2-Methoxymethyl-5-nitro-thiophene | 910251-46-6

• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机杂环化合物 - 噻吩类
• 英文名称: 2-Methoxymethyl-5-nitro-thiophene
• 英文别名: 2-(methoxymethyl)-5-nitrothiophene
• CAS: 910251-46-6
• 化学式: C₆H₇NO₃S
• 分子量: 173.192
• InChiKey: XQEAMPFRAKSDFB-UHFFFAOYSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  1.5
• 重原子数：
  11
• 可旋转键数：
  2
• 环数：
  1.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.33
• 拓扑面积：
  83.3
• 氢给体数：
  0
• 氢受体数：
  4

反应信息

• 作为产物：
  描述：

  2-溴-5-硝基噻吩 、 甲氧基甲基三氟硼酸钾 在 palladium diacetate 、 R-(+)-1,1'-联萘-2,2'-双二苯膦 caesium carbonate 作用下， 以 1,4-二氧六环 、 水 为溶剂， 反应 6.0h， 以11%的产率得到2-Methoxymethyl-5-nitro-thiophene
  参考文献：
  名称：

  HYDROXYMETHYLBORON COMPOUNDS

  摘要：

  公开号：

  EP1867650B1

文献信息

• Oxymethyl Boron Compounds
  申请人：Tanaka Keigo

  公开号：US20080242859A1

  公开（公告）日：2008-10-02

  The present invention provides compounds which are useful as safe substitutes for the organotin reagent used in coupling reaction for the oxymethylation of aromatic rings, such as alkoxymethylation or hydroxymethylation, with a palladium catalyst and which can dispense with chromatographic purification with silica gel in the production and are suitable for mass production; and compounds applicable even to the oxymethylation of aromatic ring substrates which do not permit coupling reaction by conventional technique or have low reactivity.

  本发明提供了一些化合物，可用作在钯催化下进行含氧甲基化反应（如烷氧甲基化或羟基甲基化）的偶联反应中，有机锡试剂的安全替代品。这些化合物可在生产中省去硅胶色谱纯化步骤，并适用于大规模生产；并且这些化合物适用于那些传统技术无法进行偶联反应或反应活性较低的芳环基底物的含氧甲基化反应。
• Oxymethyl boron compounds
  申请人：Eisai R&D Management Co., Ltd.

  公开号：US07696347B2

  公开（公告）日：2010-04-13

  The present invention provides compounds which are useful as safe substitutes for the organotin reagent used in coupling reaction for the oxymethylation of aromatic rings, such as alkoxymethylation or hydroxymethylation, with a palladium catalyst and which can dispense with chromatographic purification with silica gel in the production and are suitable for mass production; and compounds applicable even to the oxymethylation of aromatic ring substrates which do not permit coupling reaction by conventional technique or have low reactivity.

  本发明提供了化合物，可用作安全替代有机锡试剂，用于偶联反应中的氧甲基化反应，例如烷氧甲基化或羟甲基化，使用钯催化剂，且可在生产过程中省去硅胶色谱纯化步骤，并适用于大规模生产；同时，这些化合物也适用于传统技术无法进行偶联反应或反应活性较低的芳环底物的氧甲基化反应。
• LINKER CONTAINING ARYLNITRO, ANTIBODY-DRUG CONJUGATE CONTAINING LINKER AND USE OF LINKER
  申请人：Academy of Military Medical Sciences

  公开号：EP3845251A1

  公开（公告）日：2021-07-07

  The present application relates to a linker containing arylnitro, an antibody-drug conjugate the linker and use of the linker, as well as a pharmaceutical composition comprising the antibody-drug conjugate and use of the antibody-drug conjugate for treatment and/or prevention of a disease.

  本申请涉及一种含芳基硝基的连接体、该连接体的抗体-药物共轭物和该连接体的用途，以及一种包含该抗体-药物共轭物的药物组合物和该抗体-药物共轭物用于治疗和/或预防疾病的用途。
• [EN] LINKER CONTAINING ARYLNITRO, ANTIBODY-DRUG CONJUGATE CONTAINING LINKER AND USE OF LINKER<br/>[FR] LIEUR CONTENANT UN ARYLNITRO, CONJUGUÉ ANTICORPS-MÉDICAMENT CONTENANT UN LIEUR ET UTILISATION D'UN LIEUR<br/>[ZH] 含有芳硝基的连接子、含连接子的抗体偶联药物及连接子的用途
  申请人：ACAD OF MILITARY MEDICAL SCIENCES

  公开号：WO2020043129A1

  公开（公告）日：2020-03-05

  一种式I所示的含有芳硝基的连接子，还涉及含有所述连接子的抗体偶联药物，还涉及所述连接子的用途，还涉及包含所述抗体偶联药物的药物组合物，还涉及这些抗体偶联药物用于治疗和/或预防疾病的用途。
• NUCLEOSIDE DERIVATIVES FOR THE TREATMENT OF CANCER
  申请人：Dousson Cyril

  公开号：US20170101431A1

  公开（公告）日：2017-04-13

  Provided herein are compounds, compositions, and methods for the treatment of cancer, including leukemia. In one embodiment, compounds and compositions of nucleoside derivatives are disclosed, which can be administered either alone or in combination with other anti-cancer agents.