tert-butyl 4-((5-bromopyridin-3-yl)oxy)piperidine-1-carboxylate | 871681-80-0

• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机杂环化合物 - 哌啶类
• 英文名称: tert-butyl 4-((5-bromopyridin-3-yl)oxy)piperidine-1-carboxylate
• 英文别名: 4-(5-bromopyridin-3-yloxy)-piperidine-1-carboxylic acid tert-butyl ester；tert-butyl 4-(5-bromopyridin-3-yl)oxypiperidine-1-carboxylate
• CAS: 871681-80-0
• 化学式: C₁₅H₂₁BrN₂O₃
• 分子量: 357.247
• InChiKey: DEIVBOHTGQGZGD-UHFFFAOYSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  3
• 重原子数：
  21
• 可旋转键数：
  4
• 环数：
  2.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.6
• 拓扑面积：
  51.7
• 氢给体数：
  0
• 氢受体数：
  4

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  tert-butyl 4-((5-bromopyridin-3-yl)oxy)piperidine-1-carboxylate 、 2-(cyclopropanecarboxamido)isonicotinamide 在 tris-(dibenzylideneacetone)dipalladium(0) 、 caesium carbonate 、 4,5-双二苯基膦-9,9-二甲基氧杂蒽 作用下， 以 1,4-二氧六环 为溶剂， 反应 22.0h， 以49%的产率得到tert-butyl 4-((5-(2-(cyclopropanecarboxamido)isonicotinamido)pyridin-3-yl)oxy)piperidine-1-carboxylate
  参考文献：
  名称：

  发现 2-（环丙烷甲酰胺基）-N-（5-（（1-（4-氟苄基）哌啶-4-基）甲氧基）吡啶-3-基）异烟酰胺作为有效的双重 AChE/GSK3β 抑制剂用于治疗阿尔茨海默病疾病：显着增加大脑中乙酰胆碱的水平而不影响肠道中的乙酰胆碱水平

  摘要：

  乙酰胆碱酯酶（AChE）抑制剂是目前 FDA 批准用于治疗阿尔茨海默病（AD）的一线药物。然而，较短的有效窗口限制了它们的治疗效果。临床研究证实，AChE 抑制剂和神经保护剂的组合表现出更好的抗 AD 作用。我们之前曾报道过双重 AChE/GSK3β（糖原合酶激酶 3β）调节剂具有神经保护作用和认知障碍改善作用。在这项研究中，我们表征了 AChE/GSK3β 抑制剂11c的新骨架。它被确定为一种高效的 AChE 抑制剂，并且优于多奈哌齐，后者是治疗 AD 的一线药物。体内研究证实，11c显着抑制脑内 AChE 的活性，但对肠内 AChE 的活性影响不大。预计11c 的这一优势将减少多奈哌齐引起的外周副作用。此外，生物标志物研究表明，11c还提高了大脑中乙酰胆碱和突触素的水平，并表现出神经保护作用。初步的体内和体外研究结果强调化合物的励磁潜在11C在AD的治疗。

  DOI：

  10.1016/j.ejmech.2021.113663
• 作为产物：
  描述：

  3-溴-5-羟基吡啶 、 4-溴-N-Boc-哌啶 在 potassium carbonate 作用下， 以 N,N-二甲基甲酰胺 为溶剂， 反应 10.0h， 以53%的产率得到tert-butyl 4-((5-bromopyridin-3-yl)oxy)piperidine-1-carboxylate
  参考文献：
  名称：

  发现 2-（环丙烷甲酰胺基）-N-（5-（（1-（4-氟苄基）哌啶-4-基）甲氧基）吡啶-3-基）异烟酰胺作为有效的双重 AChE/GSK3β 抑制剂用于治疗阿尔茨海默病疾病：显着增加大脑中乙酰胆碱的水平而不影响肠道中的乙酰胆碱水平

  摘要：

  乙酰胆碱酯酶（AChE）抑制剂是目前 FDA 批准用于治疗阿尔茨海默病（AD）的一线药物。然而，较短的有效窗口限制了它们的治疗效果。临床研究证实，AChE 抑制剂和神经保护剂的组合表现出更好的抗 AD 作用。我们之前曾报道过双重 AChE/GSK3β（糖原合酶激酶 3β）调节剂具有神经保护作用和认知障碍改善作用。在这项研究中，我们表征了 AChE/GSK3β 抑制剂11c的新骨架。它被确定为一种高效的 AChE 抑制剂，并且优于多奈哌齐，后者是治疗 AD 的一线药物。体内研究证实，11c显着抑制脑内 AChE 的活性，但对肠内 AChE 的活性影响不大。预计11c 的这一优势将减少多奈哌齐引起的外周副作用。此外，生物标志物研究表明，11c还提高了大脑中乙酰胆碱和突触素的水平，并表现出神经保护作用。初步的体内和体外研究结果强调化合物的励磁潜在11C在AD的治疗。

  DOI：

  10.1016/j.ejmech.2021.113663

文献信息

• [EN] 3-(1H-PYRROLO[2,3-C]PYRIDIN-2-YL)-1H-INDAZOLES AND THERAPEUTIC USES THEREOF<br/>[FR] 3-(1H-PYRROLO[2,3-C]PYRIDIN-2-YL)-1H-INDAZOLES ET LEURS UTILISATIONS THÉRAPEUTIQUES
  申请人：SAMUMED LLC

  公开号：WO2017024013A1

  公开（公告）日：2017-02-09

  Indazole compounds for treating various diseases and pathologies are disclosed. More particularly, the present disclosure concerns the use of an indazole compound or analogs thereof, in the treatment of disorders characterized by the activation of Wnt pathway signaling (e.g., cancer, abnormal cellular proliferation, angiogenesis, fibrotic disorders, bone or cartilage diseases, and osteoarthritis), the modulation of cellular events mediated by Wnt pathway signaling, as well as genetic diseases and neurological conditions/disorders/diseases due to mutations or dysregulation of the Wnt pathway and/or of one or more of Wnt signaling components. Also provided are methods for treating Wnt-related disease states.

  披露了用于治疗各种疾病和病理的吲唑化合物。更具体地，本公开涉及使用吲唑化合物或其类似物治疗由Wnt途径信号激活所特征的疾病（例如癌症、异常细胞增殖、血管生成、纤维化疾病、骨骼或软骨疾病和骨关节炎），调节由Wnt途径信号介导的细胞事件，以及由于Wnt途径和/或一个或多个Wnt信号组分的突变或失调而导致的遗传疾病和神经病理状况/障碍/疾病。还提供了治疗与Wnt相关疾病状态的方法。
• [EN] 3-(1H-PYRROLO[2,3-C]PYRIDIN-2-YL)-1H-PYRAZOLO[4,3-B]PYRIDINES AND THERAPEUTIC USES THEREOF<br/>[FR] 3-(1H-PYRROLO[2,3-C]PYRIDIN-2-YL)-1H-PYRAZOLO[4,3-B]PYRIDINES ET LEURS UTILISATIONS THÉRAPEUTIQUES
  申请人：KC SUNIL KUMAR

  公开号：WO2017024025A1

  公开（公告）日：2017-02-09

  4-Azaindazole compounds for treating various diseases and pathologies are disclosed. More particularly, the present disclosure concerns the use of a 4-azaindazole compound or analogs thereof, in the treatment of disorders characterized by the activation of Wnt pathway signaling (e.g., cancer, abnormal cellular proliferation, angiogenesis, fibrotic disorders, bone or cartilage diseases, and osteoarthritis), the modulation of cellular events mediated by Wnt pathway signaling, as well as genetic diseases and neurological conditions/disorders/diseases due to mutations or dysregulation of the Wnt pathway and/or of one or more of Wnt signaling components. Also provided are methods for treating Wnt-related disease states.

  披露了用于治疗各种疾病和病理的4-氮杂吲哚化合物。更具体地，本公开涉及使用4-氮杂吲哚化合物或其类似物，治疗通过Wnt途径信号激活所特征化的疾病（例如癌症、异常细胞增殖、血管生成、纤维化疾病、骨骼或软骨疾病和骨关节炎），调节由Wnt途径信号介导的细胞事件，以及由于Wnt途径和/或一个或多个Wnt信号组分的突变或失调而导致的遗传疾病和神经病理条件/障碍/疾病。还提供了治疗与Wnt相关疾病状态的方法。
• [EN] 3-(1H-PYRROLO[2,3-C]PYRIDIN-2-YL)-1H-PYRAZOLO[3,4-B]PYRIDINES AND THERAPEUTIC USES THEREOF<br/>[FR] 3-(1H-PYRROLO[2,3-C]PYRIDIN-2-YL)-1H-PYRAZOLO[3,4-B]PYRIDINES ET SES UTILISATIONS THÉRAPEUTIQUES
  申请人：SAMUMED LLC

  公开号：WO2017023981A1

  公开（公告）日：2017-02-09

  7-Azaindazole compounds for treating various diseases and pathologies are disclosed. More particularly, the present disclosure concerns the use of a 7-azaindazole compound or analogs thereof, in the treatment of disorders characterized by the activation of Wnt pathway signaling (e.g., cancer, abnormal cellular proliferation, angiogenesis, fibrotic disorders, bone or cartilage diseases, and osteoarthritis), the modulation of cellular events mediated by Wnt pathway signaling, as well as genetic diseases and neurological conditions/disorders/diseases due to mutations or dysregulation of the Wnt pathway and/or of one or more of Wnt signaling components. Also provided are methods for treating Wnt-related disease states.

  7-氮杂吲唑化合物用于治疗各种疾病和病理已被披露。更具体地，本公开涉及使用7-氮杂吲唑化合物或其类似物，治疗通过激活Wnt途径信号（例如癌症、异常细胞增殖、血管生成、纤维化疾病、骨骼或软骨疾病和骨关节炎）表征的疾病，调节由Wnt途径信号介导的细胞事件，以及由于Wnt途径和/或一个或多个Wnt信号组分的突变或失调而导致的遗传疾病和神经病理状况/障碍/疾病。还提供了治疗与Wnt相关疾病状态的方法。
• [EN] 3-(1H-PYRROLO[3,2-C]PYRIDIN-2-YL)-1H-PYRAZOLO[4,3-B]PYRIDINES AND THERAPEUTIC USES THEREOF<br/>[FR] 3-(1H-PYRROLO[3,2-C]PYRIDIN-2-YL)-1H-PYRAZOLO[4,3-B]PYRIDINES ET LEURS UTILISATIONS THÉRAPEUTIQUES
  申请人：SAMUMED LLC

  公开号：WO2017024003A1

  公开（公告）日：2017-02-09

  4-Azaindazole compounds for treating various diseases and pathologies are disclosed. More particularly, the present disclosure concerns the use of a 4-azaindazole compound or analogs thereof, in the treatment of disorders characterized by the activation of Wnt pathway signaling (e.g., cancer, abnormal cellular proliferation, angiogenesis, fibrotic disorders, bone or cartilage diseases, and osteoarthritis), the modulation of cellular events mediated by Wnt pathway signaling, as well as genetic diseases and neurological conditions/disorders/diseases due to mutations or dysregulation of the Wnt pathway and/or of one or more of Wnt signaling components. Also provided are methods for treating Wnt-related disease states.

  披露了用于治疗各种疾病和病理的4-氮杂吲唑化合物。更具体地，本公开涉及使用4-氮杂吲唑化合物或其类似物，治疗通过Wnt途径信号激活所特征化的疾病（例如癌症、异常细胞增殖、血管生成、纤维化疾病、骨骼或软骨疾病和骨关节炎），调节由Wnt途径信号介导的细胞事件，以及由于Wnt途径和/或一个或多个Wnt信号组分的突变或失调而导致的遗传疾病和神经病理条件/障碍/疾病。还提供了治疗与Wnt相关疾病状态的方法。
• [EN] 3-(1H-PYRROLO[3,2-C]PYRIDIN-2-YL)-1H-PYRAZOLO[3,4-C]PYRIDINES AND THERAPEUTIC USES THEREOF<br/>[FR] 3-(1H-PYRROLO[3,2-C]PYRIDIN-2-YL)-1H-PYRAZOLO[3,4-C]PYRIDINES ET LEURS UTILISATIONS THÉRAPEUTIQUES
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  6-Azaindazole compounds for treating various diseases and pathologies are disclosed. More particularly, the present disclosure concerns the use of a 6-azaindazole compound or analogs thereof, in the treatment of disorders characterized by the activation of Wnt pathway signaling (e.g., cancer, abnormal cellular proliferation, angiogenesis, fibrotic disorders, bone or cartilage diseases, and osteoarthritis), the modulation of cellular events mediated by Wnt pathway signaling, as well as genetic diseases and neurological conditions/disorders/diseases due to mutations or dysregulation of the Wnt pathway and/or of one or more of Wnt signaling components. Also provided are methods for treating Wnt-related disease states.

  披露了用于治疗各种疾病和病理的6-氮杂吲唑化合物。更具体地，本公开涉及使用6-氮杂吲唑化合物或其类似物，治疗通过Wnt途径信号激活所特征化的疾病（例如癌症、异常细胞增殖、血管生成、纤维化疾病、骨骼或软骨疾病和骨关节炎），调节由Wnt途径信号介导的细胞事件，以及由于Wnt途径和/或一个或多个Wnt信号组分的突变或失调而导致的遗传疾病和神经病理状况/障碍/疾病。还提供了治疗与Wnt相关疾病状态的方法。