AGENT PHARMACEUTIQUE ET D'UNE FRACTION APTE SE LIER À UNE PROTÉINE DE DÉTECTION DU GLUCOSE
  申请人：SANOFI SA

  公开号：WO2017207754A1

  公开（公告）日：2017-12-07

  The invention describes novel conjugates of formula (I) of a pharmaceutical agent and a moiety capable of binding to a glucose sensing protein allowing a reversible release of the pharmaceutical agent depending on the glucose concentration.

  这项发明描述了一种新型的配方(I)的药物代理和一种能够结合到葡萄糖感应蛋白的基团的结合物，允许根据葡萄糖浓度可逆释放药物代理。
• Conjugates of a pharmaceutical agent and a moiety capable of binding to a glucose sensing protein
  申请人：SANOFI

  公开号：US11090364B2

  公开（公告）日：2021-08-17

  The invention describes novel conjugates of formula (I) of a pharmaceutical agent and a moiety capable of binding to a glucose sensing protein allowing a reversible release of the pharmaceutical agent depending on the glucose concentration.

  本发明描述了由药剂和能够与葡萄糖传感蛋白结合的分子组成的式 (I) 新型共轭物，可根据葡萄糖浓度可逆地释放药剂。
• CONJUGATES OF A PHARMACEUTICAL AGENT AND A MOIETY CAPABLE OF BINDING TO A GLUCOSE SENSING PROTEIN
  申请人：Sanofi

  公开号：EP3463480A1

  公开（公告）日：2019-04-10