名称:
Solid-Phase Synthesis of Arylpiperazine Derivatives and Implementation of the Distributed Drug Discovery (D3) Project in the Search for CNS Agents
摘要:
我们已成功实施了分布式药物发现(D3)概念,以寻找中枢神经系统药物。本文首次展示了来自全球不同地点的学生参与到新型生物活性化合物的研发中。作为成果,我们合成了一系列以5-HT1A和5-HT2A受体为靶点的24个芳基哌嗪衍生物库。合成过程在波兰和美国同时使用BAL-MBHA-PS树脂进行,在法国则采用BAL-PS-SynPhase灯笼树脂。D3项目策略为以分布式方式获得强效5-HT1A/5-HT2A配体提供了可能。尽管生物测试仍集中进行,但这种结合分布式合成与筛选的模式将使全球学生的D3网络能够参与其中,作为其教育的一部分,共同进行该类生物活性化合物的合成与测试。
DOI:
10.3390/molecules16054104