4-羟基-1-甲基六氢氮杂卓 | 19065-49-7

• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机杂环化合物 - 氮杂环庚烷
• 中文名称: 4-羟基-1-甲基六氢氮杂卓
• 英文名称: N-Methyl-hexahydroazepin-4-ol
• 英文别名: 1-Methylazepan-4-ol
• CAS: 19065-49-7
• 化学式: C₇H₁₅NO
• 分子量: 129.202
• InChiKey: GLXOHWLGZMRLRM-UHFFFAOYSA-N

物化性质

• 沸点：
  205°C
• 密度：
  0.977
• 闪点：
  76°C

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  0.5
• 重原子数：
  9
• 可旋转键数：
  0
• 环数：
  1.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  1.0
• 拓扑面积：
  23.5
• 氢给体数：
  1
• 氢受体数：
  2

安全信息

• 海关编码：
  2933990090
• 危险性防范说明：
  P261,P305+P351+P338
• 危险性描述：
  H315,H319,H335

制备方法与用途

用途

4-羟基-1-甲基六氢氮杂卓用作研究用化合物。

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  4-羟基-1-甲基六氢氮杂卓 在 氯化亚砜 作用下， 以 氯仿 为溶剂， 反应 15.0h， 生成 1-Methyl-1-azoniabicyclo<3.2.0>heptane chloride
  参考文献：
  名称：

  Knaack, Martin; Fleischhauer, Ilona; Charpentier, Patricia, Liebigs Annalen, 1996, # 9, p. 1477 - 1482

  摘要：

  DOI：
• 作为产物：
  描述：

  1-(ethoxycarbonyl)-4-(ethoxycarbonyloxy)perhydroazepine 在 lithium aluminium tetrahydride 作用下， 以 四氢呋喃 、 乙醚 为溶剂， 反应 6.0h， 以86%的产率得到4-羟基-1-甲基六氢氮杂卓
  参考文献：
  名称：

  Polivka, Zdenek; Metys, Jan; Protiva, Miroslav, Collection of Czechoslovak Chemical Communications, 1986, vol. 51, # 9, p. 2034 - 2049

  摘要：

  DOI：

文献信息

• [EN] ALKALOID AMINOESTER DERIVATIVES AND MEDICINAL COMPOSITION THEREOF<br/>[FR] DÉRIVÉS AMINOESTÉRIFIÉS D'ALCALOÏDES ET COMPOSITION MÉDICINALE LES INCLUANT
  申请人：CHIESI FARMA SPA

  公开号：WO2010072338A1

  公开（公告）日：2010-07-01

  The present invention relates to alkaloid aminoester derivatives acting as muscarinic receptor antagonists, to methods of preparing such derivatives, to compositions comprising them and therapeutic use thereof.

  本发明涉及作为毒蕈碱受体拮抗剂的生物碱氨基酸酯衍生物，制备此类衍生物的方法，包含它们的组合物以及它们的治疗用途。
• [EN] FUSED TRI AND TETRA-CYCLIC PYRAZOLE KINASE INHIBITORS<br/>[FR] INHIBITEURS DE PYRAZOLE KINASE FUSIONNEE TRICYCLIQUE ET TETRACYCLIQUE
  申请人：ABBOTT LAB

  公开号：WO2004080973A1

  公开（公告）日：2004-09-23

  Compounds having the formula (I) (I), are useful for inhibiting protein kinases. Also disclosed are methods of making the compounds, compositions containing the compounds, and methods of treatment using the compounds.

  具有化学式(I) (I)的化合物对抑制蛋白激酶很有用。还公开了制备这些化合物的方法、含有这些化合物的组合物，以及使用这些化合物进行治疗的方法。
• Substituted heteroarylpiperidine derivatives as melanocortin-4 receptor modulators
  申请人：Santhera Pharmaceuticals (Schweiz) AG

  公开号：EP2019100A1

  公开（公告）日：2009-01-28

  The present invention relates to substituted heteroarylpiperidine derivatives as melanocortin-4 receptor modulators. Depending on the structure and the stereochemistry the compounds of the invention are either selective agonists or selective antagonists of the human melanocortin-4 receptor (MC-4R). The agonists can be used for the treatment of disorders and diseases such as obesity, diabetes and sexual dysfunction, whereas the antagonists are useful for the treatment of disorders and diseases such as cancer cachexia, muscle wasting, anorexia, anxiety and depression. Generally all diseases and disorders where the regulation of the MC-4R is involved can be treated with the compounds of the invention.

  本发明涉及取代杂环基哌啶衍生物作为黑色素皮质素-4受体调节剂。根据该发明的化合物的结构和立体化学，这些化合物要么是人类黑色素皮质素-4受体（MC-4R）的选择性激动剂，要么是选择性拮抗剂。激动剂可用于治疗肥胖、糖尿病和性功能障碍等疾病和疾病，而拮抗剂可用于治疗癌症恶病质、肌肉萎缩、厌食症、焦虑和抑郁等疾病和疾病。通常，所有涉及MC-4R调节的疾病和疾病均可使用本发明的化合物进行治疗。
• HETEROARYL SULTAM DERIVATIVES AS RORc MODULATORS
  申请人：Genentech, Inc.

  公开号：US20160311817A1

  公开（公告）日：2016-10-27

  Compounds of the formula I or a pharmaceutical salt thereof, wherein m, n, q, r, A, W, X 1 , X 2 , X 3 , X 4 , Y, Z, R 1 , R 2 , R 3 , R 4 , R 5 , R 6 , R 7 , R 8 , R 9 , R 10 and R 11 are as defined herein. Also disclosed are methods of making the compounds and using the compounds for treatment of inflammatory diseases such as arthritis.

  式I的化合物或其药用盐，其中m、n、q、r、A、W、X1、X2、X3、X4、Y、Z、R1、R2、R3、R4、R5、R6、R7、R8、R9、R10和R11如本文所定义。还公开了制备这些化合物的方法以及将这些化合物用于治疗炎症性疾病如关节炎的方法。
• [EN] AMIDO-THIOPHENE COMPOUNDS AND THEIR USE<br/>[FR] COMPOSÉS AMIDO-THIOPHÈNE ET LEUR UTILISATION
  申请人：UNIV EDINBURGH

  公开号：WO2009112845A1

  公开（公告）日：2009-09-17

  The present invention pertains generally to the field of therapeutic compounds. More specifically the present invention pertains to certain amido-thiophene compounds that, inter alia, inhibit 11 β-hydroxysteroid dehydrogenase type 1 (11 β-HSD1 ). The present invention also pertains to pharmaceutical compositions comprising such compounds, and the use of such compounds and compositions, both in vitro and in vivo, to inhibit 11 β-hydroxysteroid dehydrogenase type 1; to treat disorders that are ameliorated by the inhibition of 11 β-hydroxysteroid dehydrogenase type 1; to treat the metabolic syndrome, which includes disorders such as type 2 diabetes and obesity, and associated disorders including insulin resistance, hypertension, lipid disorders and cardiovascular disorders such as ischaemic (coronary) heart disease; to treat CNS disorders such as mild cognitive impairment and early dementia, including Alzheimer's disease; etc.

  本发明一般涉及治疗化合物领域。更具体地，本发明涉及某些酰胺-噻吩化合物，其中包括抑制11β-羟基类固醇脱氢酶1（11β-HSD1）的作用。本发明还涉及包含这些化合物的药物组合物，以及使用这些化合物和组合物，在体内和体外，抑制11β-羟基类固醇脱氢酶1；治疗通过抑制11β-羟基类固醇脱氢酶1而得到改善的疾病；治疗代谢综合征，其中包括糖尿病和肥胖等疾病，以及相关疾病，包括胰岛素抵抗、高血压、脂质紊乱和心血管疾病，如缺血性（冠状）心脏病；治疗中枢神经系统疾病，如轻度认知障碍和早期痴呆，包括阿尔茨海默病等。