8-phenyl-1,3,8-triazaspiro[4.5]decane-2,4-dione | 28937-05-5

• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机杂环化合物 - 哌啶类
• 英文名称: 8-phenyl-1,3,8-triazaspiro[4.5]decane-2,4-dione
• CAS: 28937-05-5
• 化学式: C₁₃H₁₅N₃O₂
• 分子量: 245.281
• InChiKey: XCUNVTIUBMVXRY-UHFFFAOYSA-N

物化性质

• 密度：
  1.33±0.1 g/cm3(Predicted)

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  1.1
• 重原子数：
  18
• 可旋转键数：
  1
• 环数：
  3.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.384
• 拓扑面积：
  61.4
• 氢给体数：
  2
• 氢受体数：
  3

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  8-phenyl-1,3,8-triazaspiro[4.5]decane-2,4-dione 在 sodium hydroxide 作用下， 反应 46.0h， 以96%的产率得到4-氨基-1-苯基-4-哌啶羧酸
  参考文献：
  名称：

  [EN] BIARYLMETHYL HETEROCYCLES
  [FR] HÉTÉROCYCLES BIARYLMÉTHYLES

  摘要：

  本发明提供了式(I)的化合物：其中所有变量如规范中所定义，并包括任何此类新化合物的组合物。这些化合物是肾素II受体的偏倚激动剂，或β-阻滞素激动剂，可用作药物。

  公开号：

  WO2018005591A1
• 作为产物：
  描述：

  碳酸氢铵 、 1-苯基-4-哌啶酮 在 potassium cyanide 作用下， 以 乙醇 、 水 为溶剂， 反应 18.0h， 生成 8-phenyl-1,3,8-triazaspiro[4.5]decane-2,4-dione
  参考文献：
  名称：

  [EN] BIARYLMETHYL HETEROCYCLES
  [FR] HÉTÉROCYCLES BIARYLMÉTHYLES

  摘要：

  本发明提供了式(I)的化合物：其中所有变量如规范中所定义，并包括任何此类新化合物的组合物。这些化合物是肾素II受体的偏倚激动剂，或β-阻滞素激动剂，可用作药物。

  公开号：

  WO2018005591A1

文献信息

• Selective Linear Peptides with Melanocortin-4 Receptor (MC4-R) Agonist Activity
  申请人：Chen Li

  公开号：US20080177036A1

  公开（公告）日：2008-07-24

  Peptides of formulae I, II and III that selectively activate melanocortin-4 (MC-4) receptor activity.

  化学式为I、II和III的肽，可选择性地激活黑色素细胞激素受体-4（MC-4）的活性。
• AZASPIRO[4.5] DECANE DERIVATIVES AND USE THEREOF
  申请人：PURDUE PHARMA L.P.

  公开号：US20160207923A1

  公开（公告）日：2016-07-21

  The invention provides azaspiro[4.5]decane derivatives of Formula (A): and pharmaceutically acceptable salts, solvates, hydrates, N-oxides, and diastereomers thereof, wherein A 1 , X, A 2 , Rr, R 2′ , W 1 , R 3′ , R 4′ , a, and b are defined in the disclosure. The invention also provides compounds of Formulae I, and B-G, and pharmaceutically acceptable salts, solvates, hydrates, N-oxides, and diastereomers thereof. Further, the invention provides use of the compounds of Formulae A-G and I, and the pharmaceutically acceptable salts, solvates, hydrates, N-oxides, and diastereomers thereof, to treat pain. In certain embodiments, Compounds of the Disclosure are useful for treating a disorder responsive to blockade of one or more sodium channels.

  本发明提供了式（A）的氮杂螺[4.5]癸烷衍生物，以及其药学上可接受的盐、溶剂化合物、水合物、N-氧化物和对映体，其中A1、X、A2、Rr、R2'、W1、R3'、R4'、a和b在文献中有定义。本发明还提供了式I和B-G的化合物，以及其药学上可接受的盐、溶剂化合物、水合物、N-氧化物和对映体。此外，本发明提供了使用式A-G和I的化合物，以及其药学上可接受的盐、溶剂化合物、水合物、N-氧化物和对映体，用于治疗疼痛。在某些实施例中，本文所述的化合物可用于治疗对一种或多种钠通道阻滞敏感的疾病。
• SELECTIVE LINEAR PEPTIDES WITH MELANOCORTIN-4 RECEPTOR (MC4-R) AGONIST ACTIVITY
  申请人：F. Hoffmann-La Roche AG

  公开号：EP1272516B1

  公开（公告）日：2008-04-23
• CYCLIC PEPTIDES HAVING MELANOCORTIN-4 RECEPTOR AGONIST ACTIVITY
  申请人：F. HOFFMANN-LA ROCHE AG

  公开号：EP1315750B1

  公开（公告）日：2007-02-14
• AZASPIRO[4.5]DECANE DERIVATIVES AND USE THEREOF
  申请人：Purdue Pharma L.P.

  公开号：US20180134707A1

  公开（公告）日：2018-05-17

  The invention provides azaspiro[4.5]decane derivatives of Formula (A): and pharmaceutically acceptable salts, solvates, hydrates, N-oxides, and diastereomers thereof, wherein A 1 , X, A 2 , Rr, R 2′ , W 1 , W 2 , R 3′ , R 4′ , a, and b are defined in the disclosure. The invention also provides compounds of Formulae I, and B-G, and pharmaceutically acceptable salts, solvates, hydrates, N-oxides, and diastereomers thereof. Further, the invention provides use of the compounds of Formulae A-G and I, and the pharmaceutically acceptable salts, solvates, hydrates, N-oxides, and diastereomers thereof, to treat pain. In certain embodiments, Compounds of the Disclosure are useful for treating a disorder responsive to blockade of one or more sodium channels.