摘要:
据报道对kosinostatin糖苷配基的合成研究。完成了对应于BCDE环片段的关键中间体内酯3的合成,并通过两种途径合成了前体BCD环片段5。首先,通过2,5-二甲氧基苯甲醛16的合成,包括典型的已知转化,包括在PhB(OH)2存在下有效应用非水OsO 4氧化,合成5。但是,合成需要15个漫长的步骤,其主要困难是邻位1-萘酚的-烷氧基羰基甲基化。接下来,我们尝试将我们最近开发的重氮萘醌的烷氧基羰基甲基化用于5的合成,并且5是在9个步骤中从相同的起始化合物16成功合成的。最后,经由三氟乙酸介导的3,4-环氧环己烷羧酸衍生物的环化,将5立体选择性地转化为内酯3。