4-碘-N-[2-[4-(甲氧苯基)-1-哌嗪基]乙基]-N-(2-吡啶基)苯酰胺盐酸盐 | 220643-77-6

• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机杂环化合物 - 二嗪烷类
• 中文名称: 4-碘-N-[2-[4-(甲氧苯基)-1-哌嗪基]乙基]-N-(2-吡啶基)苯酰胺盐酸盐
• 中文别名: 4-碘-N-[2-[4-(2-甲氧基苯基)-1-哌嗪基]乙基]-N-2-吡啶基-苯胺盐酸盐
• 英文名称: p-MPPI monohydrochloride
• 英文别名: 4-iodo-N-[2-[4-(2-methoxyphenyl)piperazin-1-yl]ethyl]-N-pyridin-2-ylbenzamide;hydrochloride
• CAS: 220643-77-6
• 化学式: C25H28ClIN4O2
• 分子量: 578.9
• InChiKey: PBPBIDMIRMWUCI-UHFFFAOYSA-N

物化性质

• 溶解度：
  二甲基亚砜：17.86 mg/mL（30.85 mM）

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  4.59
• 重原子数：
  33
• 可旋转键数：
  7
• 环数：
  4.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.28
• 拓扑面积：
  48.9
• 氢给体数：
  1
• 氢受体数：
  5

制备方法与用途

生物活性

p-MPPI盐酸盐是一种选择性、高亲和力的5-HT1A受体拮抗剂。它能够穿过血脑屏障，表现出明显的抗抑郁和抗焦虑作用。

靶点

• 5-HT_1A受体

体外研究

p-MPPI盐酸盐在体内外均无激活预、后突触5-HT1A受体的活性。

体内研究

p-MPPI盐酸盐（0.5-4.5 mg/kg，腹腔注射）表现出类似抗焦虑的作用，在小鼠悬臂迷宫实验中表现明显。具体动物模型和研究结果如下：

• 动物模型：8-9周龄雄性瑞士韦伯斯特小鼠
• 剂量：0.5, 1.5, 4.5 mg/kg
• 给药途径：腹腔注射
• 结果：在传统（开放臂回避）和行为学（风险评估）指标上，均表现出显著且剂量相关性明显的抗焦虑作用。

文献信息

• USE OF 5HT1A RECEPTOR ANTAGONISTS FOR PREVENTING AND/OR TREATING TEMPORAL LOBE EPILEPSY
  申请人：PRINCETON UNIVERSITY

  公开号：EP1037637A1

  公开（公告）日：2000-09-27
• [EN] USE OF alpha 1A-ADRENERGIC RECEPTOR ANTAGONISTS IN GLAUCOMA THERAPY<br/>[FR] UTILISATION D'ANTAGONISTES DE RECEPTEUR alpha 1A-ADRENERGIQUE DANS LA THERAPIE DU GLAUCOME
  申请人：THE MOUNT SINAI SCHOOL OF MEDICINE OF THE CITY UNIVERSITY OF NEW YORK

  公开号：WO1999007353A1

  公开（公告）日：1999-02-18

  (EN) The present invention relates to the identification and use of agents which act as selective antagonists at the $g(a)1A-adrenergic receptor to decrease intraocular pressure.(FR) Identification et utilisation d'agents qui ont une action en tant qu'antagonistes sélectifs du récepteur $g(a)1A-adrénergique pour faire diminuer la pression intraoculaire.
• [EN] USE OF 5HT1A RECEPTOR ANTAGONISTS FOR PREVENTING AND/OR TREATING TEMPORAL LOBE EPILEPSY<br/>[FR] UTILISATION D'ANTAGONISTES DU RECEPTEUR 5HT1A POUR PREVENIR ET/OU TRAITER L'EPILEPSIE TEMPORALE
  申请人：PRINCETON UNIVERSITY

  公开号：WO1999029323A1

  公开（公告）日：1999-06-17

  (EN) A method of preventing and/or treating epileptic seizures in a mammal in need of such treatment, which comprises administration to said mammal of a therapeutic amount of a 5HT1A antagonist.(FR) Cette invention se rapporte à un procédé servant à prévenir et/ou à traiter les crises d'épilepsie chez un mammifère nécessitant un tel traitement, ce procédé consistant à lui administrer une quantité thérapeutique d'un antagoniste de 5HT1A.